Meganyl
Leki z tą samą substancją czynną
Te leki zawierają tę samą substancję czynną (Flunixini megluminum 50 mg/ml), kod ATC QM01AG90 i mogą być stosowane zamiennie po konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.
B. ULOTKA INFORMACYJNA
ULOTKA INFORMACYJNA 1.
Nazwa weterynaryjnego produktu leczniczego
MEGANYL 50 mg/ml roztwór do wstrzykiwań dla bydła, świń i koni.
Skład
Każdy ml zawiera: Substancja czynna: Fluniksyna (co odpowiada 83 mg fluniksyny z megluminą) Substancje pomocnicze: Fenol Sodu formaldehydosulfoksylan Glikol propylenowy
50,0 mg
5,0 mg 2,5 mg 207,2 mg
Klarowny, bezbarwny roztwór, bez widocznych cząstek.
Docelowe gatunki zwierząt
Bydło, konie, świnie.
Wskazania lecznicze
Bydło: Leczenie wspomagające w leczeniu chorób układu oddechowego bydła, endotoksemii i ostrego zapalenia wymienia. Łagodzenie ostrego stanu zapalnego i bólu związanego z chorobami układu mięśniowo-szkieletowego. Zmniejszenie bólu pooperacyjnego związanego z zabiegiem dekornizacji u cieląt w wieku poniżej 9 tygodni. Konie: Łagodzenie zapalenia i bólu związanego z chorobami układu mięśniowo-szkieletowego. Łagodzenie bólu trzewnego związanego z kolką. Leczenie wspomagające endotoksemii wywołanej lub wynikającej ze stanów pooperacyjnych lub medycznych lub chorób, które prowadzą do zaburzeń krążenia krwi w przewodzie pokarmowym. Obniżenie gorączki. Świnie: Leczenie wspomagające w leczeniu chorób układu oddechowego świń. Leczenie wspomagające zespołu bezmleczności poporodowej (Mastitis – Metritis – Agalactia, MMA) u loch. Łagodzenie ostrego stanu zapalnego i bólu związanego z chorobami układu mięśniowo-szkieletowego. Zmniejszenie bólu pooperacyjnego po kastracji i obcinaniu ogona u prosiąt ssących.
Przeciwwskazania
Nie stosować u zwierząt z chorobą serca, wątroby, lub nerek lub w przypadku możliwości wystąpienia owrzodzenia żołądka i jelit lub krwawienia.
Nie stosować w przypadkach nadwrażliwości na substancję czynną lub na dowolną substancję pomocniczą. Nie stosować w przypadku zaburzeń hematopoezy lub hemostazy. Nie stosować w przypadku kolki powodowanej przez niedrożność jelit i związanej z odwodnieniem.
Specjalne ostrzeżenia
Brak. Specjalne środki ostrożności dotyczące bezpiecznego stosowania u docelowych gatunków zwierząt: Należy ustalić przyczynę bólu, stanu zapalnego lub kolki i, zależnie od sytuacji, zastosować jednocześnie antybiotykoterapię lub nawodnienie. Wstrzykiwać powoli, ponieważ ze względu na zawartość glikolu propylenowego mogą wystąpić zagrażające życiu objawy wstrząsu. Wiadomo, że NLPZ mogą opóźniać poród, działając tokolitycznie poprzez hamowanie prostaglandyn, które są ważne w sygnalizowaniu rozpoczęcia porodu. Stosowanie weterynaryjnego produktu leczniczego w bezpośrednim okresie poporodowym może zakłócać inwolucję macicy i wydalenie błon płodowych, powodując zatrzymanie łożyska. Weterynaryjny produkt leczniczy powinien mieć temperaturę zbliżoną do temperatury ciała. Wstrzyknięcie należy przerwać natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów wstrząsu i w razie potrzeby rozpocząć leczenie wstrząsu. Stosowanie NLPZ u zwierząt z hipowolemią lub we wstrząsie powinno podlegać ocenie stosunku korzyści do ryzyka przeprowadzonej przez odpowiedzialnego lekarza weterynarii ze względu na ryzyko toksycznego działania na nerki. Stosowanie u bardzo młodych (bydło, konie: w wieku poniżej 6 tygodni) i starych zwierząt może wiązać się z dodatkowym ryzykiem. Jeśli leczenia nie można uniknąć, wskazana jest uważna obserwacja kliniczna. Należy określić przyczynę bólu, stanu zapalnego lub kolki i, zależnie od sytuacji, jednocześnie zastosować antybiotykoterapię lub nawodnienie. NLPZ mogą prowadzić do zahamowania fagocytozy i dlatego w leczeniu stanów zapalnych powiązanych z infekcjami bakteryjnymi należy wprowadzić odpowiednie leczenie przeciwdrobnoustrojowe. Specjalne środki ostrożności dla osób podających weterynaryjny produkt leczniczy zwierzętom: Ten weterynaryjny produkt leczniczy może powodować reakcje nadwrażliwości (alergie). Osoby o znanej nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne, takich jak fluniksyna i/lub glikol propylenowy powinny unikać kontaktu z weterynaryjnym produktem leczniczym. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy zasięgnąć porady lekarza i przedstawić mu ulotkę dołączoną do opakowania lub etykietę. Ten weterynaryjny produkt leczniczy może powodować podrażnienie skóry i oka. Unikać kontaktu ze skórą i oczami. Umyć ręce po użyciu produktu. W razie przypadkowego kontaktu ze skórą niezwłocznie przepłukać zanieczyszczone miejsce dużą ilością wody. W razie przypadkowego kontaktu z oczami należy natychmiast przemyć oczy dużą ilością wody. Jeśli podrażnienie skóry i/lub oczu utrzymuje się, należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.
Przypadkowa samoiniekcja może spowodować ból i zapalenie. Po przypadkowej samoiniekcji należy zwrócić się o pomoc lekarską i pokazać lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie. Badania laboratoryjne na szczurach dotyczące fluniksyny wykazały dowody na działanie fetotoksyczne. Kobiety w ciąży powinny zachować dużą ostrożność podczas używania weterynaryjnego produktu leczniczego, aby uniknąć przypadkowej samoiniekcji. Specjalne środki ostrożności dotyczące ochrony środowiska: Fluniksyna jest toksyczna dla ptaków padlinożernych. Nie podawać zwierzętom, które mogą stanowić część łańcucha pokarmowego dzikich zwierząt. W przypadku śmierci lub uboju leczonych zwierząt należy dopilnować, by zabezpieczyć ciała przed dostępem dzikich zwierząt. Ciąża: Bezpieczeństwo weterynaryjnego produktu leczniczego zostało określone dla ciężarnych krów i loch. Nie stosować weterynaryjnego produktu leczniczego w ciągu 48 godzin przed spodziewanym porodem u krów i loch. Bezpieczeństwo weterynaryjnego produktu leczniczego nie zostało ocenione dla ciężarnych klaczy. Nie stosować w całym okresie ciąży. Badania laboratoryjne na szczurach wykazały fetotoksyczność fluniksyny po podaniu domięśniowym w dawkach toksycznych dla matek, jak również wydłużenie czasu trwania ciąży. Weterynaryjny produkt leczniczy należy podawać w ciągu 36 godzin po porodzie jedynie po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny stosunku korzyści do ryzyka wynikającego ze stosowania produktu, a leczone zwierzęta należy poddać monitorowaniu ze względu na możliwość zatrzymania łożyska. Płodność Nie określono bezpieczeństwa stosowania weterynaryjnego produktu leczniczego u buhajów, ogierów i knurów przeznaczonych do rozrodu. Nie stosować u buhajów rozpłodowych, ogierów rozpłodowych i knurów rozpłodowych. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji: Nie należy podawać innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) jednocześnie lub w odstępach krótszych niż 24 godzin. Nie podawać jednocześnie z kortykosteroidami. Jednoczesne stosowanie innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego. Niektóre leki z grupy NLPZ mogą silnie wiązać się z białkami osocza, konkurując z innymi silnie związanymi lekami, co może powodować występowanie efektów toksycznych Fluniksyna może osłabiać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, takich jak leki moczopędne, inhibitory ACE (inhibitory konwertazy angiotensyny) i beta-blokery. Należy unikać jednoczesnego podawania leków potencjalnie nefrotoksycznych (np. antybiotyków aminoglikozydowych). Przedawkowanie: Przedawkowanie jest powiązane z występowaniem działania toksycznego na przewód pokarmowy. Mogą się również pojawić objawy utraty koordynacji i ataksja. Konie: U źrebiąt, którym podano zbyt wysoką dawkę wynoszącą 6,6 mg fluniksyny/kg masy ciała (tj. dawki 5 razy większej od zalecanej dawki klinicznej), częściej występowały owrzodzenia przewodu pokarmowego, silniejsze zaburzenia ze strony jelita ślepego i wybroczyny w jelicie ślepym niż u źrebiąt z grupy kontrolnej. U źrebiąt, którym podawano 1,1 mg fluniksyny/kg masy ciała przez 30 dni 20
domięśniowo, wystąpiło owrzodzenie żołądka, hipoproteinemia i martwica brodawek nerkowych. U 1 z 4 koni leczonych dawką 1,1 mg fluniksyny/kg masy ciała przez 12 dni obserwowano martwicę brodawek nerkowych. U koni po podaniu dożylnym dawki trzy razy przekraczającej zalecaną można zaobserwować przejściowy wzrost ciśnienia krwi. Bydło. U bydła dożylne podanie trzy razy wyższej od zalecanej dawki nie spowodowało żadnych zdarzeń niepożądanych. Świnie: U świń, którym podawano 11 lub 22 mg fluniksyny/kg masy ciała (tj. dawka 5 razy lub 10 razy wyższa od zalecanej dawki klinicznej) obserwowano zwiększenie masy śledziony. Przebarwienia w miejscach wstrzyknięć, które ustępowały z czasem, obserwowano z większą częstością lub nasileniem u świń leczonych wyższymi dawkami. U świń, przy dawce 2 mg/kg mc. dwa razy na dobę, obserwowano bolesną reakcję w miejscu wstrzyknięcia i wzrost liczby leukocytów. Główne niezgodności farmaceutyczne: Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, weterynaryjnego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi weterynaryjnymi produktami leczniczymi.
Zdarzenia niepożądane
Bydło: Niezbyt często (1 do 10 zwierząt/1 000 leczonych zwierząt).
Reakcja w miejscu wstrzyknięcia (takie jak podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia oraz obrzęk w miejscu wstrzyknięcia).
Rzadko
Zaburzenia wątroby;
(1 do 10 zwierząt/10 000 leczonych zwierząt)
Zaburzenia nerek (nefropatia, martwica brodawek nerkowych)1.
Bardzo rzadko
Anafilaksja (np. wstrząs anafilaktyczny, hiperwentylacja, drgawki, zapaść, zgon)2;
(< 1 zwierzę/10 000 leczonych zwierząt, włączając pojedyncze raporty):
Ataksja2; Zaburzenia krwi i układu limfatycznego3, Krwotok; Zaburzenia przewodu pokarmowego (podrażnienie przewodu pokarmowego, owrzodzenie przewodu pokarmowego, krwotok z przewodu pokarmowego, nudności, krew w kale, biegunka)1; Opóźnienie porodu4, urodzenie martwego płodu4, zatrzymanie łożyska5;
Utrata apetytu. Szczególnie u zwierząt z hipowolemią i hipotensją. 2 Po podaniu dożylnym. Po wystąpieniu pierwszych objawów należy natychmiast przerwać podawanie i, jeśli to konieczne, rozpocząć leczenie przeciwwstrząsowe. 3 Nieprawidłowy obraz krwi. 4 Poprzez działanie tokolityczne wywołane hamowaniem syntezy prostaglandyn, odpowiedzialnych za rozpoczęcie porodu. 5 Jeśli produkt jest stosowany w okresie po porodzie.
Konie: Niezbyt często (1 do 10 zwierząt/1 000 leczonych zwierząt).
Reakcja w miejscu wstrzyknięcia (takie jak podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia oraz obrzęk w miejscu wstrzyknięcia).
Rzadko
Zaburzenia wątroby;
(1 do 10 zwierząt/10 000 leczonych zwierząt)
Zaburzenia nerek (nefropatia, martwica brodawek nerkowych)1.
Bardzo rzadko
Anafilaksja (np. wstrząs anafilaktyczny, hiperwentylacja, drgawki, zapaść, zgon)2;
(< 1 zwierzę/10 000 leczonych zwierząt, włączając pojedyncze raporty):
Ataksja2; Zaburzenia krwi i układu limfatycznego3, Krwotok; Zaburzenia przewodu pokarmowego (podrażnienie przewodu pokarmowego, owrzodzenie przewodu pokarmowego, krwotok z przewodu pokarmowego, nudności, krew w kale, biegunka)1; Opóźnienie porodu4, urodzenie martwego płodu4, zatrzymanie łożyska5; Pobudzenie6; Osłabienie mięśni6;
Utrata apetytu. Szczególnie u zwierząt z hipowolemią i hipotensją. 2 Po podaniu dożylnym. Po wystąpieniu pierwszych objawów należy natychmiast przerwać podawanie i, jeśli to konieczne, rozpocząć leczenie przeciwwstrząsowe. 3 Nieprawidłowy obraz krwi. 4 Poprzez działanie tokolityczne wywołane hamowaniem syntezy prostaglandyn, odpowiedzialnych za rozpoczęcie porodu. 5 Jeśli produkt jest stosowany w okresie po porodzie. 6 Może wystąpić w wyniku przypadkowego wstrzyknięcia dotętniczego.
Świnie: Niezbyt często (1 do 10 zwierząt/1 000 leczonych zwierząt). Rzadko (1 do 10 zwierząt/10 000 leczonych zwierząt)
Reakcja w miejscu wstrzyknięcia (takie jak przebarwienie w miejscu wstrzyknięcia podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia oraz obrzęk w miejscu wstrzyknięcia).1
Bardzo rzadko (< 1 zwierzę/10 000 leczonych zwierząt, włączając pojedyncze raporty):
Anafilaksja (np. wstrząs anafilaktyczny, hiperwentylacja, drgawki, zapaść, zgon)3;
Zaburzenia wątroby; Zaburzenia nerek (nefropatia, martwica brodawek nerkowych)2.
Ataksja3; Zaburzenia krwi i układu limfatycznego4, Krwotok; Zaburzenia przewodu pokarmowego (podrażnienie przewodu pokarmowego, owrzodzenie przewodu pokarmowego, krwotok z przewodu pokarmowego, wymioty, nudności, krew w kale, biegunka)2;
Opóźnienie porodu5, urodzenie martwego płodu5, zatrzymanie łożyska6; Utrata apetytu.
Ustępuje samoczynnie w ciągu 14 dni. Szczególnie u zwierząt z hipowolemią i hipotensją. 3 Po podaniu dożylnym. Po wystąpieniu pierwszych objawów należy natychmiast przerwać podawanie i, jeśli to konieczne, rozpocząć leczenie przeciwwstrząsowe. 4 Nieprawidłowy obraz krwi. 5 Poprzez działanie tokolityczne wywołane hamowaniem syntezy prostaglandyn, odpowiedzialnych za rozpoczęcie porodu. 6 Jeśli produkt jest stosowany w okresie po porodzie.
Zgłaszanie zdarzeń niepożądanych jest istotne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie bezpieczeństwa stosowania weterynaryjnego produktu leczniczego. W razie zaobserwowania zdarzeń niepożądanych, również niewymienionych w ulotce informacyjnej, lub w przypadku podejrzenia braku działania produktu, w pierwszej kolejności poinformuj o tym lekarza weterynarii. Można również zgłosić zdarzenia niepożądane do podmiotu odpowiedzialnego lub lokalnego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego przy użyciu danych kontaktowych zamieszczonych w końcowej części tej ulotki lub poprzez krajowy system zgłaszania: Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49-21-687 Faks: +48 22 49-21-605 Adres e – mail: [email protected] Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dawkowanie dla każdego gatunku, drogi i sposób podania
Podanie dożylne u bydła. Podanie domięśniowe u świń. Podanie dożylne u koni. Bydło Leczenie wspomagające w leczeniu chorób układu oddechowego bydła, endotoksemii i ostrego zapalenia wymienia oraz łagodzenia ostrego stanu zapalnego i bólu związanego z chorobami układu mięśniowo-szkieletowego. 2,2 mg fluniksyny/kg masy ciała (2 ml na 45 kg) raz na dobę drogą dożylną. Powtarzać w razie potrzeby w odstępach 24-godzinnych przez maksymalnie 3 kolejne dni. Zmniejszenie bólu pooperacyjnego związanego z zabiegiem dekornizacji u cieląt w wieku poniżej 9 tygodni. Pojedyncze podanie dożylne 2,2 mg fluniksyny na kg masy ciała (2 ml na 45 kg), 15-20 minut przed zabiegiem. Konie Złagodzenie ostrego stanu zapalnego i bólu związanego z chorobami układu mięśniowo-szkieletowego oraz obniżenie gorączki. 1,1 mg fluniksyny/kg m.c. (1 ml na 45 kg m.c.) raz na dobę przez maksymalnie 5 dni w zależności od odpowiedzi klinicznej.
Łagodzenie bólu trzewnego związanego z kolką 1,1 mg fluniksyny/kg masy ciała (1 ml na 45 kg). Powtórzyć raz lub dwa razy w przypadku nawrotu kolki. Leczenie wspomagające endotoksemii spowodowanej lub wynikającej ze stanów pooperacyjnych lub medycznych lub chorób, które prowadzą do zaburzeń krążenia krwi w przewodzie pokarmowym. 0,25 mg fluniksyny/kg m.c. co 6-8 godzin lub 1,1 mg fluniksyny/kg m.c. raz na dobę przez maksymalnie 5 kolejnych dni. Świnie Leczenie wspomagające w leczeniu chorób układu oddechowego świń, leczenie wspomagające zespołu bezmleczności poporodowej (Mastitis – Metritis – Agalactia) u loch, łagodzenie ostrego stanu zapalnego i bólu związanego z chorobami układu mięśniowo-szkieletowego. 2,2 mg fluniksyny/kg masy ciała (2 ml na 45 kg) raz na dobę przez maksymalnie 3 kolejne dni. Objętość wstrzyknięcia powinna być ograniczona do maksymalnie 4 ml na miejsce wstrzyknięcia. Zmniejszenie bólu pooperacyjnego po kastracji i obcinaniu ogona u prosiąt ssących Pojedyncze podanie 2,2 mg fluniksyny na kg masy ciała (0,2 ml na 4,5 kg), 15-30 minut przed zabiegiem. Należy zachować szczególną ostrożność w odniesieniu do dokładności dawkowania, w tym stosowania odpowiedniego urządzenia dozującego i starannego oszacowania masy ciała. Aby zapewnić prawidłowe dawkowanie, należy jak najdokładniej określić masę ciała zwierzęcia.
Zalecenia dotyczącel prawidłowego podania
Okresy karencji
Bydło: Tkanki jadalne: Mleko:
4 dni (podanie dożylne). 24 godziny (podanie dożylne).
Świnie: Tkanki jadalne:
24 dni (podanie domięśniowe).
Konie: Tkanki jadalne: Mleko:
5 dni (podanie dożylne). produkt niedopuszczony do stosowania u klaczy produkujących mleko przeznaczone do spożycia przez ludzi.
Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących przechowywania. Nie używać tego weterynaryjnego produktu leczniczego po upływie terminu ważności podanego na etykiecie po oznaczeniu „Exp”. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 28 dni.
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Leków nie należy usuwać do kanalizacji ani wyrzucać do śmieci. Należy skorzystać z krajowego systemu odbioru odpadów w celu usunięcia niewykorzystanego weterynaryjnego produktu leczniczego lub materiałów odpadowych pochodzących z jego zastosowania w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami oraz właściwymi krajowymi systemami odbioru odpadów. Pomoże to chronić środowisko. O sposoby usunięcia niepotrzebnych leków zapytaj lekarza weterynarii.
Klasyfikacja weterynaryjnych produktów leczniczych
Wydawany na receptę weterynaryjną.
Numery pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i wielkości opakowań
2899/19 Wielkości opakowań: Pudełko z jedną fiolką 100 ml. Pudełko z jedną fiolką 250 ml. Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.
Data ostatniej aktualizacji ulotki informacyjnej
10/2025 Szczegółowe informacje dotyczące powyższego weterynaryjnego produktu leczniczego są dostępne w unijnej bazie danych produktów (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).
Dane kontaktowe
Podmiot odpowiedzialny: Laboratorios Syva S.A. Calle Marqués de la Ensenada, 16 28004 MADRID HISZPANIA Wytwórca odpowiedzialny za zwolnienie serii: Laboratorios Syva S.A. Avenida del Párroco Pablo Díez, 49-57 San Andrés del Rabanedo 24010 LEÓN HISZPANIA Lokalny przedstawiciel oraz dane kontaktowe do zgłaszania podejrzeń zdarzeń niepożądanych Grabikowski-Grabikowska PPHU „INEX" Sp.j. ul. Białostocka 12, 11-500 Giżycko, Polska
Tel.: + 48 87 429 17 19
Inne informacje
Fluniksyna jest toksyczna dla ptaków padlinożernych, aczkolwiek przewiduję się niskie narażenie, prowadzące do niskiego ryzyka.
Źródło: oficjalna ulotka w Rejestrze Produktów Leczniczych (URPL)
Najczęściej zadawane pytania o Meganyl
Jaka jest substancja czynna leku Meganyl?
Substancją czynną leku Meganyl jest Flunixini megluminum 50 mg/ml. Kod ATC: QM01AG90.
Jak stosować lek
Fluniksyny megluminian jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Fluniksyny megluminian działa jako odwracalny nieselektywny inhibitor cyklooksygenazy (zarówno COX 1, jak i COX 2), enzymu w kaskadzie kwasu arachidonowego, który odpowiada za przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperoksydy. Pełne dawkowanie znajduje się w punkcie 4.2 ChPL.
Kiedy nie stosować leku Meganyl?
Po dożylnym podaniu fluniksyny megluminianu koniom (koniom i kucykom) w dawce 1,1 mg/kg, kinetyka leku pasowała do modelu dwukompartmentowego. Wykazywała szybką dystrybucję (objętość dystrybucji 0,16 l/kg), z wysokim odsetkiem wiązania z białkami osocza (ponad 99%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił od 1 do 2 godzin. Określono AUC0-15h wynoszące 19,43 μg·h/ml.
Odpowiedzi pochodzą z oficjalnej ulotki i Charakterystyki Produktu Leczniczego (URPL). Nie zastępują porady lekarza ani farmaceuty.
⚕Dla profesjonalistów — Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL)Pełna charakterystyka: dawkowanie, interakcje, przeciwwskazania, ostrzeżenia+
4.1. Wskazania do stosowania
Kod ATCvet: QM01AG90.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dane farmakodynamiczne
Fluniksyny megluminian jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Fluniksyny megluminian działa jako odwracalny nieselektywny inhibitor cyklooksygenazy (zarówno COX 1, jak i COX 2), enzymu w kaskadzie kwasu arachidonowego, który odpowiada za przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperoksydy. W konsekwencji synteza eikozanoidów, ważnych mediatorów procesu zapalnego zaangażowanych w centralną gorączkę, percepcję bólu i zapalenie tkanek, jest zmniejszona. Poprzez swoje działanie na kaskadę kwasu arachidonowego, fluniksyna hamuje również produkcję tromboksanu, silnego proagregatora płytek krwi i środka zwężającego naczynia krwionośne, który jest uwalniany podczas krzepnięcia krwi. Fluniksyna wywiera swoje działanie przeciwgorączkowe poprzez hamowanie syntezy prostaglandyny E2 w podwzgórzu. Chociaż fluniksyna nie ma bezpośredniego wpływu na endotoksyny po ich wytworzeniu, zmniejsza produkcję prostaglandyn, a tym samym zmniejsza wiele efektów kaskady prostaglandyn. Prostaglandyny są częścią złożonych procesów zaangażowanych w rozwój wstrząsu endotoksycznego. Ze względu na udział prostaglandyn w innych procesach fizjologicznych, hamowanie COX może być również odpowiedzialne za różne reakcje niepożądane, takie jak uszkodzenie przewodu pokarmowego lub nerek.
4.3. Przeciwwskazania
Dane farmakokinetyczne
Po dożylnym podaniu fluniksyny megluminianu koniom (koniom i kucykom) w dawce 1,1 mg/kg, kinetyka leku pasowała do modelu dwukompartmentowego. Wykazywała szybką dystrybucję (objętość dystrybucji 0,16 l/kg), z wysokim odsetkiem wiązania z białkami osocza (ponad 99%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił od 1 do 2 godzin. Określono AUC0-15h wynoszące 19,43 μg·h/ml. Wydalanie nastąpiło szybko, głównie z moczem, osiągając maksymalne stężenie w 2 godziny po podaniu. Po 12 godzinach od dożylnego wstrzyknięcia, 61% podanej dawki zostało odzyskane w moczu. U bydła, po dożylnym podaniu dawki 2,2 mg/kg, maksymalne stężenie w osoczu wynoszące od 15 do 18 μg/ml uzyskano 5-10 minut po wstrzyknięciu. Po 2–4 godzinach zaobserwowano drugi szczyt stężenia w osoczu (prawdopodobnie z powodu krążenia jelitowo-wątrobowego), natomiast po 24 godzinach stężenia były mniejsze niż 0,1 μg/ml. U bydła po domięśniowym podaniu fluniksyny w dawce 2 mg/kg maksymalne stężenie obserwuje się około 30 minut po wstrzyknięciu. Megluminian fluniksyny jest szybko dystrybuowany do narządów i płynów ustrojowych (z wysoką trwałością w wysięku zapalnym), przy objętości dystrybucji wynoszącej od 0,7 do 2,3 l/kg. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 4 do 7 godzin. Wydalanie nastąpiło głównie z moczem i kałem. W mleku lek nie został wykryty, a w przypadkach, w których został wykryty, jego poziomy były nieistotne (<10 ng/ml). U świń po domięśniowym podaniu 2,2 mg/kg fluniksyny megluminianu maksymalne stężenie w osoczu wynoszące około 3 μg/ml wykryto około 20 minut po wstrzyknięciu. Biodostępność, wyrażona jako ułamek wchłoniętej dawki, wyniosła 93%. Objętość dystrybucji wyniosła 2 l/kg, podczas gdy okres półtrwania w fazie eliminacji wyniósł 3,6 godziny. Wydalanie (głównie w postaci niezmienionego leku) nastąpiło głównie z moczem, chociaż wykryto go również w kale. Wpływ na środowisko Fluniksyna jest toksyczna dla ptaków padlinożernych, aczkolwiek przewiduje się niskie narażenie, prowadzące do niskiego ryzyka.