Lewocetyryzyna APTEO MED

4.1. Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Lewocetyryzyna APTEO MED, 5 mg, tabletki powlekane jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (l tabletka powlekana). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki produktu (patrz punkt „Zaburzenia czynności nerek”). Zaburzenia czynności nerek Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek (eGFR – estimated Glomerular Filtration Rate). Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

Grupa Prawidłowa czynność nerek Łagodne zaburzenia czynności nerek Umiarkowane zaburzenia czynności nerek Ciężkie zaburzenia czynności nerek Schyłkowa niewydolność nerek

Klirens kreatyniny (ml/min) ≥ 90 60 – < 90

Dawka i częstość podawania

30 – < 60

1 tabletka co drugi dzień

15 – < 30 (nie wymagający dializy) < 15 (wymagający dializy)

1 tabletka co trzeci dzień

1 tabletka raz na dobę 1 tabletka raz na dobę

Produkt przeciwwskazany

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej „Zaburzenia czynności nerek”). Dzieci i młodzież Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana). U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki produktu w postaci tabletek powlekanych. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Sposób podawania Tabletkę powlekaną należy stosować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę. Czas trwania leczenia Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż cztery tygodnie w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż cztery tygodnie w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergeny. Doświadczenie kliniczne, dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do l roku.

4.3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z oszacowaną szybkością przesączania kłębuszkowego (eGFR) poniżej 15 ml/min (wymagający dializy).

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania produktu leczniczego jednocześnie z alkoholem (patrz punkt 4.5).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), gdyż lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką i pacjentów z ryzykiem drgawek, ponieważ lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Dzieci i młodzież Nie zaleca się podawania produktu w postaci tabletek powlekanych dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci produktu. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) obserwowano w badaniu, w którym stosowano dawki wielokrotne teofiliny (400 mg raz na dobę), natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny. Stosowanie rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) w dawkach wielokrotnych zwiększało o ok. 40% całkowity wpływ cetyryzyny na organizm, podczas gdy w odniesieniu do rytonawiru był on w niewielkim stopniu zmniejszony (o 11%) podczas jednoczesnego stosowania z cetyryzyną. Stosowanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat lewocetyryzyny) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Karmienie piersią Wykazano, że cetyryzyna (racemat lewocetyryzyny) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność,

przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią. Płodność Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.

4.8. Działania niepożądane

Badania kliniczne Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat, w grupie przyjmującej 5 mg lewocetyryzyny u 15,1% pacjentów wystąpiło przynajmniej jedno działanie niepożądane, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy przyjmującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało łagodne lub umiarkowane nasilenie. W badaniach klinicznych, odsetek pacjentów, którzy przerywali leczenie z powodu działań niepożądanych, wynosił 1,0% (9/935) w grupie stosującej 5 mg lewocetyryzyny i 1,8% (14/771) w grupie przyjmującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie, po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo, zgłaszano występowanie następujących działań niepożądanych z częstością 1% lub większą (często: ≥1/100 do <1/10): Działania niepożądane zgodnie z terminologią WHO (ang. WHOART) Ból głowy Senność Suchość w jamie ustnej Zmęczenie

Placebo (n = 771) 25 (3,2%) 11 (1,4%) 12 (1,6%) 9 (1,2%)

Lewocetyryzyna w dawce 5 mg (n = 935) 24 (2,6%) 49 (5,2%) 24 (2,6%) 23 (2,5%)

Niezbyt często obserwowano przypadki innych działań niepożądanych (niezbyt często: ≥1/1 000 do <1/100), takich jak osłabienie lub ból brzucha. Częstość występowania sedatywnych działań niepożądanych, takich jak senność, zmęczenie i osłabienie, była łącznie większa (8,1%) u pacjentów przyjmujących lewocetyryzynę w dawce 5 mg niż u przyjmujących placebo (3,1%). Dzieci i młodzież W dwóch kontrolowanych placebo badaniach z udziałem 159 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz w wieku od 1 roku do poniżej 6 lat, stosowano lewocetyryzynę odpowiednio w dawce 1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie i 1,25 mg dwa razy na dobę. Obserwowano występowanie następujących działań niepożądanych, z częstością 1% lub większą podczas stosowania lewocetyryzyny lub placebo. Działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka Wymioty

Placebo (n = 83)

Lewocetyryzyna (n = 159)

1 (1,2%)

3 (1,9%) 1 (0,6%)

Zaparcie Zaburzenia układu nerwowego Senność

2 (1,3%)

2 (2,4%)

3 (1,9%)

2 (1,3%)

Zaburzenia psychiczne Zaburzenia snu

W podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym z udziałem 243 dzieci w wieku od 6 do 12 lat, u których stosowano lewocetyryzynę w dawce 5 mg na dobę w zmiennych okresach, począwszy od mniej niż 1 tygodnia do 13 tygodni. Następujące działania niepożądane zgłaszano z częstością 1% lub większą podczas stosowania lewocetyryzyny lub placebo. Działania niepożądane

Placebo (n = 240)

Ból głowy Senność

5 (2,1%) 1 (0,4%)

Lewocetyryzyna 5 mg (n = 243) 2 (0,8%) 7 (2,9%)

Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Zaburzenia układu immunologicznego Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Zaburzenia psychiczne

Zaburzenia układu nerwowego

Zaburzenia ucha i błędnika Zaburzenia oka

Bardzo często (≥1/10)

Często (≥1/100 do <1/10)

Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)

Częstość nieznana

Nadwrażliwość, w tym anafilaksja Zwiększenie łaknienia Agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne Drgawki, parestezje, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku Zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego) Zaburzenia widzenia, widzenie niewyraźne, rotacyjne ruchy gałek ocznych

4.9. Przedawkowanie

Objawy Objawy przedawkowania u dorosłych mogą obejmować senność. U dzieci może wystąpić początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność. Postępowanie w razie przedawkowania Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia produktu leczniczego upłynęło niewiele czasu, można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.