Serdolect

4.1. Wskazania do stosowania

Sertyndol wskazany jest w leczeniu schizofrenii. Ze względu na bezpieczeństwo dotyczące układu krążenia, sertyndol należy stosować wyłącznie u pacjentów, którzy nie tolerują przynajmniej jednego innego leku przeciwpsychotycznego. Produktu Serdolect nie należy stosować w sytuacjach nagłych, w celu szybkiego złagodzenia objawów u pacjentów z ostrymi zaburzeniami.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Sertyndol podaje się doustnie raz na dobę, z posiłkami lub niezależnie od posiłków. Gdy wymagane jest działanie uspokajające (sedacja), sertyndol można podawać w skojarzeniu z benzodiazepiną. Uwaga: monitorowanie EKG jest wymagane przed oraz w trakcie leczenia sertyndolem; patrz punkt

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Badania kliniczne wykazały, że sertyndol wydłuża odstęp QT w większym stopniu niż niektóre inne

leki przeciwpsychotyczne. Dlatego sertyndol powinien być używany tylko u pacjentów, którzy nie tolerują przynajmniej jednego spośród innych leków przeciwpsychotycznych. Lekarz przepisujący ten produkt powinien uwzględnić wymagane środki dotyczące bezpieczeństwa: patrz punkt 4.3 i 4.4. Ustalanie dawki U wszystkich pacjentów stosowanie sertyndolu należy rozpoczynać od dawki 4 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać o 4 mg po 4-5 dniach stosowania każdej z dawek, aż do osiągnięcia optymalnej dobowej dawki podtrzymującej wynoszącej od 12 do 20 mg. Ponieważ sertyndol blokuje receptory α1, w początkowym okresie ustalania dawki mogą wystąpić objawy hipotonii ortostatycznej. Dawka początkowa 8 mg lub szybkie zwiększenie dawki wiąże się z istotnie zwiększonym zagrożeniem hipotonią ortostatyczną. Leczenie podtrzymujące Zależnie od odpowiedzi pacjenta na leczenie dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę. Dawkę maksymalną wynoszącą 24 mg na dobę można stosować tylko w wyjątkowych wypadkach, ponieważ badania kliniczne nie wykazały jednoznacznie większej skuteczności dawek powyżej 20 mg, a wydłużenie odstępu QT może być większe podczas stosowania dawek w górnej granicy zakresu dawkowania. W okresie ustalania dawki i we wczesnym okresie leczenia podtrzymującego należy kontrolować ciśnienie tętnicze. Pacjenci w podeszłym wieku Badanie właściwości farmakokinetycznych nie wykazało różnic między pacjentami młodymi i w podeszłym wieku. Dane uzyskane w badaniu klinicznym u pacjentów w wieku powyżej 65 lat są jednak ograniczone. Leczenie powinno być rozpoczęte jedynie po bezpośrednim badaniu układu krążenia. U pacjentów w podeszłym wieku wskazane może być wolniejsze ustalanie dawki i stosowanie mniejszej dawki podtrzymującej (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież poniżej 18 lat Stosowanie produktu Serdolect nie jest rekomendowane u dzieci, ze względu na brak danych dotyczących jego bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie chorych. Zaburzenie czynności nerek Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek można podawać sertyndol w dawkach zwykle stosowanych (patrz punkt 4.3). Hemodializa nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne sertyndolu. Zaburzenie czynności wątroby U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby wymagane jest wolniejsze ustalanie dawki i stosowanie mniejszej dawki podtrzymującej. Ponowne ustalanie dawki w przypadkach wcześniejszego przerwania leczenia W przypadku wznawiania leczenia sertyndolem u pacjentów, którzy nie otrzymywali sertyndolu przez okres krótszy niż tydzień, nie jest wymagane powtórne ustalanie dawki i można ponownie zastosować ustaloną dawkę podtrzymującą. W innych przypadkach wskazane jest postępowanie zgodnie z zalecanym schematem ustalania dawki. Przed przystąpieniem do ponownego ustalania dawki należy wykonać badanie EKG. Dawkowanie po uprzednim stosowaniu innych leków przeciwpsychotycznych Leczenie sertyndolem można rozpocząć zgodnie z zalecanym schematem ustalania dawki i równocześnie zaprzestać stosowania innych doustnych leków przeciwpsychotycznych. U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi w postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot), pierwszą dawkę sertyndolu należy podać zamiast kolejnego wstrzyknięcia leku w postaci depot. 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na sertyndol lub którykolwiek z pozostałych składników produktu. Sertyndol jest przeciwwskazany u pacjentów z rozpoznaną niewyrównaną hipokaliemią oraz u pacjentów z rozpoznaną niewyrównaną hipomagnezemią. Sertyndol jest przeciwwskazany u pacjentów z istotną pod względem klinicznym chorobą układu krążenia w wywiadzie, zastoinową niewydolnością serca, kardiomiopatią przerostową, zaburzeniami rytmu serca lub bradykardią (<50 uderzeń na minutę). Ponadto leczenia sertyndolem nie wolno rozpoczynać u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT lub z wywiadem rodzinnym dotyczącym tego zespołu lub u pacjentów z rozpoznanym nabytym wydłużeniem odstępu QT [skorygowany odstęp QT (QTc) powyżej 450 milisekund u mężczyzn i 470 milisekund u kobiet]. Sertyndol jest przeciwwskazany u pacjentów otrzymujących leki, które istotnie wydłużają odstęp QT. Są to takie grupy leków, jak: - leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetilid); - niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna); - niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna); - niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol); - niektóre antybiotyki chinolowe (np. gatyfloksacyna, moksyfloksacyna). Powyższy wykaz nie jest kompletny i przeciwwskazane są również pojedyncze leki, które powodują istotne wydłużenie odstępu QT (np. cyzapryd, związki litu). Przeciwwskazane jest podawanie sertyndolu w skojarzeniu z lekami o znanym silnym działaniu hamującym enzymy cytochromu P450 3A (patrz punkt 4.5). Należą do nich leki: - stosowane w leczeniu grzybic układowych leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (np. ketokonazol, itrakonazol); - niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna, klarytromycyna); - inhibitory proteazy HIV (np. indynawir); - niektóre leki blokujące kanały wapniowe (np. diltiazem, werapamil). Powyższy wykaz nie jest kompletny i przeciwwskazane są również pojedyncze leki o znanym silnym działaniu hamującym na enzymy CYP3A (np. cymetydyna). Sertyndol jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Układ krążenia Badania kliniczne wykazały, że sertyndol powoduje wydłużenie odstępu QT w większym stopniu niż inne leki przeciwpsychotyczne. Średnie wydłużenie odstępu QT jest większe podczas podawania dawek w górnej granicy zalecanego zakresu dawkowania (20 mg i 24 mg). Wydłużenie skorygowanego odstępu QT (QTc) podczas stosowania pewnych leków wiąże się z możliwością wywoływania przez nie zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes (TdP) (potencjalnie śmiertelnego częstoskurczu komorowego z nieregularną akcją komór) i nagłego zgonu. Jednakże na podstawie danych klinicznych i przedklinicznych nie można stwierdzić, czy sertyndol silniej wywołuje niemiarowość niż inne leki przeciwpsychotyczne. Sertyndol należy zatem stosować wyłącznie u pacjentów, którzy nie tolerują przynajmniej jednego spośród innych leków przeciwpsychotycznych. Lekarz przepisujący lek powinien w pełni przestrzegać wymaganych środków dotyczących bezpieczeństwa. Monitorowanie EKG:

-

-

-

-

Kontrola EKG jest bezwzględnie wymagana przed rozpoczęciem leczenia sertyndolem i w jego trakcie. Sertyndol jest przeciwwskazany, gdy odstęp QTc, przed rozpoczęciem leczenia wynosi ponad 450 milisekund u mężczyzn lub 470 milisekund u kobiet. Badanie EKG należy wykonać przed rozpoczęciem leczenia, po osiągnięciu stanu stacjonarnego po około 3 tygodniach leczenia lub po osiągnięciu dawki 16 mg, a następnie po 3 miesiącach leczenia. W okresie leczenia podtrzymującego badanie EKG należy wykonać co 3 miesiące. W okresie leczenia podtrzymującego badanie EKG należy wykonywać przed każdym zwiększeniem dawki i po jego dokonaniu. Wykonanie badania EKG jest zalecane w przypadku dodania lub zwiększenia dawki równocześnie stosowanego leku, który może prowadzić do zwiększenia stężenia sertyndolu (patrz punkt 4.5). W przypadku stwierdzenia wartości odstępu QTc powyżej 500 milisekund w trakcie leczenia sertyndolem, zaleca się przerwanie tego leczenia. W przypadku wystąpienia takich objawów jak kołatanie serca, drgawki lub omdlenia, które mogą wskazywać na wystąpienie niemiarowości, lekarz powinien natychmiast zbadać pacjenta, łącznie z wykonaniem badania EKG. Badanie EKG najlepiej jest wykonywać rano, a QTc należy obliczać stosując wzór Bazette’a lub Fridericia.

Ryzyko wydłużenia odstępu QT jest zwiększone u pacjentów, którzy równocześnie przyjmują leki powodujące wydłużenie odstępu QT lub hamujące metabolizm sertyndolu (patrz 4.3). Przed rozpoczęciem leczenia sertyndolem należy oznaczyć stężenie potasu i magnezu w surowicy u pacjentów zagrożonych istotnymi zaburzeniami elektrolitowymi. Przed rozpoczęciem leczenia należy skorygować małe stężenie potasu i magnezu w surowicy. Zaleca się regularną kontrolę stężenia potasu w surowicy u pacjentów, u których występują wymioty, biegunka, leczonych diuretykami powodującymi ubytek potasu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami elektrolitowymi. Ponieważ sertyndol blokuje receptory α1, w początkowym okresie ustalania dawki mogą wystąpić objawy hipotonii ortostatycznej. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa U pacjentów poddanych leczeniu lekami przeciwpsychotycznymi zgłaszano przypadki występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Ponieważ u osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się obecność nabytych czynników ryzyka rozwoju występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed i w trakcie leczenia z zastosowaniem sertyndolu należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć działania prewencyjne. Leki przeciwpsychotyczne mogą hamować działanie agonistów dopaminy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertyndolu u pacjentów z chorobą Parkinsona. Niektóre leki z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), takie jak fluoksetyna i paroksetyna, które wywierają silne działanie hamujące na CYP2D6, mogą powodować dwu-trzykrotne zwiększenie stężenia sertyndolu w osoczu. Sertyndol można stosować w skojarzeniu z tymi lekami przy zachowaniu szczególnej ostrożności i tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają zagrożenia. Wymagane może być zastosowanie sertyndolu w mniejszej dawce podtrzymującej oraz konieczne jest monitorowanie zapisu EKG przed ustaleniem dawki i po jego dokonaniu (patrz punkt 4.5). Należy zachować ostrożność, stosując sertyndol u pacjentów ze stwierdzonym wolnym metabolizmem przy udziale CYP2D6 (patrz punkt 4.5).

Podczas leczenia sertyndolem bardzo rzadko donoszono o hiperglikemii lub zaostrzeniu istniejącej wcześniej cukrzycy. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie kliniczne pacjentów z cukrzycą oraz takich, u których występują czynniki ryzyka predysponujące do jej rozwoju. Pacjenci w podeszłym wieku Serdolect nie jest zarejestrowany w leczeniu psychoz związanych z otępieniem i/lub zaburzeń zachowania, a także nie jest zalecany do leczenia pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. W randomizowanych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo prowadzonych w grupie pacjentów z otępieniem, przyjmujących pewne atypowe leki przeciwpsychotyczne zaobserwowano około 3-krotny wzrost ryzyka mózgowo-naczyniowych działań niepożądanych. Mechanizm tego zjawiska nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka takich działań niepożądanych w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub u innych grup pacjentów. Należy zachować ostrożność podając Serdolect pacjentom z czynnikami ryzyka predysponującymi do udaru. W związku ze zwiększonym ryzykiem poważnej choroby sercowo-naczyniowej u ludzi w podeszłym wieku, sertyndol u pacjentów powyżej 65 lat powinien być stosowany tylko z zachowaniem ostrożności. Leczenie sertyndolem powinno być rozpoczynane po dokładnym badaniu układu sercowo-naczyniowego. Zwiększona śmiertelność u osób w podeszłym wieku z otępieniem Wyniki dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały niewielki wzrost ryzyka zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem przyjmujących leki przeciwpsychotyczne w porównaniu z pacjentami nie leczonymi tymi lekami. Dane są niewystarczające aby jednoznacznie oszacować ryzyko, a przyczyna tego zwiększonego ryzyka nie jest znana. Sertyndol nie jest wskazany do leczenia zaburzeń zachowania związanych z otępieniem. Zaburzenie czynności wątroby Pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby należy poddać dokładnej obserwacji. Wskazane jest wolniejsze ustalanie dawki i stosowanie mniejszej dawki podtrzymującej. Późne dyskinezy Sądzi się, że późne dyskinezy są spowodowane nadwrażliwością receptorów dopaminergicznych zwojów podstawy mózgu w wyniku przewlekłej blokady receptorów przez leki przeciwpsychotyczne. Podczas leczenia sertyndolem w ramach badań klinicznych stwierdzano małą (w porównaniu do placebo) częstość występowania objawów pozapiramidowych. Długotrwałe stosowanie leków przeciwpsychotycznych (zwłaszcza w dużych dawkach) wiąże się jednak z zagrożeniem wystąpienia późnych dyskinez. W razie pojawienia się objawów przedmiotowych, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku. Napady padaczkowe Należy zachować ostrożność podczas podawania sertyndolu pacjentom z napadami padaczkowymi w wywiadzie. Złośliwy zespół neuroleptyczny W związku ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych informowano o występowaniu grożącego zgonem zespołu objawów, tzw. złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN). Leczenie ZZN polega m.in. na natychmiastowym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych. Odstawienie Po nagłym zaprzestaniu stosowania leków przeciwpsychotycznych informowano o występowaniu ostrych objawów odstawiennych, takich jak nudności, wymioty, pocenie się i bezsenność. Opisywano również nawroty objawów psychotycznych oraz pojawienie się zaburzeń - ruchów mimowolnych (akatyzja, dystonia i dyskineza). Zaleca się zatem stopniowe odstawianie leku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda tabletka powlekana 4 mg zawiera 60,78 mg laktozy jednowodnej, każda tabletka powlekana 12 mg zawiera 84,52 mg laktozy jednowodnej, każda tabletka powlekana 16 mg zawiera 95,08 mg laktozy jednowodnej. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Wydłużenie odstępu QT w związku z leczeniem sertyndolem może się zwiększyć, jeśli pacjent otrzymuje jednocześnie inne leki, które znacząco wydłużają odstęp QT. Podawanie takich leków w skojarzeniu z sertyndolem jest zatem przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Do takich interakcji dojść może np. między chinidyną i sertyndolem. Poza wydłużaniem odstępu QT (patrz punkt 4.3), chinidyna wywiera znaczne działanie hamujące na CYP2D6. Sertyndol jest w znacznym stopniu metabolizowany przez izoenzymy CYP2D6 i CYP3A cytochromu P450. CYP2D6 wykazuje polimorfizm populacyjny, a oba izoenzymy mogą być blokowane przez wiele leków przeciwpsychotycznych i innych leków (patrz punkt 4.4). CYP2D6 Stężenie sertyndolu w osoczu zwiększa się dwu-trzykrotnie u pacjentów przyjmujących jednocześnie fluoksetynę lub paroksetynę (działają silnie hamująco na CYP2D6). Należy zatem zachować szczególną ostrożność podczas stosowania sertyndolu w skojarzeniu z tymi i innymi lekami o działaniu hamującym na CYP2D6. Wymagane może być zastosowanie mniejszej dawki podtrzymującej sertyndolu oraz konieczne jest monitorowanie zapisu EKG przed ustalaniem dawki i po jego dokonaniu (patrz punkt 4.4). CYP3A Zaobserwowano niewielki (<25%) wzrost osoczowego stężenia sertyndolu w przypadku podawania antybiotyków makrolidowych (np. erytromycyny, która działa hamująco na CYP3A) oraz antagonistów kanału wapniowego (diltiazemu, werapamilu). Zaobserwowane skutki mogą być jednak bardziej nasilone u osób o wolnym metabolizmie przy udziale CYP2D6 (ponieważ eliminacja sertyndolu zarówno przy udziale CYP2D6 jak i CYP3A może być zaburzona). Rutynowa identyfikacja pacjentów o wolnym metabolizmie przy udziale CYP2D6 nie jest możliwa, dlatego przeciwwskazane jest podawanie w skojarzeniu leków o działaniu hamującym na CYP3A i sertyndolu, ponieważ może to prowadzić do istotnego zwiększenia stężenia sertyndolu (patrz punkt 4.3). Metabolizm sertyndolu może się znacznie nasilić pod wpływem leków o znanym działaniu indukującym na izoenzymy CYP, w szczególności ryfampicyny, karbamazepiny, fenytoiny i fenobarbitalu, które mogą spowodować dwu-trzykrotne zmniejszenie stężenia sertyndolu w osoczu. Zmniejszona skuteczność leczenia przeciwpsychotycznego u pacjentów otrzymujących te lub inne leki o właściwościach indukujących wymagać może dobrania dawki sertyndolu w górnej granicy zakresu dawkowania.

4.6. Płodność, ciąża i laktacja

Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania sertyndolu w okresie ciąży. Sertyndol nie wykazał działania teratogennego w badaniach nad rozrodem u zwierząt. Badanie w okresie około- i pourodzeniowym wykonane u szczurów wykazało zmniejszenie płodności u potomstwa, gdy podawane dawki pozostawały w zakresie terapeutycznym stosowanym u ludzi (patrz punkt 5.3).

W związku z tym, sertyndol nie powinien być stosowany w okresie ciąży. Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne (włącznie z sertyndolem) w trzecim trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, obejmujących objawy pozapiramidowe i/lub objawy odstawienia, które mogą się różnić ciężkością i czasem trwania po porodzie. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, drżenia, senności, zespół zaburzeń oddechowych, zaburzenia w karmieniu. W związku z tym stan noworodków powinien być dokładnie monitorowany. Karmienie piersią Nie wykonano badań z udziałem karmiących piersią kobiet, ale należy oczekiwać, że sertyndol jest wydzielany do mleka kobiecego. Jeśli uznaje się za konieczne leczenie sertyndolem, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią. Płodność Wykazano, że doustne podawanie sertyndolu upośledza płodność u samców myszy i szczurów przy systemowym narażeniu podobnym lub mniejszym niż oczekiwane u ludzi przy podawaniu maksymalnej zalecanej dawki klinicznej. Upośledzenie płodności u dorosłych samców, które było odwracalne, zależało prawdopodobnie od antagonistycznego działania na receptor α1-adrenergiczny. Potomstwo samic szczurów, którym podawano sertyndol, również wykazywało zmniejszoną gotowość do łączenia się w pary oraz płodność (patrz rozdział 5.3). U ludzi zgłaszano działania niepożądane takie jak hiperprolaktynemia, mlekotok, zaburzenia wzwodu, zaburzenia wytrysku oraz brak wytrysku. Zdarzenia te mogą wywierać negatywny wpływ na funkcje płciowe oraz płodność kobiet i/lub mężczyzn. W przypadku wystąpienia istotnej klinicznie hiperprolaktynemii, mlekotoku lub zaburzeń funkcji płciowych, należy rozważyć zmniejszenie dawki, (jeśli to możliwe) lub odstawienie leku. Efekty ustępują po odstawieniu leczenia.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń

mechanicznych w ruchu Sertyndol nie powoduje uspokojenia polekowego (sedacji), ale pacjentów należy poinformować, aby nie prowadzili pojazdów mechanicznych ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu ustalenia indywidualnej wrażliwości na działanie leku.

4.8. Działania niepożądane

W badaniach klinicznych z zastosowaniem sertyndolu do działań niepożądanych istotnie różnych od obserwowanych podczas podawania placebo występujących u ponad 1% pacjentów zaliczano (wymienione poniżej wg zmniejszającej się częstości występowania): nieżyt lub niedrożność nosa, zaburzenia wytrysku (zmniejszona objętość ejakulatu), zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, hipotonię ortostatyczną, zwiększenie masy ciała, obrzęki obwodowe, duszność, parestezje oraz wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4). Objawy pozapiramidowe Odsetek pacjentów leczonych sertyndolem, zgłaszających występowanie objawów pozapiramidowych, był podobny jak u pacjentów otrzymujących placebo. Ponadto w badaniach klinicznych z udziałem grup kontrolnych otrzymujących placebo, liczba pacjentów leczonych sertyndolem, którzy wymagali leczenia z powodu objawów pozapiramidowych, była taka sama jak pacjentów otrzymujących placebo. Niektóre z niepożądanych reakcji na lek występują na początku leczenia i ustępują w miarę jego kontynuacji, np. hipotonia ortostatyczna.

Poniżej podano reakcje niepożądane uporządkowane wg układu narządów i częstości występowania: Bardzo często ( 1/10); Często (od ≥1/100 do <1/10); Niezbyt często (od ≥1/1000 do <1/100); Rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000); Bardzo rzadko ( 1/10 000); Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

KLASYFIKACJA UKŁADÓW I NARZĄDÓW

CZĘSTOŚĆ

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE

Zaburzenia endokrynologiczne

Niezbyt często

hiperprolaktynemia

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Często

zwiększenie masy ciała,

Niezbyt często

hiperglikemia

Często

zawroty głowy, parestezje

Niezbyt często

omdlenia, drgawki, zaburzenia ruchów (zwłaszcza późne dyskinezy, patrz punkt 4.4)

Rzadko

w związku ze stosowaniem sertyndolu donoszono o złośliwym zespole neuroleptycznym (ZZN) (patrz punkt 4.4)

Często

obrzęk obwodowy

Zaburzenia układu nerwowego

Zaburzenia serca

wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4) Niezbyt często

Torsade de Pointes (patrz punkt 4.4)

Często

hipotonia ortostatyczna (patrz punkt 4.4)

Częstość nieznana

żylna choroba zakrzepowo- zatorowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich)

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Bardzo często

nieżyt nosa lub niedrożność nosa

Często

duszność

Zaburzenia żołądka i jelit

Często

suchość błony śluzowej jamy ustnej

Ciąża, połóg i okres okołoporodowy

Częstość nieznana

Zespół odstawienia leku u noworodka (patrz punkt 4.6)

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Bardzo często

brak wytrysku

Często

zaburzenia wytrysku

Zaburzenia serca

zaburzenia wzwodu

Badania diagnostyczne

Niezbyt często

mlekotok

Często

obecność erytrocytów w moczu, obecność leukocytów w moczu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9. Przedawkowanie

Doświadczenie związane z ostrym przedawkowaniem sertyndolu jest ograniczone. Występowały przypadki śmiertelne. Jednak pacjenci, którzy przyjęli, jak się szacuje, dawki do 840 mg, powrócili do zdrowia bez następstw. Zgodnie z doniesieniami, objawami podmiotowymi i przedmiotowymi przedawkowania były: senność, niewyraźna mowa, częstoskurcz, niedociśnienie tętnicze i przemijające wydłużenie odstępu QT. Obserwowano przypadki torsade de pointes, często wtedy, gdy w skojarzeniu stosowano inne leki o znanym działaniu wywołującym ten rodzaj częstoskurczu komorowego. Leczenie W przypadku ostrego przedawkowania należy zapewnić drożność dróg oddechowych i dostateczną podaż tlenu. Należy natychmiast rozpocząć ciągłe monitorowanie EKG i objawów czynności życiowych. W przypadku wydłużenia odstępu QTc zaleca się monitorowanie stanu pacjenta do czasu normalizacji tego parametru. Należy pamiętać, że okres półtrwania sertyndolu wynosi od 2 do 4 dni. Należy zapewnić dostęp do żyły. Można rozważyć podanie węgla aktywowanego oraz środka przeczyszczającego. Należy pamiętać, że pacjent mógł przyjąć kilka leków. Nie ma swoistego antidotum dla sertyndolu, a leku nie można usunąć z organizmu za pomocą dializy. Zaleca się zatem odpowiednie leczenie podtrzymujące czynności organizmu. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego i zapaści krążeniowej należy zastosować odpowiednie środki, takie jak dożylnie podawane płyny. W razie zastosowania sympatykomimetyków w celu poprawy czynności serca, należy zachować ostrożność podczas podawania adrenaliny i dopaminy, ponieważ stymulacja receptorów β-adrenergicznych w skojarzeniu z działaniem antagonistycznym sertyndolu w stosunku do receptorów α1 może nasilić niedociśnienie tętnicze. W razie zastosowania leczenia przeciwarytmicznego, użycie takich leków, jak chinidyna, dyzopiramid i prokainamid stwarza teoretyczne zagrożenie addycyjnym (do działania sertindolu) efektem wydłużenia odstępu QT. W przypadkach nasilonych objawów pozapiramidowych należy podać leki przeciwcholinergiczne. Do czasu ustąpienia objawów zaleca się ścisłą kontrolę lekarską i monitorowanie stanu pacjenta.