Lidocaini hydrochloridum Noridem

4.1. Wskazania do stosowania

Znieczulenie miejscowe i regionalne: Produkt Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml (2 % w/v) jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 2. roku życia. Dane dotyczące stosowania u dzieci poniżej 2. roku życia są ograniczone (patrz punkt 4.2). Ciężki, objawowy częstoskurcz komorowy lub tachyarytmia, jeśli są ocenione jako zagrażające życiu: Produkt Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml (2 % w/v) jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 2. roku życia. Dane dotyczące stosowania u dzieci poniżej 2. roku życia są ograniczone (patrz punkt 4.2).

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Znieczulenie miejscowe i regionalne Zasadniczo należy podawać najmniejszą dawkę zapewniającą odpowiednie znieczulenie. Dawkę należy dostosować indywidualnie do danego przypadku. Dorośli W przypadku wstrzyknięcia w tkanki o znacznym stopniu wchłaniania ogólnoustrojowego, bez jednoczesnego podania leku wazokonstrykcyjnego, pojedyncza dawka lidokainy chlorowodorku jednowodnego nie powinna przekraczać 4,5 mg/kg masy ciała (lub 300 mg). W połączeniu z lekiem wazokonstrykcyjnym nie należy przekraczać jednorazowej dawki 7 mg/kg masy ciała (lub 500 mg) lidokainy chlorowodorku jednowodnego. Do wymienionych niżej zastosowań klinicznych zaleca się następujące pojedyncze dawki i moce roztworu wstrzykiwanego dorosłym o średniej wadze (70 kg): Rodzaj znieczulenia Stężenie [%] Zwykła objętość Maksymalna dawka [ml] [mg] Nasiękowe 0,5–1 300500 (z epinefryną) Blokady dużych pni 1–2 30–50 500 (z nerwowych epinefryną) Blokady małych pni 5–20 nerwowych Zewnątrzoponowe 1–2 15–30* 500 (z epinefryną) Podpajęczynówkowe 1,5 lub 5 w 1–2 7,5 % glukozy Dożylne znieczulenie regionalne (IVRA) - kończyna górna 0,5 - kończyna dolna 0,25 50–100 *średnio 1,5 ml na segment W celu wydłużenia znieczulenia lidokainę można łączyć z lekiem wazokonstrykcyjnym, np. epinefryną. Wykazano przydatność dodatku epinefryny w stężeniu 1:100 000 to 1:200 000. Dzieci i młodzież W przypadku dzieci dawki ustala się indywidualnie, na podstawie wieku, masy ciała oraz rodzaju zabiegu. Można podać do 5 mg/kg masy ciała. Z dodatkiem epinefryny możliwe jest podanie do 7 mg/kg. U dzieci z dużą masą ciała często konieczne jest zmniejszenie dawki i należy ją ustalać w oparciu o wzorcową masę ciała. Czynniki wpływające na poszczególne techniki znieczulenia i wymagania dla indywidualnych pacjentów są opisane w podręcznikach anestezjologii. W przypadku dzieci należy zastosować słabszą moc (0,5% w/v) leku znieczulającego miejscowo. W celu uzyskania pełnej blokady ruchowej konieczne może być zastosowanie większej mocy (1% w/v).

W przypadku dzieci poniżej 2. roku życia lidokainę należy stosować ostrożnie z uwagi na ograniczoną ilość dostępnych obecnie danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności produktu w tej populacji pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku W przypadku pacjentów w podeszłym wieku dawki trzeba obliczać indywidualnie, na podstawie wieku i masy ciała. Mogą one wymagać dostosowania, ponieważ z wiekiem może zmniejszać się rzut serca i wątrobowy przepływ krwi, wskazując na zmniejszony klirens lidokainy (patrz punkt 5.2). Inne szczególne grupy pacjentów  Dawki należy zmniejszyć u pacjentów w złym stanie ogólnym oraz z ograniczoną zdolnością wiązania białka (wynikającą np. z niewydolności nerek, niewydolności wątroby, nowotworu, ciąży).  U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może wystąpić konieczność dostosowania dawki ze względu na zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania lidokainy (patrz punkt 5.2). Pacjenci z chorobami wątroby wykazują obniżoną tolerancję na leki znieczulające o budowie amidowej. Może to być spowodowane spowolnieniem metabolizmu wątrobowego i zmniejszoną syntezę białek, co skutkuje ograniczeniem wiązania białek miejscowego leku znieczulającego. W takich przypadkach zaleca się redukcję dawki.  Dawkę należy zmniejszyć w przypadku pacjentów, u których występują objawy niewydolności serca. Niemniej jednak miejscowa lub regionalna blokada nerwu może być u takich pacjentów metodą znieczulenia z wyboru.  U pacjentek w ciąży może wystąpić konieczność zmniejszenia dawki w zależności od rodzaju znieczulenia. W pierwszym trymestrze należy unikać regionalnych bloków, przy których zwykle wymagane jest podanie dużych dawek leku znieczulającego. W późnym okresie ciąży, w przypadku stosowania do bloków, w których podaje się mniejsze ilości, może wystąpić konieczność zmniejszenia dawkowania ze względu na zmiany cech anatomicznych i fizjologicznych. Leczenie przeciwarytmiczne Dorośli Dawkę należy dostosować do indywidualnych wymagań i oczekiwanego efektu terapeutycznego. Bolus: Zwykle dawki nasycające wynoszą 50–100 mg lub 1–1,5 mg/kg masy ciała lidokainy chlorowodorku jednowodnego w postaci bezpośredniego wstrzyknięcia dożylnego, co odpowiada około 2,5–5 ml lub 0,05–0,075 ml/kg masy ciała produktu Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/m (2 % w/v). Tempo wstrzyknięcia nie powinno przekraczać 25–50 mg/min, co odpowiada około 1,25–2,5 ml/min Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml (2 % w/v). Jeśli działanie terapeutyczne pierwszej dawki jest niewystarczające w ciągu pierwszych 5–10 minut, początkową dawkę można powtórzyć raz lub dwa razy, do maksymalnej dawki 200–300 mg w ciągu 1 godziny. Podtrzymanie:

Dla podtrzymania terapeutycznego stężenia lidokainy w osoczu (1,5–5 μg/ml) stosuje się wlew lidokainy chlorowodorku jednowodnego na poziomie 20–50 μg/kg masy ciała/min (około 1–4 mg/min), co odpowiada około 0,001–0,0025 ml/kg masy ciała/min. Wlew można przygotować, dodając 1000 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego, co odpowiada 50 ml produktu Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/m (2 % w/v), do 500 ml roztworu glukozy lub soli fizjologicznej. Wlew należy zakończyć od razu, gdy u pacjenta ustabilizuje się podstawowy rytm serca lub gdy pojawią się wczesne objawy zatrucia. Rzadko konieczne okazuje się kontynuowanie infuzji dłużej niż 24 godziny. Tak szybko jak to możliwe należy kontynuować leczenie podtrzymujące doustnym lekiem przeciwarytmicznym. Pacjenci należący do populacji dzieci i młodzieży Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania lidokainy u dzieci nie zostały ostatecznie ustalone. Dawkę należy dostosować do sytuacji klinicznej oraz rodzaju zabiegu. Niemowlętom i dzieciom można podawać początkowy bolus dożylny równy 0,5–1 mg/kg masy ciała. Dawkę można powtarzać zgodnie z reakcją pacjenta, jednak całkowita dawka nie powinna przekroczyć 3–5 mg/kg masy ciała. W razie konieczności można podać przez pompę infuzyjną podtrzymujący wlew dożylny 10–50 μg/kg masy ciała/min. W ramach zaawansowanego sercowo-naczyniowego podtrzymania życia u dzieci zalecaną dawką jest początkowe szybkie wstrzyknięcie dożylne lub śródkostne (tj. bolus) of 1 mg/kg masy ciała aż do maksymalnej dawki początkowej wynoszącej 100 mg. Jeśli po defibrylacji (lub kardiowersji) oraz podaniu zalecanej dawki początkowej lidokainy częstoskurcz komorowy lub migotanie komór nie ustabilizowały się, należy rozpocząć dożylny lub śródkostny wlew w tempie 20–50 μg/kg masy ciała na minutę. Pacjenci w podeszłym wieku W przypadku pacjentów w podeszłym wieku dawki oblicza się indywidualnie, na podstawie wieku i masy ciała. Mogą one wymagać dostosowania, ponieważ z wiekiem zmniejsza się rzut serca i wątrobowy przepływ krwi, wskazując na zmniejszony klirens lidokainy (patrz punkt 5.2). Inne szczególne grupy pacjentów Niewydolność serca, niewydolność wątroby, inne leki, ciąża U pacjentów z niewydolnością serca, niewydolnością wątroby, otrzymujących leki wzmacniające działanie lidokainy (patrz punkt 4.5) oraz w ciąży (patrz punkt 4.6) dawkę należy zmniejszyć. Patrz również punkt 5.2. Niewydolność nerek Zasadniczo pacjenci z niewydolnością nerek nie wymagają specjalnego dostosowania dawki. Powinni być jednak monitorowani pod kątem toksycznego działania wywołanego kumulowaniem się aktywnych metabolitów. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek może wystąpić konieczność dostosowania dawki (patrz też punkt 5.2). Sposób podawania

Znieczulenie miejscowe i regionalne Podanie śródskórne, domięśniowe, podskórne lub podśluzówkowe (nasiękowe), wstrzyknięcie w okolice nerwów obwodowych, zewnątrzoponowe lub podpajęczynówkowe. Podanie dożylne: odcinkowe znieczulenie dożylne (blokada Biera). Każdą procedurę znieczulenia powinien wykonywać wyłącznie personel odpowiednio przeszkolony w zakresie techniki znieczulania. Leczenie przeciwarytmiczne Podanie dożylne Podawać w postaci wolnego wstrzyknięcia dożylnego lub wlewu dożylnego po rozcieńczeniu w odpowiednim roztworze nośnikowym. Ze względu na stosunkowo krótki czas działania lidokainy po wstrzyknięciu należy zastosować wlew ciągły, jeśli to możliwe – za pomocą pompy infuzyjnej.

4.3. Przeciwwskazania

Ogólne  Nadwrażliwość na substancję czynną lidokainę, leki miejscowo znieczulające z grupy amidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Znieczulenie miejscowe i regionalne Szczególne przeciwwskazania do znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego trzeba uwzględnić również w przypadku:

• nieskorygowanej hipowolemii,
• koagulopatii (nabytej, indukowanej, wrodzonej),
• zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego,
• krwawienia wewnątrzczaszkowego lub do rdzenia kręgowego. Leczenie przeciwarytmiczne
• Ciężkie zaburzenia przewodzenia
• Zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy
• Znacznie zmniejszony rzut serca, chyba że występują zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu serca.

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ogólne W przypadku znanej alergii na inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej należy rozważyć alergię grupową na lidokainę. U pacjentów z chorobami wątroby i nerek oraz miastenią, zaburzeniami przewodnictwa sercowego (patrz również punkt 4.3), niewydolnością serca, bradykardią, niewydolnością oddechową i ciężkim wstrząsem (patrz również punkt 4.2) lidokainę można stosować wyłącznie z zachowaniem szczególnej ostrożności.

Ogólnie, przed wstrzyknięciem lidokainy trzeba upewnić się, że cały sprzęt resuscytacyjny oraz stosowane w nagłych przypadkach leki konieczne do leczenia reakcji toksycznych są w każdej chwili dostępne. Pacjentów z padaczką należy ściśle monitorować pod kątem wystąpienia objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Nawet przy dawkach poniżej minimalnych należy wziąć pod uwagę zwiększoną tendencję do występowania drgawek. Znieczulenie miejscowe i regionalne Jako komplikacja po znieczuleniu zewnątrzoponowym i podpajęczynówkowym, zwłaszcza w przypadku pacjentów w podeszłym wieku, może wystąpić niedociśnienie tętnicze. Szczególną ostrożność należy zachować również w przypadku podania leku miejscowo znieczulającego do tkanki objętej stanem zapalnym (infekcją), ze względu na zwiększone ogólnoustrojowe wchłanianie spowodowane większym przepływem krwi oraz ograniczone działanie spowodowane niższym pH zainfekowanej tkanki. Ze znieczuleniem podpajęczynówkowym, zwłaszcza u młodzieży i osób dorosłych do 30. roku życia, wiąże się ryzyko wystąpienia późniejszego bólu głowy. Ryzyko to można skutecznie zmniejszyć, wybierając do wstrzyknięcia odpowiednio cienką kaniulę. Po zdjęciu opaski uciskowej, założonej, do regionalnego znieczulenia dożylnego, zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dlatego leki miejscowo znieczulające należy podawać w kilku wstrzyknięciach. Podczas podawania znieczulenia w głowę i okolice szyi występuje zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznych efektów na ośrodkowy układ nerwowy. Patrz również punkt 4.8. Leczenie przeciwarytmiczne W kwasicy występuje zmniejszona zdolność wiązania lidokainy z białkami osocza i w konsekwencji stężenie wolnej lidokainy jest wyższe. Dlatego też w kwasicy działanie lidokainy jest mocniejsze. Przed zastosowaniem lidokainy u pacjentów wymagających podawania dużych dawek leków przeciwarytmicznych należy skorygować hipokaliemię, hipoksję i równowagę kwasowozasadową. Podczas przedłużonego podawania lidokainy drogą pozajelitową należy regularnie monitorować równowagę płynów, stężenie elektrolitów w osoczu oraz równowagę kwasowo-zasadową. Podczas podawania lidokainy należy stale monitorować EKG, ciśnienie krwi, stan świadomości i oddech. Zwłaszcza dostosowywanie dawki leku przeciwarytmicznego wymaga ścisłego monitorowania kardiologicznego. Należy zapewnić dostępność kardiologicznego sprzętu ratunkowego. Jeśli jeden lub dwa parametry wskazują na pogorszenie się funkcji serca, konieczna jest korekta sposobu leczenia, która może obejmować też przerwanie podawania lidokainy. Uwaga: U pacjentów będących pod wpływem narkotyków zaburzenia układu nerwowego mogą pozostać nierozpoznane, a działania niepożądane ze strony serca mogą wystąpić nagle, bez wcześniejszych sygnałów ostrzegawczych.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące substancji pomocniczych Ampułki 2 ml, 5 ml i 10 ml: Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na ampułkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Ampułki 20 ml: Produkt leczniczy zawiera 38,1–41,0 mg sodu w ampułce 20 ml, co odpowiada 1,90–2,05% zalecanego przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje farmakodynamiczne  Leki wazokonstrykcyjne Znieczulenie miejscowe można przedłużyć poprzez połączenie leku miejscowo znieczulającego z lekiem wazokonstrykcyjnym, np. epinefryną. Jeśli lidokainę podaje się jako lek przeciwarytmiczny, dodatek epinefryny lub norepinefryny może prowadzić do wzmocnienia działań niepożądanych ze strony serca.  Leki uspokajające, nasenne Lidokainę należy stosować z należytą ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki uspokajające, które również wpływają na OUN i w związku z tym mogą wpływać na toksyczność lidokainy. Przy jednoczesnym stosowaniu leków miejscowo znieczulających i leków uspokajających lub nasennych może wystąpić efekt addytywny.  Leki zwiotczające mięśnie Lidokaina wydłuża działanie leków zwiotczających mięśnie.  Łączenie z innymi lekami miejscowo znieczulającymi Połączenie różnych leków miejscowo znieczulających może spowodować efekt addytywny na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy.  Anestetyki wziewne Jednoczesne podawanie lidokainy i anestetyków wziewnych może potęgować efekt depresyjny obu leków.  Leki przeciwarytmiczne klasy I Ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych ze strony serca należy unikać jednoczesnego podawania lidokainy i innych leków przeciwarytmicznych klasy I.  Inne leki przeciwarytmiczne Połączenie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi, takimi jak beta-blokery lub blokery kanału wapniowego, może wzmacniać działanie hamujące przewodnictwo przedsionkowokomorowe i śródkomorowe oraz kurczliwość. 

Produkty lecznicze mogące obniżać próg drgawkowy

Ponieważ sama lidokaina może obniżać próg drgawkowy, jej połączenie z innymi produktami leczniczymi obniżającymi próg drgawkowy (np. tramadolem, bupropionem) może zwiększać ryzyko drgawek. Interakcje farmakokinetyczne 

Produkty lecznicze wpływające na wątrobowy przepływ krwi, rzut serca lub obwodową dystrybucję lidokainy mogą wpływać na poziom lidokainy w osoczu.

 Beta-blokery, leki wazokonstrykcyjne, cymetydyna Beta-blokery (np. propranolol, metoprolol, patrz również poniżej), cymetydyna (patrz również poniżej) oraz leki wazokonstrykcyjne, takie jak norepinefryna zmniejszają rzut serca i (lub) wątrobowy przepływ krwi, a zatem ograniczają klirens osoczowy lidokainy, wydłużając okres półtrwania w fazie eliminacji. Dlatego w przypadku możliwości kumulacji lidokainy należy zachować odpowiednią ostrożność.  Ponieważ lidokaina jest metabolizowana głównie przez izoenzymy cytochromu P450: CYP 3A4 oraz CYP 1A2, równoczesne podawanie substancji będących substratami, inhibitorami lub induktorami enzymu wątrobowego, izoenzymu CYP CYP3A4 i CYP CYP1A2 może wpływać na właściwości farmakokinetyczne lidokainy, a zatem również na jej działanie. Inhibitory CYP 3A4 i (lub) CYP 1A2 Równoczesne podawanie lidokainy i inhibitorów CYP3A4 i (lub) CYP CYP1A2 może prowadzić do zwiększonego stężenia lidokainy w osoczu. Podwyższone stężenia w osoczu zgłaszano po zastosowaniu np. erytromycyny, fluwoksaminy, amiodaronu, cymetydyny, inhibitorów proteazy. Induktory CYP 3A4 i (lub) CYP 1A2 Leki indukujące CYP3A4 i (lub) CYP 1A2, np. barbituraty (głównie fenobarbital), karbamazepina, fenytoina lub prymidon, przyspieszają klirens osoczowy lidokainy, zmniejszając skuteczność jej stosowania. Substraty CYP 3A4 i (lub) CYP 1A2 Jednoczesne podawanie z innymi substratami CYP 3A4 i (lub) CYP 1A2 może prowadzić do zwiększonego stężenia leku w osoczu.

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak danych dotyczących przyjmowania lidokainy przez kobiety w ciąży lub dane te są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Jednak lidokaina szybko przenika przez łożysko. Wysokie stężenie lidokainy w osoczu matki może wywołać depresję ośrodkowego układu nerwowego oraz wpływać na obwodowe napięcie naczyniowe i czynność serca u płodu i noworodka. Lidokainę należy stosować w ciąży tylko jeśli jest to bezwzględnie konieczne. Dawki powinny być możliwie jak najmniejsze. Znieczulenie miejscowe i regionalne

Zastosowanie lidokainy do znieczulenia zewnątrzoponowego, blokady nerwu sromowego, bloku ogonowego lub znieczulenia szyjki macicy może w różnym stopniu zadziałać toksycznie na płód i noworodka (np. wywołując bradykardię, hipotonię lub depresję oddechową). Przypadkowe podskórne wstrzyknięcie lidokainy w płód podczas znieczulenia szyjki macicy lub bloku kroczowego może spowodować bezdech, niedociśnienie i atak drgawek, a tym samym stanowić dla noworodka zagrożenie życia. Ogólnie, podczas ciąży należy stosować lidokainę w stężeniu 10 mg/ml. Karmienie piersią Lidokaina i jej metabolity są wydzielane w niewielkich ilościach do mleka kobiecego, jednak w przypadku zastosowania produktu Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml (2 % w/v) w dawkach terapeutycznych nie oczekuje się żadnego wpływu na karmione piersią dziecko. Płodność Brak dostępnych danych.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Zasadniczo produkt Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/mL (2 % w/v) ma znikomy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli jednak działanie znieczulające dotyczy obszarów ciała mających udział w prowadzeniu pojazdów lub obsłudze maszyn, należy zalecić pacjentowi unikanie tych czynności do czasu pełnego odzyskania sprawności. Dlatego w przypadku stosowania tego produktu leczniczego lekarz musi każdorazowo indywidualnie ocenić, czy pacjent może prowadzić pojazd lub obsługiwać maszyny.

4.8. Działania niepożądane

Ogólne Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych lidokainy zależy od dawki, sposobu podania oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Po podaniu lidokainy może wystąpić toksyczność miejscowa. Przy stężeniach lidokainy przekraczających 5–10 mg/l można spodziewać się ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Występują one w postaci objawów zarówno ze strony OUN, jak i układu sercowo-naczyniowego (patrz również punkt 4.9). Pod względem sposobu podania ogólnoustrojowe działania niepożądane częściej są związane z użyciem lidokainy jako leku przeciwarytmicznego. Możliwe działania niepożądane po podaniu lidokainy jako leku miejscowo znieczulającego zasadniczo są takie same jak w przypadku innych leków znieczulających o budowie amidowej. Działania niepożądane wymieniono zgodnie z częstością ich występowania: Bardzo często (1/10) Często (1/100 to <1/10) Niezbyt często (1/1000 to <1/100)

Rzadko (1/10 000 to <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Znieczulenie miejscowe i regionalne Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje anafilaktyczne objawiające się jako pokrzywka, obrzęk, skurcz oskrzeli, niewydolność oddechowa i objawy ze strony układu krążenia, aż po wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia układu nerwowego Często: Przemijające (do 5 dni) objawy neurologiczne, zwłaszcza po znieczuleniu podpajęczynówkowym i zewnątrzoponowym. Rzadko: Komplikacje neurologiczne po blokach ośrodkowego układu nerwowego – głównie znieczuleniu podpajęczynówkowym – takie jak trwałe znieczulenie, parestezja, niedowład aż po zespół ogona końskiego (tj. obustronne osłabienie siły mięśniowej nóg aż po paraliż, tzw. znieczulenie siodłowe, nietrzymanie moczu i stolca), ból głowy z towarzyszącymi mu szumami usznymi i światłowstrętem. Urazy nerwów czaszkowych, głuchota nerwowo-czuciowa (w przypadku podania w głowę i okolice szyi). Nieznana: Zespół Hornera (związany ze znieczuleniem zewnątrzoponowym lub podaniem miejscowym w głowę i okolice szyi). Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: Nudności, wymioty. Uraz, zatrucia i powikłania po zabiegach Rzadko: Uraz, przemijające podrażnienie korzeni wywołane znieczuleniem podpajęczynówkowym, ucisk rdzenia kręgowego w wyniku powstania krwiaka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: Dreszcze (po zastosowaniu zewnątrzoponowym) Leczenie przeciwarytmiczne Po podaniu lidokainy jako leku przeciwarytmicznego najczęściej obserwuje się działania niepożądane ze strony układu nerwowego. W dalszej kolejnością ma ona wpływ na pracę serca i krążenie krwi. Większość obserwowanych reakcji jest powiązana z dużą szybkością wstrzyknięcia lub tempem wlewu. Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje anafilaktyczne objawiające się jako pokrzywka, obrzęk, skurcz oskrzeli, niewydolność oddechowa i objawy ze strony układu krążenia, aż po wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia psychiczne Często: Dezorientacja, niepokój, rozdrażnienie, euforia, halucynacje i depresja. Bardzo często: Dysforia Zaburzenia układu nerwowego

Często: Senność, uczucie wirowania, zawroty głowy, dyzartria, szumy uszne, drżenie, mrowienie i parestezja (skóra), niewyraźne widzenie. Rzadko: Drżenie mięśni aż po uogólnione drgawki, obniżony poziom świadomości aż po śpiączkę. Zaburzenia serca Rzadko: Bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy aż po zatrzymanie akcji serca. Bardzo rzadko: Częstoskurcz komorowy Zaburzenia naczyniowe Rzadko: Niedociśnienie Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: Nudności, wymioty, dysfagia, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Depresja oddechowa, a nawet zatrzymanie oddechu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci prawdopodobnie są takie same jak u dorosłych. Pacjenci w podeszłym wieku Częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301; faks: + 48 22 49 21 309; Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9. Przedawkowanie

Toksyczne działanie lidokainy zależy od jej stężenia w osoczu: im wyższe stężenie w osoczu i szybszy jego wzrost, tym częstsze i poważniejsze są reakcje toksyczne. W zależności od indywidualnej wrażliwości reakcje toksyczne występują poczynając od stężenia około 5–9 mg lidokainy na litr krwi żylnej i wzwyż. Stężenie w osoczu śmiertelne dla człowieka mieści się w zakresie od 6 do 33 mg lidokainy na litr. Objawy Wpływ na OUN:

Niewielkie przedawkowanie lidokainy objawia się pobudzeniem OUN. Duże przedawkowanie, z wysokim stężeniem w osoczu, powoduje depresję głównych funkcji. Można wyróżnić dwie fazy zatrucia lidokainą: Pobudzenie W początkowym okresie zatrucia lidokainą u pacjentów występują głównie objawy pobudzenia: niepokój, uczucie wirowania, zaburzenia słuchu i wzroku, nieprzyjemne wrażenie obrzęku ust, pobudzenie, halucynacje, euforia, parestezje (np. parestezje wokół ust i drętwienie języka), zawroty głowy, szumy uszne, niewyraźne widzenie, nudności, wymioty, dyzartria. Dreszcze i skurcze mięśni mogą być objawem zbliżającego się ataku ogólnych drgawek. Stężenie lidokainy w osoczu na progu wstrząsu często prowadzi również do senności i sedacji. Tachykardia, nadciśnienie i napadowy rumień mogą wystąpić jako objawy początkowego pobudzenia układu współczulnego. Depresja W miarę postępowania zatrucia OUN postępujące zaburzenie funkcji pnia mózgu objawia się depresją oddechową i śpiączką, a nawet prowadzi do śmierci. Wpływ na krążenie: Niewyczuwalny puls, bladość, niedociśnienie, bradykardia, arytmie, zapaść sercowo-naczyniowa, migotanie komór, zatrzymanie akcji serca. Nagły spadek ciśnienia krwi jest często pierwszym objawem toksyczności lidokainy na układ sercowo-naczyniowy. Niedociśnienie jest spowodowane głównie zaburzeniem lub blokiem sercowego przewodzenia impulsów. To działanie toksyczne jest jednak mniej znaczące od toksycznego działania na OUN. Leczenie Wystąpienie objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego lub układu sercowonaczyniowego wymaga podjęcia następującego leczenia ratunkowego:

• Niezwłocznie przerwać podawanie leku.
• Zapewnić drożność dróg oddechowych.
• Zastosować tlenoterapię. W razie konieczności zapewnić sztuczną wentylację czystym tlenem – wspomaganą lub kontrolowaną – początkowo z użyciem maski i worka, a następnie pacjenta należy zaintubować. Terapię tlenową należy kontynuować aż do przywrócenia wszystkich funkcji życiowych.
• Dokładnie monitorować ciśnienie krwi, puls i szerokość źrenic.
• Utrzymywać krążenie, podając odpowiednią ilość płynów dożylnych.
• W razie konieczności natychmiast rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową. Takie postępowanie należy wdrożyć również w razie przypadkowego całkowitego znieczulenia podpajęczynówkowego, początkowo objawiającego się niepokojem, szepczącym głosem i sennością. Ten ostatni objaw może przejść w utratę przytomności i zatrzymanie oddechu. Dalsze środki terapeutyczne są następujące: Ostre niedociśnienie zagrażające życiu należy leczyć dożylnymi lekami wazopresyjnymi. Bradykardię, wywołaną zwiększonym napięciem nerwu błędnego, należy leczyć atropiną podawaną dożylnie. Drgawki niereagujące na odpowiednie natlenienie należy leczyć dożylnymi benzodiazepinami lub barbituranami o ultrakrótkim czasie działania.

Działające ośrodkowo analeptyki są przeciwwskazane. Nie istnieje konkretne antidotum. Lidokainy nie można usunąć poprzez hemodializę.