Thiopental VUAB
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta Thiopental VUAB 0,5 g, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Thiopental VUAB 1,0 g, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Thiopentalum natricum Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku. – Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. – W razie jakichkolwiek watpliwości, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. – Lek ten został przepisany ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. – Jeśli u pacjenta wystapią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Patrz punkt 4.
Co to jest lek i w jakim celu się go stosuje
Thiopental VUAB to lek w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, który zawiera jako substancję czynną tiopental sodowy w ilości 500 mg lub 1000 mg. Thiopental VUAB jest lekiem znieczulającym z grupy barbituranów i jest stosowany: – jako pojedynczy środek znieczulający do krótkich zabiegów chirurgicznych, – do indukcji znieczulenia ogólnego przed zastosowaniem innych środków znieczulających, – jako uzupełnienie znieczulenia miejscowego, – w celu zapewnienia działania hipnotycznego podczas znieczulenia zrównoważonego za pomocą innych środków podawanych w celu uzyskania efektu przeciwbólowego lub zwiotczenia mięśni, – do kontroli stanów drgawkowych podczas lub po znieczuleniu wziewnym, znieczuleniu miejscowym lub występujących z innych przyczyn, – u pacjentów po zabiegach neurochirurgicznych z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, w przypadku zapewnienia odpowiedniej wentylacji. Lek Tiopental VUAB powinien być stosowany wyłącznie przez specjalistów z dziedziny anestezjologii.
Informacje ważne przed zastosowaniem leku
Kiedy nie stosować leku Thiopental VUAB Jeżeli u pacjenta występuje jeden z poniższych stanów: – uczulenie na tiopental sodowy lub inne barbiturany (leki stosowane u pacjentów z drgawkami i w celu znieczulenia) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); – porfiria (ciężka choroba spowodowana zaburzeniem syntezy hemoglobiny); – oczekiwane trudności w utrzymaniu drożności górnych dróg oddechowych i brak sprzętu do natychmiastowej reanimacji; – stan astmatyczny (zagrażające życiu trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych);
– trudności w wybudzeniu po znieczuleniu występujące w przeszłości. W przypadku leku podawanego drogą doodbytniczą: – nowotwory i choroby zapalne jelit; – miejscowe stany zapalne lub podrażnienie odbytu; – ciężka małopłytkowość (znacznie zmniejszona liczba płytek krwi). Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Thiopental VUAB należy omówić to z lekarzem. Podczas stosowania leku Thiopental VUAB powinien być zapewniony dostęp do sprzętu i leków do resuscytacji, intubacji dotchawiczej i do tlenu, oraz przez cały czas należy utrzymywać drożność dróg oddechowych pacjenta. Lek Thiopental VUAB może być stosowany wyłącznie z zachowaniem szczególnej ostrożności w następujących przypadkach: – hipowolemia (mała objętość krwi krążącej spowodowana utratą krwi lub płynów); – choroby układu sercowo-naczyniowego (choroba mięśnia sercowego, zwężenie zastawek, zapalenia osierdzia, tamponada, zastoinowa niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, wydłużenie odstępu QT i blok serca, wysoki potencjał spoczynkowy lub niedokrwienie mięśnia sercowego) oraz inna choroba układu krążenia (złośliwe nadciśnienie tętnicze); – niedociśnienie (obniżenie ciśnienia tętniczego) lub wstrząs (nagła niewydolność krążenia); – obturacyjna choroba układu oddechowego (trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych np. w astmie oskrzelowej lub obturacyjnej chorobie płuc); – upośledzenie wydolności oddechowej, niedrożność dróg oddechowych; – choroba wątroby lub nerek; – osłabienie mięśni lub zwyrodnienie (myasthenia gravis, dystrofia miotoniczna); – zaburzenia metaboliczne (obrzęk śluzowaty, niewydolność nadnerczy); – zaburzenia endokrynologiczne (w tym nadczynność przysadki, tarczycy, nadnerczy lub trzustki); – porażenie lub osłabienie mięśni gałki ocznej; – ropowica dna jamy ustnej, posocznica (ogólne zakażenie organizmu); – otyłość. Przed podaniem leku Thiopental VUAB należy poinformować lekarza, jeżeli którykolwiek z powyższych stanów dotyczy pacjenta, ponieważ może być konieczne dostosowanie dawki. W takich przypadkach lek Thiopental VUAB można stosować tylko, jeśli spełniono wszystkie warunki wstępne obejmujące dostępność personelu i sprzętu do leczenia ewentualnych nagłych stanów, takich jak niewydolność oddechowa i zatrzymanie oddychania. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku Thiopental VUAB w stanach klinicznych, w których może dojść do przedłużenia bądź wzmocnienia efektu hipnotycznego (np. nadmierna premedykacja, choroba Addisona, zwiększone stężenie mocznika we krwi, ciężka niedokrwistość). Jeśli wstrzyknięcie zostanie przypadkowo podane do tętnicy lub obok żyły, następuje martwica tkanek (obumarcie) lub powstaje bardzo bolesne zapalenie nerwu. Stosowanie leku Thiopental VUAB może wywołać uzależnienie. Lek Thiopental VUAB a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, w tym również o lekach dostępnych bez recepty. Następujące leki mają wpływ na działanie leku Thiopental VUAB lub lek Thiopental VUAB wpływa na ich działanie: – aminofilina (lek stosowany w astmie oskrzelowej), – diazoksyd (lek stosowany w chorobach trzustki),
– midazolam (lek uspokajający), – opioidowe leki przeciwbólowe (stosowane w silnych bólach), – probenecyd (lek stosowany w dnie moczanowej), – metoklopramid (lek przeciwwymiotny). Stosowanie leku Tiopental VUAB z jedzeniem, piciem i alkoholem Przed i po znieczuleniu w żadnych okolicznościach nie wolno spożywać żadnych napojów ani pokarmów zawierających alkohol. Ciąża i karmienie piersią Ciąża Lek Thiopental VUAB przenika przez łożysko. Z tego względu leku Thiopental VUAB nie należy podawać kobietom w ciąży, z wyjątkiem sytuacji, w której lekarz stwierdzi, że oczekiwane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Karmienie piersią Lek Thiopental VUAB jest wydzielany do mleka ludzkiego, dlatego nie należy karmić piersią przez 24 godziny po zastosowaniu tego leku. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Thiopental VUAB wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn dlatego pacjentom nie wolno wykonywać tych czynności. Należy poprosić lekarza o wyjaśnienie jak długo stosować te środki ostrożności. Lek Thiopental VUAB zawiera sód Lek Thiopental VUAB 0,5 g zawiera 43,51 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) na fiolkę. Odpowiada to 2,2 % maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Lek Thiopental VUAB 1 g zawiera 87,02 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) na fiolkę. Odpowiada to 4,4 % maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Lek może być rozpuszczany w 0,9% roztworze chlorku sodu. Zawartość sodu pochodzącego z rozpuszczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym roztworze leku. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do przygotowania leku, należy zapoznać się z ulotką dla pacjenta stosowanego rozpuszczalnika.
Jak stosować lek
Lek podawany jest przez lekarza w szpitalu. Lek należy stosować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania podanymi poniżej lub zgodnie z zaleceniami lekarza. Dawkę leku Thiopental VUAB należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od jego wieku, płci, masy ciała oraz pożądanej głębokości znieczulenia. Stężenia leku stosowane do podawania drogą dożylną wynoszą od 2,5% do 5,0%. Najczęściej stosowany jest 2,5% (500 mg w 20 mL). Roztwór 5% (500 mg w 10 mL) stosowany jest w sytuacjach wyjątkowych. Stosowanie w znieczuleniu Zdrowi dorośli 4 – 6 mg/kg masy ciała Niemowlęta i dzieci 5 – 7 mg/kg masy ciała Osoby w podeszłym wieku 2 – 3 mg/kg masy ciała Stosowanie w stanach drgawkowych
Natychmiast po wystąpieniu drgawek należy podać 75 mg do 125 mg (3 mL do 5 mL 2,5 % roztworu). Stosowanie u pacjentów po zabiegach neurochirurgicznych z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym Lek Thiopental VUAB podawany jest w przerywanym bolusie w dawce od 1,5 do 3 mg/kg masy ciała. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 1 g. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g. Zalecane jest dożylne podanie niewielkiej dawki „próbnej” w ilości od 25 do 75 mg (1 do 3 mL 2,5% roztworu) w celu oceny tolerancji lub sprawdzenia czy pacjent nie wykazuje nadwrażliwości na tiopental, a następnie wstrzymania podawania leku w celu zaobserwowania reakcji pacjenta przez około 60 sekund. Lek Thiopental VUAB podawany jest wyłącznie drogą dożylną u pacjentów dorosłych, a u dzieci dodatkowo drogą doodbytniczą. Lek Thiopental VUAB powinien być stosowany wyłącznie przez specjalistów anestezjologii. Lek podawany jest poprzez powolne wstrzykiwanie w celu ograniczenia depresji układu oddechowego i możliwości przedawkowania. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Thiopental VUAB Lek Thiopental VUAB podawany jest przez lekarza lub pod nadzorem lekarza dlatego jest mało prawdopodobne aby pacjent otrzymał zbyt dużą dawkę tego leku. Niemniej w przypadku jeśli pacjent otrzymał większą dawkę leku Thiopental VUAB niż powinien, może wystąpić u niego gwałtowny spadek ciśnienia krwi, który może doprowadzić do wstrząsu. Ponadto przedawkowanie może powodować trudności w oddychaniu (zatrzymanie oddychania), które mogą zagrażać życiu bez podłączenia pacjenta do sztucznego oddychania. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości dotyczących stosowania niniejszego leku, należy zwrócić się do lekarza.
Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów): wolny rytm serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca; spłycenie oddechów ze zmniejszeniem ich częstości, prowadzące do zatrzymania oddychania, utrudnione oddychanie (skurcz oskrzeli), skurcz krtani, kaszel; uczucie zimna/drżenie. Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): nagłe, zagrażające życiu reakcje alergiczne dotyczące całego organizmu (reakcje anafilaktyczne). małe stężenie potasu we krwi podczas podawania leku i duże stężenie potasu we krwi po przerwaniu podawania leku. Po podaniu doodbytniczym leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane: podrażnienie odbytu, niekontrolowane wypróżnienie, przedłużona senność, nudności, wymioty, niezborność ruchowa. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: (22) 49 21 301, faks: (22) 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Jak przechowywać lek
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować leku Thiopental VUAB po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku. Do jednorazowego użytku po rekonstytucji. Po rekonstytucji: Lek należy zużyć natychmiast po przygotowaniu. W przypadku niezużycia leku natychmiast, użytkownik ponosi odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania leku przed jego zastosowaniem, przy czym okres ten nie powinien być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2°C do 8°C. Roztwór niewykorzystany w ciągu 24 godzin należy usunąć. Przygotowanych roztworów nie wolno poddawać sterylizacji za pomocą pary. Roztwory, których można użyć jako rozpuszczalnika to woda do wstrzykiwań lub 0,9% roztwór chlorku sodu. Lek po rekonstytucji jest klarownym, żółtawym roztworem i praktycznie nie zawiera nierozpuszczonych cząstek. Rozpuszczenie proszku po dodaniu odpowiedniego rozpuszczalnika następuje w ciągu kilku sekund. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Fachowy personel medyczny usunie leki, których się nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Thiopental VUAB Substancją czynną leku jest tiopental sodowy. 1 fiolka leku Thiopental VUAB 0,5 g zawiera 530 mg tiopentalu sodowego i sodu węglanu, co odpowiada 500 mg tiopentalu sodowego. 1 fiolka leku Thiopental VUAB 1,0 g zawiera 1060 mg tiopentalu sodowego i sodu węglanu, co odpowiada 1000 mg tiopentalu sodowego. Pozostały składnik to: sodu węglan. Jak wygląda lek Thiopental VUAB i co zawiera opakowanie Lek Thiopental VUAB jest żółtobiałym proszkiem. Fiolka z bezbarwnego szkła (typ II klasa) z korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym uszczelnieniem lub aluminiowym uszczelnieniem, z plastikowym wieczkiem typu tear off, w tekturowym pudełku.
Thiopental VUAB 0,5 g: opakowanie zawiera 1 fiolkę z szarym zamknięciem. Thiopental VUAB 1,0 g: opakowanie zawiera 1 fiolkę z czerwonym zamknięciem. Podmiot odpowiedzialny: VUAB Pharma a.s. Vltavska 53 252 63 Roztoky Republika Czeska Wytwórca: VUAB Pharma a.s. Vltavská 53 252 63 Roztoky Republika Czeska
Data ostatniej aktualizacji ulotki
___________________________________________________________________________ Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego: Specjalne środki ostrożności dotyczące przygotowania produktu leczniczego do stosowania Roztwory, których można użyć jako rozpuszczalnika to woda do wstrzykiwań lub 0,9% roztwór chlorku sodu. Produkt Thiopental VUAB nie zawiera środka bakteriostatycznego, dlatego należy zachować szczególną staranność podczas przygotowywania roztworu i obchodzenia się z nim, żeby zapobiec zanieczyszczeniu roztworu drobnoustrojami. Produkt leczniczy po rekonstytucji jest klarownym, żółtawym roztworem i praktycznie nie zawiera nierozpuszczonych cząstek. Rozpuszczenie proszku po dodaniu odpowiedniego rozpuszczalnika następuje w ciągu kilku sekund. Roztwór do podawania pacjentowi przygotowuje się poprzez dodanie rozpuszczalnika, zgodnie z informacją zawartą w poniższych tabelach, oraz wstrząśnięcie w celu rozpuszczenia zawartości fiolki. OBLICZENIA DLA RÓŻNYCH STĘŻEŃ DLA PODANIA DROGĄ DOŻYLNĄ Stężenie (%) ilość którą należy zastosować mL rozpuszczalnika (mg tiopentalu) 2,5 500 20 5,0 500 10 5,0 1000 20
Podanie doodbytnicze (u dzieci) 5 % lub 10% roztwór tiopentalu w dawce 25 – 40 mg/kg masy ciała jest podawany dziecku do odbytnicy celem wprowadzenia do znieczulenia ogólnego. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Opakowanie oryginalne: brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Należy przygotowywać świeże roztwory produktu Thiopental VUAB i natychmiast je zużyć. Roztwór niewykorzystany w ciągu 24 godzin należy usunąć. Przygotowanych roztworów nie wolno poddawać sterylizacji za pomocą pary. Okres ważności po rekonstytucji Stabilność chemiczną i fizyczną roztworów po rekonstytucji określono dla 24 godzin w temperaturze 2°C – 8°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, produkt należy zużyć natychmiast. W przypadku niezużycia produktu natychmiast, użytkownik ponosi odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania produktu przed jego zastosowaniem, przy czym okres ten nie powinien być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2 do 8°C, chyba, że przygotowanie produktu leczniczego przeprowadzono w kontrolowanych warunkach aseptycznych. Przedawkowanie Przedawkowanie może wystąpić w wyniku zbyt szybkiego wstrzyknięcia lub powtarzanych wstrzyknięć. Może wystąpić: gwałtowne obniżenie ciśnienia krwi, bezdech, sporadyczny skurcz krtani, kaszel i inne zaburzenia oddechowe, w tym depresja układu oddechowego. Może również wystąpić zapaść sercowo-naczyniowa, leczenie powinno być ukierunkowane na przywrócenie prawidłowej objętości krwi poprzez odpowiednie postępowanie: zwiększenie objętości płynów i (lub) podanie środków obkurczających naczynia krwionośne. W przypadku podejrzewanego lub widocznego przedawkowania, należy przerwać podawanie produktu leczniczego, udrożnić drogi oddechowe (w razie potrzeby intubować) lub w razie konieczności podtrzymać ich drożność, oraz podać tlen, za pomocą wentylacji wspomaganej.
Źródło: oficjalna ulotka w Rejestrze Produktów Leczniczych (URPL)
Najczęściej zadawane pytania o Thiopental VUAB
W jakim celu stosuje się lek Thiopental VUAB?
Thiopental VUAB jest wskazany do stosowania: – jako pojedynczy środek znieczulający do krótkich (15 minutowych) zabiegów chirurgicznych, – do indukcji znieczulenia ogólnego przed zastosowaniem innych środków znieczulających, – jako uzupełnienie znieczulenia miejscowego, – w celu zapewnienia działania hipnotycznego podczas znieczulenia zrównoważonego za pomocą innych środków podawanych w celu uzyskania efektu…
Jaka jest substancja czynna leku Thiopental VUAB?
Substancją czynną leku Thiopental VUAB jest Thiopentalum natricum 1000 mg. Kod ATC: N01AF03.
Thiopental VUAB powinien być stosowany wyłącznie przez specjalistów w dziedzinie anestezjologii. Przygotowanie roztworów Podanie dożylne Produkt leczniczy Thiopental VUAB jest dostarczany w postaci żółtawego i higroskopijnego proszku w fiolce. Pełne dawkowanie znajduje się w punkcie 4.2 ChPL.
Kiedy nie stosować leku Thiopental VUAB?
Przeciwwskazania bezwzględne: – nadwrażliwość na tiopental lub barbiturany, – porfiria, – oczekiwane trudności w utrzymaniu drożności górnych dróg oddechowych i brak sprzętu do natychmiastowej reanimacji, – stan astmatyczny, – pacjenci z wywiadem trudności w wybudzeniu.
Odpowiedzi pochodzą z oficjalnej ulotki i Charakterystyki Produktu Leczniczego (URPL). Nie zastępują porady lekarza ani farmaceuty.
⚕Dla profesjonalistów — Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL)Pełna charakterystyka: dawkowanie, interakcje, przeciwwskazania, ostrzeżenia+
4.1. Wskazania do stosowania
Thiopental VUAB jest wskazany do stosowania: - jako pojedynczy środek znieczulający do krótkich (15 minutowych) zabiegów chirurgicznych, - do indukcji znieczulenia ogólnego przed zastosowaniem innych środków znieczulających, - jako uzupełnienie znieczulenia miejscowego, - w celu zapewnienia działania hipnotycznego podczas znieczulenia zrównoważonego za pomocą innych środków podawanych w celu uzyskania efektu przeciwbólowego lub zwiotczenia mięśni, - do kontroli stanów drgawkowych podczas lub po znieczuleniu wziewnym, znieczuleniu miejscowym lub występujących z innych przyczyn, - u pacjentów po zabiegach neurochirurgicznych z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, w przypadku zapewnienia odpowiedniej wentylacji.
4.2. Dawkowania i sposób podawania
Thiopental VUAB powinien być stosowany wyłącznie przez specjalistów w dziedzinie anestezjologii. Przygotowanie roztworów Podanie dożylne Produkt leczniczy Thiopental VUAB jest dostarczany w postaci żółtawego i higroskopijnego proszku w fiolce. Roztwory należy przygotowywać w sposób aseptyczny, stosując jeden z dwóch następujących rozpuszczalników: - woda do wstrzykiwań (zgodnie z Farmakopeą Europejską) - 0,9% roztwór chlorku sodu.
Kliniczne stężenia stosowane do podawania drogą dożylną wynoszą od 2,5% (500 mg w 20 mL) i 5,0% (500 mg w 10 mL lub 1000 mg w 20 mL). Najczęściej stosowany jest 2,5% roztwór (500 mg w 20 mL). Roztwór 5% stosowany jest w sytuacjach wyjątkowych (500 mg w 10 mL). 3,4% roztwór w sterylnej wodzie do wstrzykiwań jest izotoniczny; stężenia mniejsze niż 2,0% w tym rozpuszczalniku nie są stosowane, dlatego że wywołują hemolizę. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 1 g. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g. OBLICZENIA DLA RÓŻNYCH STĘŻEŃ DLA PODANIA DROGĄ DOŻYLNĄ Stężenie (%) 2,5 5,0 5,0
ilość którą należy zastosować (mg tiopentalu) 1000
mL rozpuszczalnika
Produkt Thiopental VUAB nie zawiera środka bakteriostatycznego, dlatego należy zachować szczególną staranność podczas przygotowywania roztworu i obchodzenia się z nim, żeby zapobiec zanieczyszczeniu roztworu drobnoustrojami. Produkt leczniczy powinien zostać zużyty bezpośrednio po rekonstytucji. Indywidualna reakcja na tiopental jest tak zróżnicowana, że niemożliwe będzie określenie stałego dawkowania. Dawkę produktu Thiopental VUAB należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od jego wieku, płci oraz masy ciała. Młodsi pacjenci wymagają stosunkowo większych dawek niż osoby w średnim i starszym wieku; ta ostatnia grupa pacjentów metabolizuje tiopental wolniej. Wymagania dotyczące osób przed okresem dojrzewania są takie same dla obu płci, natomiast dorosłe kobiety wymagają mniejszych dawek niż dorośli mężczyźni. Dawka jest przeważnie proporcjonalna do masy ciała, a pacjenci otyli wymagają większej dawki niż stosunkowo szczupłe osoby o tej samej masie ciała. Podanie doodbytnicze (u dzieci) 5 % lub 10% roztwór tiopentalu w dawce 25 - 40 mg/kg masy ciała jest podawany dziecku do odbytnicy celem wprowadzenia do znieczulenia ogólnego. Dawkowanie Podanie dożylne Dawka próbna Zaleca się dożylne podanie niewielkiej dawki „próbnej” w ilości od 25 do 75 mg (1 do 3 mL 2,5% roztworu) w celu oceny tolerancji lub sprawdzenia czy pacjent nie wykazuje nadwrażliwości na tiopental, a następnie wstrzymania podawania produktu leczniczego w celu zaobserwowania reakcji pacjenta przez około 60 sekund. W przypadku uzyskania nieoczekiwanie głębokiego znieczulenia lub wystąpienia depresji układu oddechowego, należy uwzględnić następujące możliwości: 1. Pacjent może wykazywać nadmierną wrażliwość na tiopental. 2. Roztwór może być bardziej stężony niż zakładano. 3. Pacjent mógł otrzymać nadmierną premedykację. Stosowanie w znieczuleniu Zdrowi dorośli 4 - 6 mg/kg mc. Niemowlęta i dzieci 5 - 7 mg/kg mc. Osoby w podeszłym wieku 2 - 3 mg/kg mc. Dorośli
U dorosłych należy podawać w bolusie 100 - 150 mg (maksymalnie 5 mg/kg całkowitej masy ciała lub 4 mg/kg LBM (beztłuszczowej masy ciała) przez około 15 sekund, a następnie kolejną ilość (25 - 50 mg), jeśli to konieczne, zgodnie z zaleceniami w zależności od odpowiedzi, po 30 - 60 sekundach. Dzieci U poddanych premedykacji zdrowych dzieci, w porównaniu do dzieci niepremedykowanych, do osiągnięcia odpowiedniej sedacji dawka indukcyjna ulega zmniejszeniu. Należy pokreślić, że indukcyjna dawka tiopentalu potrzebna do indukcji sedacji u noworodków niepoddanych premedykacji wynosi zaledwie 3,4 mg/kg mc. Osoby w podeszłym wieku U pacjentów w wieku powyżej 60 lat wymagania dotyczące dawkowania również znacznie się zmniejszają, u osób starszych dawką wystarczającą może być już 2 - 2,5 mg/kg mc. Zmienność między pacjentami w zakresie wymagań dotyczących dawki w klinicznym punkcie końcowym osób dorosłych w zależności od wieku i płci może być opisana za pomocą następującego wzoru: Dawka (w mg) = 350 + waga (kg) - 2 × wiek (lata) - 50 (jeśli pacjent jest kobietą) Konieczne jest dostosowanie dawki i szybkości iniekcji nie tylko do wieku pacjenta, ale także do stanu zdrowia pacjenta, premedykacji i wstępnego leczenia opioidami bezpośrednio przed indukcją. Stosowanie w stanach drgawkowych 75 mg do 125 mg (3 mL do 5 mL 2,5 % roztworu) należy podać natychmiast po wystąpieniu drgawek. Może być konieczne podanie dodatkowych dawek w celu kontroli drgawek, które wystąpiły po znieczuleniu ogólnym. Inne schematy, takie jak stosowanie diazepamu doodbytniczo lub dożylnie, mogą być stosowane do kontroli stanów drgawkowych. Stosowanie u pacjentów po zabiegach neurochirurgicznych z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym Podanie w przerywanym bolusie dawki od 1,5 do 3 mg/kg mc. w celu zmniejszania podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, jeśli zastosowano kontrolowaną wentylację. Stosowania tiopentalu w tym wskazaniu nie badano u dzieci. Czynność wątroby Wiadomo, że tiopental podawany w zalecanych dawkach nie upośledza czynności wątroby. Do zaburzeń czynności wątroby dochodzi po znacznym przekroczeniu zalecanych dawek lub w przypadku jednoczesnego niedotlenienia. W takich warunkach dochodzi do redukcji rezerwy glikogenu w wątrobie, wydłużenia czasu protrombinowego i nasilenia bilirubinemii. Zapalenie wątroby przebiegające z uszkodzeniem komórek ogranicza wydalanie środka znieczulającego. Konieczne jest wówczas frakcjonowanie i zmniejszenie podawanych dawek. Czynność nerek Diureza ulega nieznacznemu ograniczeniu, ale toksyczny wpływ na nerki jest nieistotny. U pacjentów z azotemią, wydalanie jest nieznacznie spowolnione. Podanie doodbytnicze Dzieci 5% - 10% roztwór tiopentalu w dawce 25 - 40 mg/kg mc. podawany jest dziecku w przypadku wprowadzenia do znieczulenia drogą doodbytniczą. Dziecko układa się na boku. Roztwór ogrzany do
temperatury ciała, podaje w ciągu 2 minut za pomocą cienkiego cewnika wprowadzonego przez zwieracz. Przed podłączeniem strzykawki z produktem leczniczym można zaaspirować czystą strzykawką 1 - 2 mL powietrza. Efekt znieczulenia pojawia się stopniowo w ciągu 10 - 15 minut i trwa dłużej niż po podaniu dożylnym. Po osiągnięciu znieczulenia, resztę roztworu można odessać za pomocą cienkiego cewnika. Znieczulenie trwa 30 - 40 minut i ulega stopniowemu zmniejszeniu w ciągu ostatnich 10 minut. Tiopental jest lekiem bardzo silnie drażniącym tkanki, w skrajnych przypadkach mogącym doprowadzić do zgorzeli lub martwicy (w przypadku dostania się dotętniczego lub wynaczynienia), szczególnie dotyczy to roztworów o stężeniach większym niż 5%. W dostępnych pozycjach piśmiennictwa nie we wszystkich zamieszczono informacje o stężeniu roztworu, wydaje się, że oba stężenia (5% i 10%) są akceptowalne. Ich wybór powinien być uzależniony od wieku, wagi, wzrostu i stanu zdrowia pacjenta. Droga podania Podanie dożylne, podanie doodbytnicze. Instrukcja dotycząca rekonstytucji produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
4.3. Przeciwwskazania
Przeciwwskazania bezwzględne: - nadwrażliwość na tiopental lub barbiturany, - porfiria, - oczekiwane trudności w utrzymaniu drożności górnych dróg oddechowych i brak sprzętu do natychmiastowej reanimacji, - stan astmatyczny, - pacjenci z wywiadem trudności w wybudzeniu. Ponadto, w przypadku podaży doodbytniczej: - nowotwory i choroby zapalne jelit, - miejscowe stany zapalne / podrażnienie odbytu, - ciężka małopłytkowość. Przeciwwskazania względne: - hipowolemia, zwłaszcza związana z ostrą utratą krwi, - choroby układu sercowo-naczyniowego (choroba mięśnia sercowego, zwężenie zastawek, zapalenia osierdzia, tamponada, zastoinowa niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, wydłużenie odstępu QT i blok serca, wysoki potencjał spoczynkowy lub niedokrwienie mięśnia sercowego) oraz inna ciężka choroba układu krążenia (złośliwe nadciśnienie tętnicze), - niedociśnienie lub wstrząs, - astma oskrzelowa i obturacyjna choroba płuc, - upośledzenie wydolności oddechowej, niedrożność dróg oddechowych, - ostre zapalenie wątroby, - uszkodzenie nerek, - choroby neurologiczne (myasthenia gravis, dystrofia miotoniczna), - zaburzenia metaboliczne (obrzęk śluzowaty, niewydolność nadnerczy), - oftalmoplegia, - ropowica dna jamy ustnej, - posocznica, - otyłość.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zapewnić dostęp do sprzętu i leków do resuscytacji oraz do intubacji dotchawiczej i do tlenu. Cały czas utrzymywać drożność dróg oddechowych. Produkt Thiopental VUAB powinien być podawany tylko przez personel wykwalifikowany w zakresie stosowania dożylnych leków znieczulających. W przypadku stosowania produktu leczniczego u pacjentów, u których występują przeciwwskazania względne, należy zmniejszyć dawkę i podawać produkt leczniczy powoli. Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu Thiopental VUAB pacjentom z niedociśnieniem lub w warunkach, w których może dojść do przedłużenia bądź wzmocnienia efektu hipnotycznego, jak w przypadku zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Warunki, w których efekt hipnotyczny może ulegać przedłużeniu lub nasileniu (nadmierna premedykacja, choroba Addisona, zaburzenie czynności wątroby lub nerek, zwiększone stężenie mocznika we krwi, ciężka niedokrwistość, astma, nużliwość mięśni (myasthenia gravis)). Należy unikać pozanaczyniowego lub dotętniczego podania produktu leczniczego. Należy zawsze przestrzegać zasad aseptyki podczas przygotowywania i obchodzenia się z roztworami produktu Thiopental VUAB. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaawansowaną chorobą serca oraz zaburzeniami endokrynologicznymi – a zwłaszcza nadczynnością (przysadki, tarczycy, nadnerczy, trzustki). Tak jak w przypadku innych barbituranów, stosowanie tiopentalu może wywołać uzależnienie. Istnieją doniesienia o związku podawania tiopentalu z wystąpieniem ciężkiej lub opornej na leczenie hipokaliemii podczas infuzji; po przerwaniu wlewu tiopentalu może wystąpić efekt odbicia w postaci ciężkiej hiperkaliemii. Przerywając leczenie tiopentalem należy pamiętać o możliwości wystąpienia efektu odbicia w postaci ciężkiej hiperkaliemii. Produkt leczniczy Thiopental VUAB 0,5 g zawiera 43,51 mg sodu na fiolkę co odpowiada 2,2 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt leczniczy Thiopental VUAB 1 g zawiera 87,02 mg sodu na fiolkę co odpowiada 4,4 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt może być rozpuszczany w 0,9% roztworze NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozpuszczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym roztworze produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do przygotowania produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozpuszczalnika.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Zaobserwowano interakcje tiopentalu z następującymi lekami: - aminofiliną, która wykazuje działanie antagonistyczne do tiopentalu, - diazoksydem, którego stosowanie może wywołać niedociśnienie, - midazolamem, który wykazuje działanie synergistyczne do tiopentalu, - opioidowymi lekami przeciwbólowymi, które powodują zmniejszenie wrażliwości na ból, - probenecydem, który powoduje przedłużenie działania tiopentalu, - metoklopramidem, który powoduje nasilenie efektu hipnotycznego tiopentalu.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzeniu pojazdów i obsługiwanie maszyn
Produkt Thiopental VUAB wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego pacjentom nie wolno wykonywać tych czynności. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn będzie możliwe po 24 godzinach od podania produktu Thiopental VUAB.
4.8. Działania niepożądane
Częstość działań niepożądanych określono stosując następującą konwencję: Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zaburzenia układu immunologicznego Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Często: bradykardia, niedociśnienie, arytmia Często: depresja układu oddechowego, skurcz oskrzeli, skurcz krtani, kaszel Często: uczucie zimna/drżenie Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne Częstość nieznana: hipokaliemia i hiperkaliemia
Utajona i kliniczna porfiria stanowią niezmienne i bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania tiopentalu podobnie jak i innych barbituranów, podawanie produktu leczniczego może upośledzić czynność ośrodkowego układu nerwowego i wywołać ciężkie porażenie oraz demielinizację nerwów. Działania niepożądane w przypadku podania doodbytniczego: - podrażnienie odbytu, niekontrolowane wypróżnienie - przedłużona senność - nudności, wymioty - niezborność ruchowa. Nasilenie miejscowych działań niepożądanych zwiększa się w przypadku stosowania roztworów o większym stężeniu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Przedawkowanie Przedawkowanie może wystąpić w wyniku zbyt szybkiego wstrzyknięcia lub powtarzanych wstrzyknięć. Po zbyt szybkim wstrzyknięciu może dojść do gwałtownego obniżenia ciśnienia krwi. Bezdech, sporadyczny skurcz krtani, kaszel i inne zaburzenia oddechowe mogą wystąpić na skutek nadmiernego lub zbyt szybkiego wstrzykiwania produktu leczniczego. Może wystąpić zapaść sercowo-naczyniowa, leczenie powinno być ukierunkowane na przywrócenie prawidłowej objętości krwi poprzez odpowiednie postępowanie: zwiększenie objętości płynów i (lub) podanie środków obkurczających naczynia krwionośne. W przypadku podejrzewanego lub widocznego przedawkowania, należy przerwać podawanie produktu leczniczego, udrożnić drogi oddechowe (w razie potrzeby intubować) lub w razie konieczności podtrzymać ich drożność, oraz podać tlen, za pomocą wentylacji wspomaganej. Depresja układu oddechowego (hipowentylacja, bezdech) Depresja układu oddechowego może być skutkiem wystąpienia nadwrażliwości na tiopental lub przedawkowanie. Wymagane jest postępowanie opisane powyżej. Należy uznać, że tiopental ma taki sam potencjał wywołania depresji układu oddechowego jak środek wziewny, konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych przez cały czas. Skurcz krtani Przy zbyt płytkim znieczuleniu tiopentalem może dojść do skurczu krtani – zarówno w trakcie intubacji lub w przypadku jej braku; przyczyną jest najczęściej obecność wydzieliny bądź innej substancji wywołującej podrażnienie układu oddechowego. Odruch kaszlowy i oskrzelowy wynikający z pobudzenia nerwu błędnego (najczęściej wskutek nadmiernej produkcji wydzieliny) można ograniczyć za pomocą premedykacji środkiem cholinolitycznym (np. atropiną lub skopolaminą); po uprzedniej podaży benzodiazepiny lub opioidu uzyska się głębszą anestezję przy tej samej dawce tiopentalu. Zastosowanie środka zwiotczającego mięśnie szkieletowe lub podawanie tlenu podczas wentylacji dodatnim ciśnieniem przeważnie prowadzi do zniesienia skurczu krtani. W trudnych przypadkach może być wskazana tracheostomia. Zaburzenia pracy mięśnia sercowego Możliwe jest wystąpienie zaburzeń pracy mięśnia sercowego o nasileniu proporcjonalnym do ilości tiopentalu pozostającym w bezpośrednim kontakcie z sercem. Tiopental może wywołać niedociśnienie, zwłaszcza u pacjentów z chorobami mięśnia sercowego. Możliwe jest wystąpienie arytmii, jeśli pCO2 jest podwyższone, ale zdarzają się one nieczęsto przy odpowiedniej wentylacji. Postępowanie w przypadku depresji mięśnia sercowego jest takie samo jak w przypadku przedawkowania. Tiopental nie zwiększa wrażliwości serca na epinefrynę ani na inne aminy sympatykomimetyczne. Podanie pozanaczyniowe Należy unikać pozanaczyniowego podawania produktu leczniczego. Należy zachować ostrożność i upewnić się, że igła znajduje się w świetle żyły przed podaniem tiopentalu. Pozanaczyniowe podanie tiopentalu może wywołać podrażnienie chemiczne tkanek w formie od lekkiej tkliwości do obkurczenia żył, rozległej martwicy i złuszczania. Główną przyczyną jest wysokie, alkaliczne pH (10 do 11) klinicznych stężeń tiopentalu. W przypadku pozanaczyniowego podania tiopentalu, miejscowe objawy podrażnienia można ograniczyć za pomocą miejscowego wstrzyknięcia 1% roztworu prokainy w celu uśmierzenia bólu i
pobudzenia rozszerzenia naczyń krwionośnych. Miejscowe przykładanie ciepła może również pomóc w zwiększeniu miejscowego ukrwienia i usuwaniu tiopentalu z ostrzykniętych tkanek. Dotętnicze podanie produktu leczniczego Dotętnicze podanie tiopentalu może zdarzyć się przypadkowo, zwłaszcza w sytuacji nietypowo powierzchownego położenia tętnicy w przyśrodkowym obszarze dołu łokciowego. Wybrany obszar do iniekcji dożylnej produktu leczniczego należy poddać badaniu palpacyjnemu, po to, żeby wykryć leżące poniżej i pulsujące naczynie. Przypadkowe dotętnicze podanie tiopentalu może wywołać skurcz tętnicy i nasilony ból wzdłuż przebiegu tętnicy oraz zblednięcie ręki i palców. Należy szybko podjąć odpowiednie działania, po to, żeby zapobiec potencjalnemu rozwojowi zgorzeli. W każdym przypadku informowania przez pacjenta o bólu należy przerwać wstrzykiwanie. Sugerowane metody postępowania w przypadku tej komplikacji są zróżnicowane w zależności od objawów. Sugerowane jest podjęcie następującego działania: 1. Rozcieńczyć wstrzyknięty tiopental poprzez zdęcie opaski uciskowej oraz ubrania ściśle przylegającego do ciała 2. Jeśli to możliwe, igłę należy pozostawić w miejscu. 3. Ostrzykiwać tętnicę rozcieńczonym roztworem papaweryny (40 do 80 mg) lub 10 mL 1% roztworu prokainy, żeby zahamować skurcz mięśni gładkich. 4. W miarę konieczności, należy wykonać blokadę współczulnego układu nerwowego poprzez splot ramienny i (lub) zwój gwiaździsty w celu uśmierzenia bólu i pobudzenia krążenia obocznego. Papawerynę, na życzenie, można wstrzyknąć do tętnicy podobojczykowej. 5. Natychmiast zastosować heparynizację, żeby zapobiec powstawaniu skrzepów, chyba że jest to przeciwwskazane. 6. Rozważyć możliwość ostrzykiwania obszaru, w którym doszło do obkurczenia naczyń krwionośnych środkiem blokującym receptory alfa-adrenergiczne takim jak fentolamina. 7. W miarę konieczności zapewnić dodatkowe leczenie objawowe. Drżenie Drżenie po znieczuleniu tiopentalem w postaci drgań mięśni twarzy i sporadycznego nasilania się drżeń rąk, głowy, ramion i tułowia jest reakcją termiczną na podwyższoną wrażliwość na zimno. Drżenie występuje w pomieszczeniu o niskiej temperaturze oraz w przypadku utrzymania dużej utraty ciepła podczas wentylacji za pomocą zrównoważonego znieczulenia wziewnego podtlenkiem azotu. Postępowanie polega na ogrzaniu pacjenta kocami, utrzymywaniu temperatury w pomieszczeniu na poziomie około 22°C oraz podawaniu chloropromazyny lub metylofenidatu.