Sirdalud MR
Spis treści ulotki
- Co to jest lek i w jakim celu się go stosuje
- Informacje ważne przed zastosowaniem leku
- Jak stosować lek
- Możliwe działania niepożądane
- Jak przechowywać lek
- Zawartość opakowania i inne informacje
Co to jest lek Sirdalud MR Substancją czynną leku Sirdalud MR jest tyzanidyna w postaci chlorowodorku, która powoduje obniżenie wzmożonego napięcia mięśniowego. W jakim celu stosuje się lek Sirdalud MR Sirdalud jest działającym ośrodkowo lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe. Działa głównie na rdzeń kręgowy i powoduje zmniejszenie nadmiernego napięcia mięśniowego. Sirdalud jest stosowany w:
- leczeniu bolesnych skurczów mięśni – związanych ze schorzeniami kręgosłupa (zespoły szyjne i lędźwiowe), np. ból dolnego odcinka kręgosłupa, kręcz szyi będących następstwem operacji, np. przepukliny jądra miażdżystego lub zapalenia stawu biodrowego
- leczeniu wzmożonego napięcia mięśni w chorobach neurologicznych – np. w stwardnieniu rozsianym, przewlekłych chorobach rdzenia kręgowego, chorobach zwyrodnieniowych rdzenia kręgowego, w następstwie udaru mózgu oraz w mózgowym porażeniu dziecięcym*. * u dorosłych, u których wcześniej rozpoznano porażenie mózgowe dziecięce.
Należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza.
Addition of BRS
Kiedy nie stosować leku Sirdalud MR
− jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na lek Sirdalud MR (tyzanidynę) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). − jeśli u pacjenta występują znaczne zaburzenia czynności wątroby, trwałe trzykrotne zwiększenie aktywności aminotransferaz powyżej górnej granicy normy. − jeśli pacjent przyjmuje leki zawierające fluwoksaminę (lek stosowany w leczeniu depresji). − jeśli pacjent przyjmuje leki zawierające cyprofloksacynę (antybiotyk stosowany w leczeniu zakażeń). Jeśli którykolwiek z tych punktów odnosi się do pacjenta, nie należy przyjmować leku Sirdalud MR i pacjent powinien poinformować o tym lekarza. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Sirdalud MR należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, szczególnie: − w przypadku zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 25 mL/min) zaleca się rozpoczynanie leczenia lekiem Sirdalud w postaci tabletek, od dawki 2 mg na dobę. − w przypadku zaburzeń czynności wątroby. Należy poinformować lekarza o wystąpieniu objawów zaburzeń czynności wątroby, takich jak nudności niewiadomego pochodzenia, utrata apetytu (anoreksja), zmęczenie. Może on zalecić wykonanie badań określających czynność wątroby, na podstawie których zdecyduje o kontynuacji lub przerwaniu leczenia. Jeśli pacjent przyjmuje dawki leku wynoszące 12 mg na dobę lub większe, lekarz powinien monitorować czynność wątroby, − w przypadku pacjentów w podeszłym wieku, − w przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia tętniczego (niskiego ciśnienia tętniczego krwi) w tym utraty przytomności i zapaści naczyniowej. Objawy te mogą wystąpić na skutek leczenia lekiem Sirdalud MR, − nie należy przerywać stosowania leku bez porozumienia z lekarzem (patrz też punkt 3 Jak stosować lek Sirdalud MR). Jeśli którykolwiek z tych punktów odnosi się do pacjenta, należy poinformować o tym lekarza. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Lek Sirdalud MR a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Jest szczególnie ważne, aby poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z następujących leków: − leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi oraz leki moczopędne, − leki stosowane w leczeniu depresji (fluwoksamina), − leki ułatwiające zasypianie lub działające silnie przeciwbólowo, − leki przeciwarytmiczne (leki stosowane w leczeniu nieregularnego bicia serca, m.in. amiodaron, meksyletyna, propafenon) lub inne leki mające niekorzystny wpływ na czynność serca, zwaną „wydłużeniem odstępu QT”, − cymetydyna (lek stosowany w chorobie wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy), − fluorochinolony (np. cyprofloksacyna) oraz ryfampicyna (antybiotyki stosowane w leczeniu zakażeń), − rofekoksyb (lek stosowany w celu zmniejszenia bólu oraz stanów zapalnych), − doustne leki antykoncepcyjne, − tyklopidyna (lek stosowany w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia udaru), − jeśli pacjent pali papierosy (powyżej 10 papierosów w ciągu doby).
Addition of BRS
Sirdalud MR z alkoholem Alkohol może nasilać uspokajające działanie leku, dlatego należy unikać spożywania alkoholu podczas leczenia lekiem Sirdalud MR. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku Sirdalud MR może mieć szkodliwy wpływ na nienarodzone dziecko. Leku Sirdalud MR nie należy stosować w okresie ciąży. Leku Sirdalud MR nie należy stosować w okresie karmienia piersią. U kobiet aktywnych seksualnie i zdolnych do zajścia w ciążę zaleca się wykonanie testu ciążowego przed rozpoczęciem leczenia lekiem Sirdalud MR oraz stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas leczenia i przez dwa dni po zakończeniu stosowania leku Sirdalud MR. Należy porozmawiać z lekarzem o wyborze metody antykoncepcji odpowiedniej dla pacjentki w tym czasie. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn W przypadku wystąpienia uczucia senności, zawrotów głowy lub innych objawów niedociśnienia tętniczego (np. zimne poty, „uczucie pustki w głowie”) podczas leczenia lekiem Sirdalud MR nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Lek Sirdalud MR zawiera sacharozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów (np. sacharozy), pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Poniżej podano standardowy sposób dawkowania leku Sirdalud MR. Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Nie należy zmieniać zaleconej dawki lub przerywać przyjmowania leku bez konsultacji z lekarzem. Lek Sirdalud MR można przyjmować niezależnie od posiłków. Jaką dawkę leku Sirdalud MR stosować Lekarz dostosuje dawkę indywidualnie dla pacjenta. Zalecaną dawką początkową jest jedna kapsułka 6 mg stosowana raz na dobę. Dawkę tę lekarz może w razie konieczności stopniowo zwiększać o jedną kapsułkę 6 mg w odstępach półtygodniowych lub tygodniowych, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 mg na dobę. Optymalną reakcję pacjenta uzyskuje się zwykle stosując dawkę 12 mg podaną raz na dobę (dwie kapsułki po 6 mg). Powolne uwalnianie substancji czynnej z kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu umożliwia przyjmowanie kapsułek raz na dobę. W przypadku wrażenia, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Sirdalud MR W razie przypadkowego zastosowania większej niż zalecana dawki leku Sirdalud MR należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub najbliższym ośrodkiem informacji toksykologicznej lub zgłosić się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego.
Addition of BRS
Pominięcie zastosowania leku Sirdalud MR W przypadku pominięcia zastosowania leku Sirdalud MR, należy go zażyć jak najszybciej. Jeśli jednak do przyjęcia następnej dawki pozostało mniej niż 2 godziny, nie należy przyjmować pominiętej dawki leku, a jedynie zażyć kolejną jego dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Przerwanie stosowania leku Sirdalud MR Nie należy przerywać stosowania leku Sirdalud MR bez wcześniejszego porozumienia z lekarzem. Lekarz może zalecić stopniowe zmniejszanie dawki zanim zdecyduje o całkowitym odstawieniu leku dzięki czemu zmniejszy się ryzyko wystąpienia objawów zespołu z odstawienia. Do objawów z odstawienia należą nadciśnienie tętnicze (zwiększone ciśnienie tętnicze krwi, ból głowy, zawroty głowy) lub tachykardia (zwiększenie liczby skurczów serca). W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Po zastosowaniu mniejszych dawek, zalecanych m.in. w celu złagodzenia bolesnych skurczów mięśniowych, działania niepożądane takie jak uczucie senności, zmęczenie, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, nudności, zaburzenia żołądkowojelitowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz były zwykle łagodne i przemijające. Po podaniu większych dawek, zalecanych w celu leczenia wzmożonego napięcia mięśni, działania niepożądane, które notowano po zastosowaniu małych dawek występowały częściej i były bardziej nasilone. Rzadko miały jednak na tyle ciężki przebieg aby konieczne było odstawienie leku. Ponadto, mogą wystąpić następujące działania niepożądane: wydłużenie odcinka QT i torsade de pointes, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, osłabienie mięśni, bezsenność, zaburzenia snu, omamy i ostre zapalenie wątroby. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wyżej wymienionych objawów lub jakichkolwiek innych działań niepożądanych należy poinformować o nich lekarza. Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie: − zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, omamy, stan splątania, ciężkie reakcje alergiczne, w tym trudności w oddychaniu, zawroty głowy (anafilaksja) i obrzęk, głównie twarzy i gardła (obrzęk naczynioruchowy). Jeśli nasili się którekolwiek z wyżej wymienionych ciężkich działań niepożądanych należy powiedzieć o tym lekarzowi. Inne możliwe działania niepożądane Do innych działań niepożądanych należą te wymienione poniżej. Jeśli nasili się którekolwiek z niżej wymienionych działań niepożądanych należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane występujące: bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób): − uczucie senności, zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej, osłabienie mięśni często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób): − bezsenność, zaburzenia snu, zmniejszenie ciśnienia tętniczego (również znaczne), nudności, zwiększenie aktywności aminotransferaz
Addition of BRS
niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób): − bradykardia (zmniejszenie liczby skurczów serca) z częstością nieznaną (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): − omdlenie, nieostre widzenie, wysypka, zaczerwienienie skóry (rumień), zapalenie skóry, osłabienie, objawy po odstawieniu leku (takie jak nadciśnienie tętnicze i przyspieszenie czynności serca – tzw. tachykardia), ból brzucha, wymioty, swędzenie, zaburzenia mowy, reakcje alergiczne, utrata energii Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować leku Sirdalud MR po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC, chronić przed wilgocią. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Sirdalud MR − −
Substancją czynną leku jest tyzanidyna w postaci chlorowodorku. 1 kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda zawiera 6 mg tyzanidyny (w postaci tyzanidyny chlorowodorku 6,864 mg). Pozostałe składniki to: etyloceluloza, szelak, talk, skrobia kukurydziana, sacharoza, tytanu dwutlenek, żelatyna, żelaza tlenek czarny, amonowy wodorotlenek.
Jak wygląda lek Sirdalud MR i co zawiera opakowanie Białe, nieprzezroczyste twarde kapsułki żelatynowe w rozmiarze 2 z szarym nadrukiem "Sirdalud" na wieczku i "6 mg" na korpusie, zawierające okrągłe peletki w kolorze białym do lekko beżowego. Kapsułki zapakowane są w blistry znajdujące się w tekturowym pudełku.
Addition of BRS
Podmiot odpowiedzialny Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10 6250 Kundl Austria Importer Lek Pharmaceuticals d.d. Verovškova Ulica 57 1526 Ljubljana Słowenia Novartis Poland Sp. z o.o. ul. Marynarska 15 02-674 Warszawa
Novartis Pharma GmbH Roonstrasse 25 90429 Nürnberg Niemcy Novartis Farmacéutica S.A. Gran Vía de les Corts Catalanes 764 08013 Barcelona Hiszpania W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 5°C 02-672 Warszawa tel. 22 209 70 00 Data ostatniej aktualizacji ulotki: 07/2024
Addition of BRS
Źródło: oficjalna ulotka w Rejestrze Produktów Leczniczych (URPL)
Najczęściej zadawane pytania o Sirdalud MR
W jakim celu stosuje się lek Sirdalud MR?
Zwiększone napięcie mięśni w chorobach neurologicznych – np. stwardnieniu rozsianym, przewlekłych chorobach rdzenia kręgowego, chorobach zwyrodnieniowych rdzenia kręgowego, w następstwie udaru mózgu oraz w mózgowym porażeniu dziecięcym*. * u dorosłych, u których wcześniej rozpoznano porażenie mózgowe dziecięce
Jaka jest substancja czynna leku Sirdalud MR?
Substancją czynną leku Sirdalud MR jest Tizanidinum 6 mg. Kod ATC: M03BX02.
Produkt leczniczy Sirdalud charakteryzuje się wąskim indeksem terapeutycznym oraz dużą zmiennością międzyosobniczą pod względem stężenia tyzanidyny w osoczu, dlatego ważne jest dostosowywanie dawki do potrzeb pacjenta. Mała dawka początkowa produktu leczniczego Sirdalud w postaci tabletek wynosząca 2 mg trzy razy na dobę może zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. Pełne dawkowanie znajduje się w punkcie 4.2 ChPL.
Kiedy nie stosować leku Sirdalud MR?
?? − − Ciężkie zaburzenie czynności wątroby, trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz (trzy razy powyżej górnej granicy normy) (patrz punkt 5.2). Równoczesne stosowanie tyzanidyny z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina lub cyprofloksacyna jest przeciwwskazane, gdyż może spowodować ciężkie działania niepożądane, w tym ciężkie niedociśnienie tętnicze (patrz punkt 4.5).
Czy lek Sirdalud MR można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?
Ciąża Podsumowanie ryzyka Z uwagi na ograniczone doświadczenie dotyczące stosowania u kobiet w ciąży, produktu leczniczego Sirdalud MR nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne wyraźnie przewyższają ryzyko. Dane z badań na zwierzętach Badania zdolności rozrodczych szczurów po podaniu dawki 3 mg/kg mc.
Odpowiedzi pochodzą z oficjalnej ulotki i Charakterystyki Produktu Leczniczego (URPL). Nie zastępują porady lekarza ani farmaceuty.
⚕Dla profesjonalistów — Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL)Pełna charakterystyka: dawkowanie, interakcje, przeciwwskazania, ostrzeżenia+
4.1. Wskazania do stosowania
Zwiększone napięcie mięśni w chorobach neurologicznych - np. stwardnieniu rozsianym, przewlekłych chorobach rdzenia kręgowego, chorobach zwyrodnieniowych rdzenia kręgowego, w następstwie udaru mózgu oraz w mózgowym porażeniu dziecięcym*. * u dorosłych, u których wcześniej rozpoznano porażenie mózgowe dziecięce
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Sirdalud charakteryzuje się wąskim indeksem terapeutycznym oraz dużą zmiennością międzyosobniczą pod względem stężenia tyzanidyny w osoczu, dlatego ważne jest dostosowywanie dawki do potrzeb pacjenta. Mała dawka początkowa produktu leczniczego Sirdalud w postaci tabletek wynosząca 2 mg trzy razy na dobę może zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. Dawkę należy ostrożnie zwiększać dostosowując ją do indywidualnych potrzeb pacjenta. Produkt leczniczy Sirdalud MR można przyjmować niezależnie od posiłków (patrz punkt 5.2). Zwiększone napięcie mięśni w chorobach neurologicznych Zalecaną dawką początkową jest jedna kapsułka 6 mg podawana raz na dobę. W razie potrzeby dawka dobowa może być stopniowo zwiększana o jedną kapsułkę 6 mg w odstępach półtygodniowych lub tygodniowych. Zwykle zakres dawek wynosi od 6 mg do 24 mg raz na dobę. Doświadczenie kliniczne wskazuje, że dawka 12 mg podana raz na dobę (2 kapsułki po 6 mg), jest optymalną dawką dla większości pacjentów oraz, że stosowanie dawki 24 mg jest rzadko konieczne.
Szczególne grupy pacjentów Dzieci i młodzież Doświadczenie ze stosowaniem produktu leczniczego Sirdalud MR u pacjentów w wieku poniżej 18 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się podawania tego produktu leczniczego w tej grupie pacjentów. Osoby w podeszłym wieku (65 lat lub starsze) Doświadczenie ze stosowaniem produktu leczniczego Sirdalud MR u osób w podeszłym wieku jest ograniczone. Dlatego zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższej dawki i stopniowe zwiększanie dawki w zależności od tolerancji oraz skuteczności produktu leczniczego. Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 25 ml/min, zaleca się rozpoczynanie leczenia produktem leczniczym Sirdalud w postaci tabletek od dawki 2 mg raz na dobę. Stosowanie produktu leczniczego Sirdalud MR 6 mg w postaci kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu jest przeciwwskazane, gdyż nie można zastosować odpowiedniej dawki ze względu na brak możliwości podzielenia kapsułki Sirdalud MR. Dawkę należy zwiększać powoli, w zależności od tolerancji i skuteczności produktu leczniczego. W celu poprawy skuteczności produktu leczniczego Sirdalud zaleca się zwiększenie jednorazowej dawki dobowej, a następnie zwiększenie częstości podawania produktu leczniczego. Zaburzenia czynności wątroby Stosowanie produktu leczniczego Sirdalud MR u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Mimo, że produkt leczniczy Sirdalud MR w znacznym stopniu jest metabolizowany w wątrobie, informacje dotyczące tej grupy pacjentów są ograniczone (patrz punkt 5.2). Stosowanie produktu leczniczego Sirdalud MR jest związane z odwracalnymi nieprawidłowościami w badaniach czynności wątroby (patrz punkty 4.4 i 4.8). Produkt leczniczy Sirdalud MR należy stosować zachowując ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, a podczas rozpoczynania leczenia stosować najmniejszą dawkę. Następnie, zwiększenie dawki powinno odbywać się z zachowaniem ostrożności i zależnie od tolerancji pacjenta. Przerwanie leczenia Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania produktu leczniczego Sirdalud MR, dawkę należy zmniejszać stopniowo, szczególnie u pacjentów, którzy długotrwale otrzymywali duże dawki produktu leczniczego, w celu uniknięcia lub zminimalizowania ryzyka wystąpienia nadciśnienia tętniczego lub tachykardii z odbicia (patrz punkt 4.4).
4.3. Przeciwwskazania
− − −
Ciężkie zaburzenie czynności wątroby, trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz (trzy razy powyżej górnej granicy normy) (patrz punkt 5.2). Równoczesne stosowanie tyzanidyny z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina lub cyprofloksacyna jest przeciwwskazane, gdyż może spowodować ciężkie działania niepożądane, w tym ciężkie niedociśnienie tętnicze (patrz punkt 4.5). Stwierdzona nadwrażliwość na tyzanidynę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1).
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Sirdalud MR z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT. Inhibitory CYP
Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z umiarkowanymi inhibitorami CYP1A2 nie jest zalecane (patrz punkty 4.3 i 4.5). Niedociśnienie tętnicze W trakcie leczenia tyzanidyną może wystąpić niedociśnienie tętnicze (patrz punkt 4.8), które może wynikać również z interakcji z jednocześnie stosowanymi lekami (inhibitorami CYP1A2 i (lub) lekami hipotensyjnymi) (patrz punkt 4.5). Obserwowano również ciężkie objawy niedociśnienia tętniczego, takie jak utrata przytomności lub zapaść naczyniowa. Zespół z odstawienia Po nagłym odstawieniu tyzanidyny, stosowanej przewlekle i (lub) w dużych dawkach i (lub) równocześnie z innymi lekami hipotensyjnymi, obserwowano nadciśnienie tętnicze i tachykardię z odbicia. W skrajnych przypadkach, nadciśnienie tętnicze z odbicia może prowadzić do udaru mózgu. Nie należy przerywać stosowania tyzanidyny w sposób nagły; produkt leczniczy należy odstawiać stopniowo (patrz punkty 4.5 i 4.8). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Z uwagi na fakt, że odnotowano przypadki zaburzenia czynności wątroby po stosowaniu tyzanidyny, ale rzadko w przypadku dawek dobowych mniejszych niż 12 mg, zaleca się przez pierwsze 4 miesiące comiesięczne monitorowanie biochemicznych wskaźników czynności wątroby u pacjentów otrzymujących dawki 12 mg i większe, a także u pacjentów z klinicznymi objawami wskazującymi na zaburzenie czynności wątroby, takimi jak nudności niewiadomego pochodzenia, brak łaknienia lub uczucie zmęczenia. Leczenie produktem leczniczym Sirdalud MR należy przerwać, jeśli aktywność aminotransferazy alaninowej (AlAT) lub aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) w surowicy przekracza trzykrotnie górną granicę normy. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 25 ml/min ogólnoustrojowa ekspozycja na tyzanidynę może zwiększyć się nawet 6-krotnie w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. Z tego względu zaleca się rozpoczynanie leczenia produktem leczniczym Sirdalud w postaci tabletek od dawki 2 mg raz na dobę. Stosowanie produktu leczniczego Sirdalud MR 6 mg w postaci kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twardej jest przeciwwskazane, gdyż nie można zastosować odpowiedniej dawki produktu leczniczego ze względu na niepodzielność kapsułek Sirdalud MR. Dawkę należy zwiększać powoli, w zależności od tolerancji i skuteczności produktu leczniczego. W celu poprawy skuteczności produktu leczniczego zaleca się zwiększenie jednorazowej dawki dobowej produktu leczniczego w pierwszej kolejności, a następnie zwiększenie częstości podawania produktu leczniczego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Sirdalud MR łącznie z innymi inhibitorami CYP1A2. Stosowanie produktu łącznie z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 i 4.5). Reakcje nadwrażliwości W związku ze stosowaniem tyzanidyny zgłaszano występowanie reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji, obrzęku naczynioruchowego, zapalenia skóry, wysypki, pokrzywki, świądu i rumienia. Zaleca się uważną obserwację pacjenta przez jeden do dwóch dni po podaniu pierwszej dawki. Jeśli wystąpi anafilaksja lub obrzęk naczynioruchowy ze wstrząsem anafilaktycznym lub trudnościami w oddychaniu, leczenie produktem leczniczym Sirdalud MR należy natychmiast przerwać i wdrożyć odpowiednie leczenie. Produkt leczniczy Sirdalud MR w postaci kapsułek zawiera sacharozę i dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, niedoborem sacharazy-izomerazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Równoczesne podawanie leków, o których wiadomo że są inhibitorami CYP1A2 może zwiększać stężenie tyzanidyny w osoczu krwi (patrz punkt 5.2). Zwiększone stężenie tyzanidyny w osoczu może powodować objawy przedawkowania takie, jak wydłużenie odstępu QT (patrz również punkt 4.9). Równoczesne podawanie leków indukujących aktywność cytochromu CYP1A2 może powodować zmniejszenie stężenia tyzanidyny w osoczu (patrz punkt 5.2). Zmniejszone stężenie tyzanidyny w osoczu może zmniejszać działanie terapeutyczne produktu leczniczego Sirdalud MR. Interakcje powodujące przeciwwskazanie stosowania Równoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną, inhibitorami izoenzymu 1A2 układu cytochromu CYP450 u ludzi, jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną spowodowało odpowiednio 33-krotne i 10-krotne zwiększenie pola pod krzywą AUC (ang. area under curve) tyzanidyny (patrz punkt 4.3). Klinicznie znaczące i przedłużające się niedociśnienie tętnicze może wywołać senność, zawroty głowy i zaburzenie czynności psychomotorycznych, łącznie ze śpiączką (patrz punkt 4.4). Interakcje powodujące, że jednoczesne stosowanie nie jest zalecane Równoczesne podawanie tyzanidyny z innymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne (amiodaron, meksyletyna, propafenon), cymetydyna, niektóre fluorochinolony (enoksacyna, pefloksacyn, cyprofloksacyna, norfloksacyna), rofekoksyb, doustne środki antykoncepcyjne i tyklopidyna nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Równoczesne stosowanie tyzanidyny (w dużych dawkach) z innymi produktami leczniczymi (w tym z cyzaprydem, amitryptyliną oraz azytromycyną), które mogą powodować wydłużenie odstępu QT, nie jest zalecane. Interakcje, które należy uwzględnić Leki hipotensyjne Jednoczesne stosowanie tyzanidyny i leków hipotensyjnych, w tym leków moczopędnych, może bardzo rzadko wywołać niedociśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4) i bradykardię. U niektórych pacjentów, po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej równocześnie z lekami hipotensyjnymi, obserwowano występowanie nadciśnienia tętniczego i tachykardii z odbicia. W skrajnych przypadkach, nadciśnienie tętnicze z odbicia może prowadzić do udaru mózgu (patrz punkty 4.4 i 4.8). Ryfampicyna Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sirdalud MR z ryfampicyną powoduje 50% zmniejszenie stężenia tyzanidyny. W związku z tym, leczenie ryfampicyną może spowodować zmniejszenie działania terapeutycznego produktu leczniczego Sirdalud MR, co u niektórych pacjentów może mieć znaczenie kliniczne. Należy unikać długotrwałego jednoczesnego podawania produktu leczniczego i ryfampicyny lub ostrożnie dostosować (zwiększyć) dawkę produktu leczniczego. Palenie papierosów Stosowanie produktu leczniczego Sirdalud MR u mężczyzn palących papierosy (powyżej 10 papierosów na dobę) powodowało 30% zmniejszenie ogólnoustrojowej ekspozycji na tyzanidynę. Długotrwałe leczenie produktem leczniczym Sirdalud MR u palących mężczyzn może wymagać stosowania większych dawek niż zwykle stosowane. Alkohol Podczas leczenia produktem leczniczym Sirdalud MR należy ograniczyć lub unikać spożywania alkoholu, gdyż alkohol może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie uspokajające lub niedociśnienie tętnicze). Alkohol może nasilać działanie hamujące produktu leczniczego Sirdalud MR na ośrodkowy układ nerwowy. Możliwe interakcje Leki uspokajające, nasenne (np. benzodiazepina) oraz inne produkty lecznicze takie jak baklofen oraz leki przeciwhistaminowe również mogą nasilić działanie sedatywne tyzanidyny.
Nie należy stosować produktu leczniczego Sirdalud MR podczas przyjmowania innych agonistów receptorów alfa-2 adrenergicznych (takich jak klonidyna) z powodu potencjalnego addytywnego działania hipotensyjnego.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Podsumowanie ryzyka Z uwagi na ograniczone doświadczenie dotyczące stosowania u kobiet w ciąży, produktu leczniczego Sirdalud MR nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne wyraźnie przewyższają ryzyko. Dane z badań na zwierzętach Badania zdolności rozrodczych szczurów po podaniu dawki 3 mg/kg mc. na dobę oraz królików po podaniu dawki 30 mg/kg mc. na dobę nie wykazały działania teratogennego. U samic szczurów zastosowanie dawek 10 i 30 mg/kg mc./dobę spowodowało przedłużenie ciąży. Zaobserwowano zwiększoną przed- i pourodzeniową utratę potomstwa oraz opóźnienie rozwoju. Po zastosowaniu tych dawek, samice wykazywały wyraźne oznaki rozluźnienia mięśni oraz uspokojenia. W przeliczeniu na powierzchnię ciała (ang. body surface area, BSA), dawki te stanowiły 2,2- oraz 6,7-krotność maksymalnej dawki zalecanej u ludzi, wynoszącej 0,72 mg/kg mc./dobę. Karmienie piersią Podsumowanie ryzyka Tyzanidyna przenika do mleka samic szczurów w niewielkim stopniu. Z powodu braku dostępnych danych u ludzi, produktu leczniczego Sirdalud MR nie należy podawać kobietom karmiącym piersią. Testy ciążowe Zaleca się, by aktywne seksualnie kobiety w wieku rozrodczym wykonały test ciążowy przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym Sirdalud MR. Antykoncepcja Należy poinformować kobiety w wieku rozrodczym, że badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ produktu leczniczego Sirdalud MR na rozwijający się płód. Zaleca się, by aktywne seksualnie kobiety w wieku rozrodczym stosowały skuteczną antykoncepcję (metodą o wskaźniku poczęć wynoszącym mniej niż 1%) podczas leczenia produktem leczniczym Sirdalud MR i przez 2 dni po zakończeniu jego stosowania. Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Sirdalud MR na płodność u ludzi. Nie stwierdzono zaburzeń płodności u samców szczurów po zastosowaniu dawki 10 mg/kg mc. na dobę oraz u samic szczurów po zastosowaniu dawki 3 mg/kg mc. na dobę. Płodność została zmniejszona u samców szczurów otrzymujących dawkę 30 mg/kg mc. na dobę oraz u samic szczurów otrzymujących dawkę 10 mg/kg mc. na dobę. W przeliczeniu na masę ciała, dawki te stanowiły 6,7oraz 2,2-krotność maksymalnej dawki zalecanej u ludzi, wynoszącej 0,72 mg/kg mc. Po podaniu tych dawek u szczurów zaobserwowano wpływ na zachowanie oraz objawy kliniczne, w tym wyraźne działanie uspokajające, utratę masy ciała oraz ataksję.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci, u których wystąpi uczucie senności, zawroty głowy lub inne objawy niedociśnienia tętniczego powinni unikać wykonywania czynności wymagających dużej koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
4.8. Działania niepożądane
Działania niepożądane z badań klinicznych i raportów spontanicznych (Tabela 1) uporządkowane są zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. W każdej grupie układów i narządów, działania niepożądane produktu leczniczego pogrupowano według częstości, rozpoczynając od najczęściej występujących i stosując następujące określenia: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W każdej grupie działania niepożądane zostały wymienione według zmniejszającej się ciężkości. Tabela 1 Zaburzenia psychiczne Często: bezsenność, zaburzenia snu Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: uczucie senności, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego Zaburzenia serca Niezbyt często: bradykardia Zaburzenia naczyniowe Często: niedociśnienie tętnicze Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej Często: nudności Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo często: osłabienie mięśni Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często: zmęczenie Badania diagnostyczne Często: zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie aktywności aminotransferaz Po zastosowaniu małych dawek, zalecanych m.in. w celu złagodzenia bolesnych skurczów mięśniowych, działania niepożądane takie jak uczucie senności, zmęczenie, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, nudności, zaburzenia żołądkowojelitowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz miały zwykle przebieg łagodny i przemijający. Po podaniu większych dawek, zalecanych w celu leczenia wzmożonego napięcia mięśni, działania niepożądane, które notowano po zastosowaniu małych dawek występowały częściej i były bardziej nasilone, ale rzadko miały na tyle ciężki przebieg, aby konieczne było odstawienie produktu leczniczego. Ponadto, mogą wystąpić następujące działania niepożądane: wydłużenie odcinka QT i torsade de pointes, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, osłabienie mięśni, bezsenność, zaburzenia snu, omamy i ostre zapalenie wątroby. Działania niepożądane odnotowane w zgłoszeniach spontanicznych i przypadkach opisanych w literaturze fachowej (częstość nieznana) Niżej wymienione działania niepożądane były obserwowane w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego Sirdalud MR do obrotu, na podstawie zgłoszeń spontanicznych i przypadków opisanych w literaturze fachowej. Ponieważ działania te były zgłaszane na zasadzie dobrowolności w populacji o niepewnej liczebności i podlegały wpływowi innych czynników, nie można rzetelnie oszacować ich częstości (dlatego częstość tę określa się jako nieznaną). Działania niepożądane zostały wymienione zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Tabela 2
Działania niepożądane odnotowane w zgłoszeniach spontanicznych i przypadkach opisanych w literaturze fachowej (częstość nieznana) Zaburzenia układu immunologicznego: Zaburzenia psychiczne: Zaburzenia układu nerwowego: Zaburzenia naczyniowe: Zaburzenia oka: Zaburzenia żołądka i jelit Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka Omamy, stan splątania Zawroty głowy pochodzenia obwodowego, dyzartria Omdlenia Nieostre widzenie Ból brzucha, wymioty Zapalenie wątroby, niewydolność wątroby Świąd, wysypka Wysypka, rumień, świąd, zapalenie skóry Osłabienie, zespół z odstawienia
Zespół z odstawienia Po nagłym odstawieniu tyzanidyny, obserwowano nadciśnienie tętnicze i tachykardię z odbicia. W skrajnych przypadkach, nadciśnienie tętnicze z odbicia może prowadzić do udaru mózgu (patrz punkty 4.4 i 4.5). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
W nielicznych doniesieniach dotyczących przedawkowania produktu leczniczego Sirdalud MR opisywano całkowite wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia (opisywano przypadek pacjenta, który zażył 400 mg produktu leczniczego). Objawy: nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, zawroty głowy, senność, zwężenie źrenic, niepokój, zespół zaburzeń oddechowych, śpiączka. Leczenie: zaleca się usunięcie zażytego produktu leczniczego poprzez wielokrotne podawanie dużych dawek węgla aktywnego. Wymuszona diureza powinna przyspieszyć eliminację produktu leczniczego. Dalsze leczenie powinno mieć charakter objawowy.