Polisulfamid
B. ULOTKA INFORMACYJNA
ULOTKA INFORMACYJNA
Nazwa weterynaryjnego produktu leczniczego
Polisulfamid (50 mg + 40 mg + 30 mg)/ml roztwór do wstrzykiwań dla koni, bydła, świń, owiec i psów 2.
Skład
Każdy ml produktu zawiera: Substancje czynne: Sulfadymidyna sodowa – 50 mg Sulfacetamid sodowy – 40 mg Sulfatiazol sodowy – 30 mg Substancja pomocnicza: chlorokrezol – 2 mg Roztwór o barwie brązowej. 3.
Docelowe gatunki zwierząt
Koń, bydło, świnia, owca, pies. 4.
Wskazania lecznicze
Konie: – zakażenia układu oddechowego wywołane przez Staphylococcus spp., Streptococcus equi, Pasteurella multocida, – zakażenia układu pokarmowego wywołane przez Salmonella spp., – zakażenia układu moczowego wywołane przez Streptococcus spp., Salmonella spp., – zakażenia dróg rodnych wywołane przez Streptococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella abortus equi, – zakażenia tkanek miękkich wywołane przez Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bydło: – pierwotne i wtórne zakażenia układu oddechowego wywołane przez Haemophilus somnus, Mannheimia haemolitica, Pasteurella multocida, – enzootyczna bronchopneumonia cieląt wywołana przez Mannheimia haemolitica, Pasteurella multocida, – kolibakterioza cieląt wywołana przez Escherichia coli, – dyfteroid cieląt wywołany przez wrażliwe szczepy Fusobacterium necrophorum, – zapalenie wymienia wywołane przez Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Owce: – zakażenia układu oddechowego wywołane przez Haemophilus somnus, Mannheimia haemolitica, Pasteurella multocida, – zapalenie jelit wywołane przez Escherichia coli, Świnie: – zakażenia układu oddechowego w tym zakaźne zanikowe zapalenie nosa świń wywołane przez Streptococcus suis, Actinobacillus pleuropneumoniae, Actinobacillus suis, Bordatella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Pasteurella multocida, – zakażenia przewodu pokarmowego wywołane przez Escherichia coli, Salmonella choleraesuis, – zakażenia układu moczowopłciowego: zapalenie pęcherza moczowego, dróg moczowych, zespół MMA, infekcje poporodowe wywołane przez Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.,
Psy: – zapalenie krtani, oskrzeli i płuc wywołane przez Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bordatella bronchiseptica, Klebsiella spp., – zapalenie jelit wywołane przez Escherichia coli, Salmonella spp., – zakażenia tkanek miękkich wywołane przez Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Proteus spp., Nocardia spp., 5.
Przeciwwskazania
Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancje czynne lub na jakąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować u zwierząt z niewydolnością nerek, wątroby, chorobami układu krwiotwórczego, u zwierząt odwodnionych lub nie przyjmujących wody. Nie stosować u samic ciężarnych i zwierząt bardzo młodych. 6.
Specjalne ostrzeżenia
Specjalne ostrzeżenia: Podawanie zbyt niskich dawek leku lub zbyt krótko trwająca terapia powoduje powstawanie oporności bakterii na sulfonamidy. Dlatego celowość użycia sulfonamidów musi być potwierdzona wynikami antybiogramu. Podczas kuracji zwierzęta należy obficie poić lub zapewnić swobodny dostęp do wody w celu przeciwdziałania powstaniu krystalurii. Sulfonamidy są mniej efektywne w wydzielinie ropnej i tkankach uległych martwicy. Specjalne środki ostrożności dotyczące bezpiecznego stosowania u docelowych gatunków zwierząt: Produkt powinien być stosowany w oparciu o wyniki testu oporności bakterii wyizolowanych od chorych zwierząt. Jeśli nie jest to możliwe, leczenie powinno być prowadzone w oparciu o lokalne informacje epidemiologiczne dotyczące wrażliwości izolowanych bakterii. Po podaniu sulfonamidów może wystąpić utrudnione oddawanie moczu, zmętnienie moczu lub krwiomocz dlatego w trakcie leczenia zwierzęta powinny być bacznie obserwowane. U zwierząt nadwrażliwych na sulfonamidy może wystąpić hematuria lub apatia. Podawanie leku należy wówczas przerwać. Szczególnie wrażliwe na działanie sulfonamidów są psy, zwłaszcza ras dużych, u których po podaniu leku mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości. Przy stosowaniu domięśniowym lub podskórnym lek powinien być podawany w kilka różnych miejsc. Przy podawaniu dożylnym, produkt należy ogrzać do temperatury ciała i wstrzykiwać powoli. Specjalne środki ostrożności dla osób podających weterynaryjny produkt leczniczy zwierzętom: Po przypadkowej samoiniekcji należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie. Ciąża: Nie stosować w okresie ciąży. Laktacja: Produkt może być stosowany w okresie laktacji. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji: Nie stosować z urotropiną i środkami miejscowo znieczulającymi z grupy estrów kwasu p – aminobenzoesowego. Nie stosować z kwasem acetylosalicylowym. Sulfonamidy mogą przemieszczać leki mocno wiążące się z białkami, takie jak metotreksat, warfarynę, fenylobutazon, środki moczopędne tiazydowe, salicylany, probenecid. Z tego względu należy monitorować stężenie wymienionych leków. Równoległe użycie leków o działaniu supresyjnym dla szpiku kostnego pogłębia leukopenię i trombocytopenię. Jednoczesne stosowanie
z lekami hepatotoksycznymi zwiększa ich negatywne działanie na wątrobę. Z uwagi na fakt, że bakteriostatyczne działanie sulfonamidów może interferować z bakteriobójczym działaniem penicylin, nie zaleca się ich równoległego stosowania. Przedawkowanie: Przedawkowanie leku prowadzi do niewydolności krążenia oraz do wystąpienia objawów ze strony układu nerwowego takich jak niezborność ruchowa, znaczna osowiałość. W ciężkich zatruciach występuje śpiączka. U bydła ostre zatrucie może sugerować objawy wstrząsu, charakteryzujące się drżeniem mięśni, zwiotczeniem mięśni i zaburzeniem widzenia. Przedawkowanie sulfonamidów może prowadzić do uszkodzenia szpiku kostnego, anemii aplastycznej, granulocytopenii i trombocytopenii. Może powodować zapalenie wątroby, żółtaczkę, zapalenie nerwów, zwyrodnienie rdzenia kręgowego i nerwów obwodowych, zapalenie jamy ustnej oraz suche zapalenie rogówki. U psów w wyniku przedawkowania leku może dochodzić do hyperplazji grasicy lub hypotyrhyroidyzmu. W przypadku przedawkowania stosować leczenie objawowe. Główne niezgodności farmaceutyczne: Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi. 7.
Zdarzenia niepożądane
Docelowe gatunki zwierząt: Koń, bydło, świnia, owca, pies.
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
apatia1, gorączka1 zapaść3, anafilaksja1 utrudnione oddawanie moczu, zmętnienie moczu, krwiomocz (hematuria1), krystaluria, obstrukcja kanalików nerkowych obrzęk w miejscu podania2, zmiany skórne1, pokrzywka1 ataksja3, słabość mięśni3 zapalenie stawów1 anemia hemolityczna1, agranulocytoza1 ślepota3 zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego 4 fotosensybilizacja
Może wystąpić u zwierząt nadwrażliwych na sulfonamidy. Może wystąpić po domięśniowym lub podskórnym podaniu. 3 Może wystąpić przy szybkim wlewie dożylnym. 4 Mogą być następstwem bakteriostatycznego wpływu sulfonamidów na mikroflorę przewodu pokarmowego. Szczególnie dotyczy to przeżuwaczy, u których na skutek bakteriostazy mikroflory przedżołądków może dochodzić do zaburzeń w syntezie witaminy B. 1 2
Zgłaszanie zdarzeń niepożądanych jest istotne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie bezpieczeństwa stosowania weterynaryjnego produktu leczniczego. W razie zaobserwowania zdarzeń niepożądanych, również niewymienionych w ulotce informacyjnej, lub w przypadku podejrzenia braku działania produktu, w pierwszej kolejności poinformuj o tym lekarza weterynarii. Można również zgłosić zdarzenia niepożądane do podmiotu odpowiedzialnego przy użyciu danych kontaktowych zamieszczonych w końcowej części tej ulotki lub poprzez krajowy system zgłaszania: Departament Oceny Dokumentacji i Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Weterynaryjnych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, PL-02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49-21-687, Faks: +48 22 49-21-605, https://smz.ezdrowie.gov.pl. 8.
Dawkowanie dla każdego gatunku, drogi i sposób podania
Weterynaryjny produkt leczniczy należy podawać dożylnie, domięśniowo, dootrzewnowo oraz podskórnie. Dawkowanie produktu: konie, bydło, świnie, owce, psy: Dawka lecznicza poszczególnych substancji czynnych wynosi: sulfadymidyna sodowa 20 – 50 mg/kg m.c. sulfacetamid sodowy 16 – 40 mg/kg m.c. sulfatiazol sodowy 12 – 30 mg/kg m.c. tj. 48 -120 mg sumy sulfonamidów/kg m.c. Dawkowanie w ml/ kg m.c.: konie, bydło, świnie, owce, psy: 0,4-1,0 ml produktu/kg m.c. Pierwszą dawkę należy podać dożylnie, co pozwala na osiągnięcie wysokiego stężenia leku we krwi. W kolejnych dniach leczenia należy stosować 2/3 – 1/2 dawki początkowej. Długość terapii przy stwierdzonej antybiogramem skuteczności weterynaryjnego produktu leczniczego wynosi 5 – 7 dni. Szybki wlew dożylny powoduje wystąpienie efektu toksycznego, którego objawami klinicznymi są słabość mięśni, ataksja, ślepota i zapaść. 9.
Zalecenia dla prawidłowego podania
Podczas kuracji zwierzęta należy obficie poić lub zapewnić swobodny dostęp do wody w celu przeciwdziałania powstaniu krystalurii. Weterynaryjny produkt leczniczy podawany domięśniowo lub podskórnie powinien być wstrzykiwany w kilku różnych miejscach, a przy podawaniu dożylnym, produkt powinien być ogrzany do temperatury ciała. Dożylnie lek należy podawać powoli. 10. Okresy karencji Bydło: Tkanki jadalne – 10 dni Mleko – 5 dni Owce: Tkanki jadalne – 10 dni Nie stosować u owiec, których mleko przeznaczone jest do spożycia przez ludzi. Świnie: Tkanki jadalne – 10 dni Psy: nie dotyczy Nie stosować u koni, których tkanki przeznaczone są do spożycia przez ludzi. Konie kiedykolwiek leczone weterynaryjnym produktem leczniczym nie mogą zostać przeznaczone do uboju w celach spożycia przez ludzi. Stosować wyłącznie u koni, które w paszporcie mają podpisaną deklarację ”nie jest przeznaczony do uboju w celach spożywczych (konsumpcji przez ludzi) zgodnie z obowiązującym prawem”. 11. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w lodówce (2C – 8C). Chronić przed światłem. Nie zamrażać.
Nie używać tego produktu leczniczego weterynaryjnego po upływie terminu ważności podanego na etykiecie po oznaczeniu „Exp.”. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 28 dni. 12. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Leków nie należy usuwać do kanalizacji ani wrzucać do śmieci. Należy skorzystać z krajowego systemu odbioru odpadów w celu usunięcia niewykorzystanego weterynaryjnego produktu leczniczego lub materiałów odpadowych pochodzących z jego zastosowania w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami oraz właściwymi krajowymi systemami odbioru odpadów. Pomoże to chronić środowisko. O sposoby usunięcia niepotrzebnych leków zapytaj lekarza weterynarii. 13. Klasyfikacja weterynaryjnych produktów leczniczych Wydawany na receptę weterynaryjną 14. Numery pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i wielkości opakowań 789/99 Wielkość opakowania: 250ml 15. Data ostatniej aktualizacji ulotki informacyjnej
Szczegółowe informacje dotyczące powyższego weterynaryjnego produktu leczniczego są dostępne w unijnej bazie danych produktów (https://medicines.health.europa.eu/veterinary). 16. Dane kontaktowe Podmiot odpowiedzialny oraz wytwórca odpowiedzialny za zwolnienie serii: Biowet Puławy Sp. z o.o. ul. Henryka Arciucha 2 24-100 Puławy Polska Tel/fax: + 48 (81) 886 33 53, tel.: + 48 (81) 888 91 00 e – mail: [email protected] Dane kontaktowe do zgłaszania podejrzeń zdarzeń niepożądanych: Biowet Puławy Sp. z o.o. ul. Henryka Arciucha 2 24-100 Puławy Polska Tel: + 48 (81) 888 91 00, tel.: 509 750 444 e – mail: [email protected]
Źródło: oficjalna ulotka w Rejestrze Produktów Leczniczych (URPL)
Najczęściej zadawane pytania o Polisulfamid
W jakim celu stosuje się lek Polisulfamid?
QJ01EQ30
Jaka jest substancja czynna leku Polisulfamid?
Substancją czynną leku Polisulfamid jest Sulfathiazolum natricum 30 mg/1 ml + Sulfacetamidum natricum 40 mg/1 ml + Sulfadimidinum natricum 50 mg/1 ml. Kod ATC: QJ01EQ30.
Jak stosować lek
Sulfonamidy są strukturalnymi i chemicznymi analogami kwasu p – aminobenzoesowego (PABA) i jako antagoniści kompetycyjni hamują kondensację tego związku z kwasem dihydropterynowym na wczesnych etapach biosyntezy kwasu foliowego. Hamowana jest także aktywność enzymu syntetazy dihydropteryny. Pełne dawkowanie znajduje się w punkcie 4.2 ChPL.
Kiedy nie stosować leku Polisulfamid?
Określona dla sulfonamidów wartość Vd wskazuje, że leki te, niezależnie od gatunku zwierząt, ulegają rozproszeniu w całej objętości płynów ustrojowych. Mimo stosunkowo niewielkiej wartości parametru współczynnika dystrybucji sulfonamidy osiągają wysokie stężenia w wielu tkankach i narządach organizmu.
Odpowiedzi pochodzą z oficjalnej ulotki i Charakterystyki Produktu Leczniczego (URPL). Nie zastępują porady lekarza ani farmaceuty.
⚕Dla profesjonalistów — Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL)Pełna charakterystyka: dawkowanie, interakcje, przeciwwskazania, ostrzeżenia+
4.1. Wskazania do stosowania
Kod ATCvet:
QJ01EQ30
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dane farmakodynamiczne
Sulfonamidy są strukturalnymi i chemicznymi analogami kwasu p-aminobenzoesowego (PABA) i jako antagoniści kompetycyjni hamują kondensację tego związku z kwasem dihydropterynowym na wczesnych etapach biosyntezy kwasu foliowego. Hamowana jest także aktywność enzymu syntetazy dihydropteryny. Efektem działania sulfonamidów jest zablokowanie powstawania tetrahydrofolianu, który jest podstawowym składnikiem koenzymów w procesach biosyntezy zasad purynowych i pirymidynowych, wchodzących w skład kwasów nukleinowych. Prowadzi to do zahamowania biosyntezy białka w komórkach wrażliwych drobnoustrojów, przerwania procesów metabolicznych oraz hamowania wzrostu i rozmnażania mikroorganizmów. Sulfonamidy, które odcinają dopływ kwasu foliowego u źródła działają powoli, po okresie utajenia, w czasie którego drobnoustroje wykorzystują istniejący zapas kwasu foliowego. Sulfonamidy stosowane jako samodzielne leki chemioterapeutyczne działają bakteriostatycznie.
4.3. Przeciwwskazania
Dane farmakokinetyczne
Określona dla sulfonamidów wartość Vd wskazuje, że leki te, niezależnie od gatunku zwierząt, ulegają rozproszeniu w całej objętości płynów ustrojowych. Mimo stosunkowo niewielkiej wartości parametru współczynnika dystrybucji sulfonamidy osiągają wysokie stężenia w wielu tkankach i narządach organizmu. Wartość tego parametru mniejsza od jednego świadczy jedynie, że lek nie kumuluje się w tkankach i rozmieszczony jest przede wszystkim w płynie pozakomórkowym, a czas przebywania w tkankach koreluje z kinetyką osoczową sulfonamidów. Zależności między wartościami pH i pK świadczą o łatwej penetracji błon biologicznych – także opłucnej, otrzewnej, osierdzia, osiągając w układzie oddechowym, pokarmowym, moczowym, krążenia (sercu) oraz w mazi stawowej, otrzewnej i drogach rodnych stężenia w granicach 50-80% stężeń stwierdzanych w osoczu. Mniejszy stopień wiązania z białkami (w porównaniu do stopnia wiązania z białkami osocza) płynów jam ciała, powoduje, że ilość wolnej (nie związanej, a więc aktywnej przeciwbakteryjnie) frakcji sulfonamidów jest większa niż w osoczu, co sprawia, że osiągane stężenia są efektywne. Sulfonamidy osiągają wysokie stężenia w ośrodkowym układzie nerwowym oraz stawach. Po podaniu ogólnym sulfonamidy osiągają wysokie stężenia w skórze. W przewodzie pokarmowym, wysokie stężenie sulfonamidów jest wynikiem dostawania się ich do przedżołądków ze śliną (która stanowi jedną z dróg eliminacji) oraz przenikania bezpośrednio z osocza. Czas działania leku (osiągania stężeń efektywnych w tkankach, pozostawania w organizmie, ale także szybkość wydalania) jest w pewnym stopniu determinowany przez stopień wiązania leku z białkami osocza (część związana jest nieczynna przeciwbakteryjnie i nie może przenikać do tkanek). Weterynaryjny produkt leczniczy stanowi połączenie trzech sulfonamidów o różnych właściwościach farmakokinetycznych. Sulfadymidyna odznacza się średniodługim działaniem. Okres biologicznego półtrwania u poszczególnych gatunków zwierząt wynosi: bydło - 8 -11 h kozy - 3-8h świnie - 9 - 16 h owce - 3 - 10 h konie - 10 - 13 h psy - 7 - 10 h Sulfatiazol jest sulfonamidem o krótkim okresie półtrwania wynoszącym 3-4 h. Sulfacetamid bardzo dobrze rozpuszcza się w płynach ustrojowych. Jego okres półtrwania wynosi 9 – 10 h. Sulfonamidy rozpuszczają się w tłuszczach i w wodzie, mają także zdolność łączenia się z białkami. Związki łatwo tworzące połączenia z białkami nie są skuteczne, ponieważ kompleks
białko - sulfonamid nie działa bakteriostatycznie. Wyjątek stanowią sulfonamidy o przedłużonym działaniu. Tworzą one połączenia z białkami krwi, ale ich stężenie terapeutyczne we krwi jest znacznie niższe od sulfonamidów o małym powinowactwie do białek. Cząstki sulfonamidu związanego z białkiem znajdują się w dynamicznej równowadze z cząsteczkami nie związanymi, krążącymi w krwioobiegu. W miarę ubywania we krwi wolnych drobin sulfonamidu następuje dalsze rozszczepienie kompleksu białko-sulfonamid i w ten sposób zostaje utrzymana równowaga dynamiczna. Sulfonamidy dobrze i szybko wchłaniają się do krążenia ogólnego niezależnie od drogi podania. Sulfonamidy o zbliżonych wartościach pKa – sulfametazyna (7,4) lub sulfadimetoksyna (6,5) wykazują u zwierząt biodostępność w granicach od 60% u bydła do 86% u świń i koni. Metabolizm sulfonamidów zachodzi w wątrobie. Powstające metabolity zachowują aktywność przeciwbakteryjną (pochodne acetylowe i metabolity sprzężone – glukuroniany i siarczany – są nieaktywne przeciwbakteryjnie, ale pochodne hydroksylowe mogą wykazywać od 2,5 do nawet 40% aktywności związku macierzystego). W osoczu sulfonamidy znajdują się w postaci związku macierzystego i metabolitów. Metabolity sulfametazyny maksymalne stężenie w osoczu bydła osiągają po 6-8 godzinach od podania dożylnego, u świni po 1-5 godzinach, u konia po 1-5 godzinach. Przebieg procesów metabolicznych zależy od rodzaju sulfonamidu, oraz od gatunku i wieku zwierzęcia. Główne kierunki przemian są takie same dla wszystkich sulfonamidów, różnice są jedynie ilościowe, chociaż niewielkie. Metabolizm sulfonamidów może polegać na acetylacji grupy aminowej w położeniu para (N4), hydroksylacji nie tylko grupy metylowej (pochodne hydroksymetylowe), ale także samego pierścienia pyrymidynowego. Dodatkowo metabolity będące wynikiem hydroksylacji (CH2OH) mogą ulegać utlenianiu do 6-karboksy-pochodnych (COOH). Każdy z tych metabolitów może być następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym (glukuronizacja) lub octowym (acetylacja). Sulfonamidy i ich metabolity wydalane są z organizmu różnymi drogami: głównie przez nerki (przesączanie kłębkowe), ale także z potem, łzami, kałem, żółcią oraz mlekiem (stosunek stężeń w mleku do stężeń w osoczu wynosi 0,2:1 dla sulfadimetoksyny i 0,58:1 dla sulfametazyny). U przeżuwaczy sulfonamidy wydalane są także ze śliną. U owiec całkowita ilość wydalonej tą drogą sulfametazyny wynosi ok. 3,5% podanej dawki (100 mg/kg m.c. i.v.). Metabolity wydalane są z organizmu szybciej niż związek macierzysty. Wpływ na środowisko naturalne: Produkt nie stanowi zagrożenia dla środowiska naturalnego.