Cetirizine Genoptim SPH

4.1. Wskazania do stosowania

U dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat: - Cetyryzyna jest wskazana w celu łagodzenia objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. - Cetyryzyna jest wskazana w celu łagodzenia objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg raz na dobę (1 tabletka). Dzieci i młodzież Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 mg dwa razy na dobę (pół tabletki dwa razy na dobę). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności cetyryzyny u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Osoby w podeszłym wieku: Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki u pacjentów w podeszłym wieku, jeżeli czynność nerek jest u nich prawidłowa. Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek: Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Cetyryzyna jest wydalana przede wszystkim przez nerki (patrz punkt 5.2), dlatego w przypadku braku alternatywnego leczenia, przerwy między podawaniem dawek należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek. Dawkowanie należy dostosować zgodnie z poniższą tabelą. Aby wykorzystać tabelę dawkowania, należy obliczyć klirens kreatyniny u pacjenta (Clkr) w ml/min. Clkr (w ml/min) można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl), korzystając z poniższego wzoru:

Clkr =

[140-wiek (w latach)] x masa ciała (kg) (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

Dostosowanie dawki u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Grupa Klirens kreatyniny Dawka częstość (ml/min) podawania Prawidłowa czynność 10 mg raz na dobę ≥80 Łagodne zaburzenia czynności 50 – 79 10 mg raz na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności 30 – 49 5 mg raz na dobę Ciężkie zaburzenia czynności <30 5 mg raz co 2 doby Schyłkowa niewydolność nerek – <10 Przeciwwskazane Pacjenci poddawani dializie U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, biorąc pod uwagę klirens nerkowy pacjenta i jego masę ciała. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i zaburzeniami czynności nerek: Zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek). Sposób podawania Podanie doustne Tabletki należy połknąć, popijając szklanką płynu.

4.3. Przeciwwskazania

  

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na hydroksyzynę lub którąkolwiek pochodną piperazyny. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min.

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Po podaniu dawek terapeutycznych nie wykazano klinicznie istotnych interakcji z alkoholem (w stężeniu we krwi wynoszącym 0,5 g/l). Niemniej zaleca się zachowanie ostrożności, jeśli alkohol jest spożywany równocześnie z produktem leczniczym. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Zaleca się ostrożność u pacjentów z padaczką i pacjentów z ryzykiem drgawek. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcje skórne w alergologicznych testach skórnych, dlatego przed wykonaniem tych testów należy lek odstawić (3 dni). Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać produktu leczniczego nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki.

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne i profil tolerancji cetyryzyny nie przewiduje się żadnych interakcji z tym lekiem przeciwhistaminowym. W przeprowadzonych badaniach interakcji z innymi lekami, szczególnie z pseudoefedryną i teofiliną (400 mg na dobę) nie zgłaszano interakcji farmakodynamicznych ani istotnych interakcji farmakokinetycznych. Przyjmowanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, chociaż zmniejsza się szybkość jej wchłaniania.

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Niewiele jest danych klinicznych dotyczących narażenia na cetyryzynę w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania tego produktu leczniczego kobietom w ciąży. Karmienie piersią Cetyryzyna przenika do mleka ludzkiego w stężeniach stanowiących 25% do 90% stężenia leku w osoczu, zależnie od czasu pobrania próbki po podaniu leku. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przepisywania tego produktu kobietom karmiącym piersią.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Cetirizine Genoptim SPH wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Obiektywne pomiary zdolności prowadzenia pojazdów, opóźnienia zasypiania i sprawności podczas pracy na linii montażowej nie wykazały klinicznie istotnych działań po podaniu zalecanej dawki 10 mg. Pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, podejmować działania potencjalnie niebezpieczne lub obsługiwać maszyny nie powinni przekraczać zalecanej dawki i powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy. U pacjentów wrażliwych równoczesne spożycie alkoholu lub innych substancji o działaniu hamującym na OUN może spowodować dodatkowe zmniejszenie czujności i pogorszenie sprawności.

4.8. Działania niepożądane

Badania kliniczne wykazały, że cetyryzyna w zalecanej dawce wywołuje działania niepożądane na OUN o niewielkim nasileniu, w tym senność, zmęczenie, zawroty głowy i ból głowy. W niektórych przypadkach zgłaszano paradoksalne pobudzenie OUN. Chociaż cetyryzyna jest wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H1 i praktycznie nie wykazuje działania przeciwcholinergicznego, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka i suchości w jamie ustnej. Zgłaszano przypadki nieprawidłowej czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i występującym równocześnie zwiększeniem stężenia bilirubiny. W większości przypadków objawy te ustępowały po przerwaniu leczenia cetyryzyny dichlorowodorkiem. Badania kliniczne Dostępne są ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa z badań klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny). W badaniach uczestniczyło ponad 3200 pacjentów leczonych cetyryzyną.

W badaniach z grupą kontrolną otrzymującą placebo, po zastosowaniu cetyryzyny w dawce 10 mg zgłaszano następujące działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą: Działania niepożądane (terminologia działań niepożądanych wg WHO) Zaburzenia ogólne Zmęczenie Zaburzenia ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego Zawroty głowy Bóle głowy Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha Suchość w jamie ustnej Nudności Zaburzenia psychiczne Senność Zaburzenia układu oddechowego Zapalenie gardła

Cetyryzyna 10 mg (n = 3260)

Placebo (n = 3061)

1,63% · 0,95% · 1,10% 7,42% · 0,98% 8,07%

0,98% 2,09% 1,07%

1,08% 0,82% 1,14%

9,63% · 5,00% · 1,29% · 1,34%

Chociaż senność występowała statystycznie częściej niż w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego. Obiektywne testy, jak wykazały inne badania, dowiodły, że cetyryzyna w zalecanej dawce dobowej nie ma wpływu na zwykłą, codzienną aktywność młodych, zdrowych ochotników. Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większa u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat, stwierdzone w badaniach klinicznych z grupą kontrolną otrzymującą placebo, to: Działanie niepożądane leku (terminologia działań niepożądanych wg WHO) Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka Zaburzenia psychiczne Senność Zaburzenia układu oddechowego Zapalenie błony śluzowej nosa Zaburzenia ogólne Zmęczenie

Cetyryzyna (n = 1656)

Placebo (n = 1294)

1,0% · 0,6% · 1,8% · 1,4% · 1,4% · 1,1% · 1,0% · 0,3%

Doświadczenie po wprowadzeniu leku do obrotu Oprócz działań niepożądanych zgłaszanych w czasie badań klinicznych i wymienionych powyżej, po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane. Działania niepożądane są wymienione zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i w zależności od częstości określonej na podstawie danych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Częstości występowania określono jako: Bardzo często (≥1/10); Często (1/100 do <1/10); Niezbyt często (1/1 000 do <1/100); Rzadko (1/10 000 do <1/1 000); Bardzo rzadko (<1/10 000); Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: trombocytopenia

Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: nadwrażliwość Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Częstość nieznana: zwiększenie apetytu Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często: pobudzenie Rzadko: agresja, stan splątania, depresja, omamy, bezsenność Bardzo rzadko: tiki Częstość nieznana: myśli samobójcze Zaburzenia układu nerwowego: Niezbyt często: parestezje Rzadko: drgawki Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenia, dystonia, dyskineza Częstość nieznana: amnezja, zaburzenia pamięci Zaburzenia oka: Bardzo rzadko:

zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych

Zaburzenia ucha i błędnika: Częstość nieznana: zawroty głowy Zaburzenia serca: Rzadko:

częstoskurcz

Zaburzenia żołądka i jelit: Niezbyt często: biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, gamma GT i zwiększone stężenie bilirubiny) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często: świąd, wysypka skórna Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, trwała wysypka polekowa Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Bardzo rzadko: dyzuria, mimowolne oddawanie moczu Częstość nieznana: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Niezbyt często: astenia, złe samopoczucie Rzadko: obrzęk Badania diagnostyczne: Rzadko: zwiększenie masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:

4.9. Przedawkowanie

Objawy Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na OUN lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne. Działania niepożądane zgłaszane po przyjęciu co najmniej 5-krotnie większej zalecanej dawki dobowej to: splątanie, biegunka, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój, uspokojenie, senność, stupor, częstoskurcz, drgawki i zatrzymanie moczu. Postępowanie po przedawkowaniu Brak znanego swoistego antidotum dla cetyryzyny. Jeśli wystąpi przedawkowanie, zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli upłynęło niewiele czasu od przyjęcia produktu. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana podczas dializy.