Mepivastesin
Co to jest Mepivastesin i w jakim celu się go stosuje
Lek Mepivastesin jest środkiem miejscowo znieczulającym, który znieczula konkretne miejsce, aby zapobiec lub zminimalizować ból. Lek stosowany jest miejscowo w zabiegach stomatologicznych u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (około 20 kg masy ciała). Zawiera substancję czynną mepiwakainy chlorowodorek i należy do grupy środków znieczulających układ nerwowy. 2.
Informacje ważne przed zastosowaniem leku
Kiedy nie stosować leku Mepivastesin jeśli pacjent ma uczulenie na mepiwakainę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); – jeśli pacjent ma uczulenie na inne środki do znieczulenia miejscowego należące do tej samej grupy leków (np. lidokaina, bupiwakaina); – jeśli u pacjenta występują:
- zaburzenia pracy serca spowodowane nieprawidłowym impulsem elektrycznym wyzwalającym skurcz serca (ciężkie zaburzenia przewodzenia);
- napady padaczki opornej na leczenie; – u dzieci w wieku poniżej 4 lat (ok. 20 kg masy ciała). Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Mepivastesin należy to omówić z dentystą, jeśli pacjent ma: – zburzenia serca; – ciężką niedokrwistość (anemia); – wysokie ciśnienie krwi (ciężkie lub nieleczone nadciśnienie tętnicze); – niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie); – padaczkę; – chorobę wątroby; – chorobę nerek; – chorobę wpływającą na układ nerwowy i powodującą zaburzenia neurologiczne (porfiria); 1
zwiększona kwasowość krwi (kwasica); zaburzenia krążenia krwi; osłabienie ogólnego stanu organizmu; zakażenie lub stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia.
Należy powiedzieć lekarzowi o którymkolwiek z powyższych stanów. Lekarz może zdecydować o podaniu mniejszej dawki leku. Mepivastesin a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, w szczególności gdy są to: – inne środki do znieczulenia miejscowego; – leki stosowane w leczeniu zgagi, wrzodów żołądka i jelit (takie jak cymetydyna); – leki uspokajające i nasenne; – leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (leki przeciwarytmiczne) – inhibitory cytochromu P450 1A2; – leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego (propranolol). Mepivastesin z jedzeniem Należy unikać jedzenia i żucia gumy do żucia przed odzyskaniem normalnego czucia, szczególnie u dzieci, ze względu na ryzyko ugryzienia warg, wewnętrznej strony policzka lub języka. Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza, dentysty lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży, chyba, że jest to konieczne. Kobiety karmiące piersią nie powinny karmić przez 10 godzin po podaniu znieczulenia. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ten lek może mieć niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po podaniu leku mogą wystąpić zawroty głowy (w tym uczucie wirowania, zaburzenia widzenia i uczucie zmęczenia), utrata świadomości (patrz punkt 4). Pacjent nie powinien opuszczać gabinetu stomatologicznego, dopóki nie odzyska kontroli i czucia (zazwyczaj w ciągu 30 minut) po zabiegu stomatologicznym. Mepivastesin zawiera sód Lek zawiera 1,87 mg sodu w 1,7 ml roztworu, czyli mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w 1,7 ml roztworu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. 3.
Jak stosować lek
Mepivastesin powinien być stosowany wyłącznie przez lub pod nadzorem dentystów lub innych przeszkolonych lekarzy poprzez powolne wstrzyknięcie miejscowe. Lekarz dostosuje odpowiednią dawkę do wybranej procedury, wieku, masy ciała i ogólnego stanu zdrowia pacjenta. Należy zastosować najmniejszą dawkę do uzyskania skutecznego znieczulenia. Ten lek jest podawany we wstrzyknięciu w jamie ustnej. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Mepivastesin Po podaniu nadmiernych dawek leku do znieczulenia miejscowego mogą wystąpić następujące objawy zatrucia: pobudzenie, uczucie drętwienia warg i języka, kłucie i mrowienie wokół ust, zawroty głowy, zaburzenia widzenia i słuchu, szum w uszach, sztywność i drżenie mięśni, niskie ciśnienie krwi, słabe lub nieregularne bicie serca. W razie wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy natychmiast przerwać podawanie leku i wezwać pomoc medyczną.
W razie jakichkolwiek dalszych pytań związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub dentysty. 4.
Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Po podaniu leku Mepivastesin może wystąpić jedno lub więcej z następujących działań niepożądanych. Częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów): − ból głowy. Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów): − wysypka, świąd, obrzęk twarzy, warg, dziąseł, języka i (lub) gardła oraz trudności w oddychaniu, świszczący oddech/astma, pokrzywka (rumień): mogą to być objawy reakcji nadwrażliwości (reakcje alergiczne lub reakcje o typie alergii); − ból w wyniku uszkodzenia nerwu (ból neuropatyczny); − uczucie pieczenia, kłucia, mrowienie wokół ust, bez widocznych zmian (parestezja); − zaburzenia czucia w obrębie i wokół ust (niedoczulica); − metaliczny posmak, zmieniony smak, brak smaku (zaburzenia czucia smaku); − zawroty głowy (uczucie pustki w głowie); − drżenie; − utrata przytomności, napady drgawek (konwulsje), śpiączka; − zasłabnięcie; − stan splątania, dezorientacja; − zaburzenie mowy, słowotok; − nerwowość, pobudzenie; − zaburzenie równowagi (brak równowagi); − senność; − niewyraźne widzenie, trudność skupienia wzroku na obiekcie, zaburzenia widzenia; − uczucie wirowania (zawroty głowy pochodzenia obwodowego); − niezdolność serca do prawidłowych skurczów (zatrzymanie akcji serca), szybkie i nieprawidłowe bicie serca (migotanie komór), ciężki i miażdżący ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa); − problemy z koordynacją bicia serca (zaburzenia przewodzenia, blok przedsionkowo-komorowy), nieprawidłowe wolne bicie serca (bradykardia), nieprawidłowe szybkie bicie serca (tachykardia), kołatanie serca; − niskie ciśnienie krwi; − zwiększenie przepływu krwi (przekrwienie); − trudności w oddychaniu, takie jak skrócenie oddechu, wyjątkowo wolne lub szybkie oddychanie; − ziewanie; − nudności, wymioty, owrzodzenie jamy ustnej lub dziąseł, obrzęk języka, warg lub dziąseł; − nadmierna potliwość; − skurcze mięśni; − dreszcze; − obrzęk w miejscu wstrzyknięcia. Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów): − wysokie ciśnienie krwi Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): − stan euforii, lęk/nerwowość; − zaburzenia węchu − mimowolne ruchy oczu, problemy z oczami, takie jak zwężenie źrenicy, opadanie górnej powieki
− − − − − − − − − −
(jak w zespole Hornera), rozszerzone źrenice, zapadnięcie gałki ocznej w oczodole spowodowane zmianami objętości oczodołu (zwane enoftalmia), podwójne widzenie lub utrata widzenia; zaburzenia słuchu, takie jak dzwonienie w uszach, nadwrażliwość na dźwięki; niezdolność serca do prawidłowych skurczów (niewydolność mięśnia sercowego); poszerzenie naczyń krwionośnych (rozszerzenie naczyń krwionośnych); zmiany koloru skóry z dezorientacją, kaszlem, szybkim biciem serca, szybkim oddechem, poceniem się: mogą to być objawy niedoboru tlenu w tkankach (niedotlenienie); szybkie lub utrudnione oddychanie, senność, ból głowy, niezdolność do myślenia i zaśnięcia, które mogą być objawem dużego stężenia dwutlenku węgla we krwi (hiperkapnia); zmieniony głos (chrypka); obrzęk ust, warg, języka i dziąseł, nadmierne wytwarzanie śliny; trudności w przełykaniu zmęczenie, uczucie osłabienia, uczucie gorąca, ból w miejscu wstrzyknięcia; uszkodzenie nerwu.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49-21-301 Faks: + 48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. 5.
Jak przechowywać lek
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie wkładu i na opakowaniu zewnętrznym (metalowa puszka) po: Termin ważności (EXP). Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Przechowywać w temperaturze poniżej 25℃, chronić od światła. Nie stosować tego leku, jeśli zauważy się, że roztwór nie jest przezroczysty i bezbarwny. Wkłady przeznaczone są do jednorazowego użycia. Po otwarciu wkładu lek należy podać natychmiast. Niezużyty roztwór należy usunąć. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać dentystę, lekarza lub farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. 6.
Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Mepivastesin Substancją czynną jest mepiwakainy chlorowodorek. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 30 mg mepiwakainy chlorowodorku.
Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 51 mg mepiwakainy chlorowodorku. Pozostałe składniki to: sodu chlorek, woda do wstrzykiwań oraz sodu wodorotlenek roztwór 9% (do ustalenia pH).
Jak wygląda Mepivastesin i co zawiera opakowanie Lek Mepivastesin to przezroczysty, bezbarwny roztwór. Pakowany jest w jednorazowe wkłady z bezbarwnego, neutralnego szkła typu I, zamknięte z jednej strony aluminiowym wieczkiem z krążkiem z gumy bromobutylowej, a z drugiej strony korkiem z gumy bromobutylowej. Metalowa puszka zawiera 50 wkładów po 1,7 ml. Podmiot odpowiedzialny Pierrel S.p.A. Strada Statale Appia 7bis, 46/48 81043 Capua (CE) Włochy tel: +39 0823 626 111 fax: +39 0823 626 228 Wytwórca Pierrel S.p.A. Strada Statale Appia 7bis, 46/48 81043 Capua (CE) Włochy tel: +39 0823 626 111 fax: +39 0823 626 228 Data ostatniej aktualizacji ulotki: 12/2025 ——————————————————————————————————————–Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego: Produkt leczniczy jest podawany wyłącznie przez dentystów, dlatego na końcu ulotki dla pacjenta będzie zamieszczana pełna treść Charakterystyki Produktu Leczniczego jako odrywana sekcja.
Źródło: oficjalna ulotka w Rejestrze Produktów Leczniczych (URPL)
Najczęściej zadawane pytania o Mepivastesin
W jakim celu stosuje się lek Mepivastesin?
Produkt leczniczy Mepivastesin jest miejscowym środkiem znieczulającym wskazanym do znieczulenia miejscowego i (lub) regionalnego w zabiegach stomatologicznych u osób dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (ok. 20 kg masy ciała).
Jaka jest substancja czynna leku Mepivastesin?
Substancją czynną leku Mepivastesin jest Mepivacaini hydrochloridum 30 mg. Kod ATC: N01BB03.
Produkt leczniczy Mepivastesin jest przeznaczony do stosowania wyłącznie w stomatologii. Dawkowanie Ze względu na to, że ból ustępuje zależnie od indywidualnej wrażliwości pacjenta, należy zastosować najmniejszą dawkę prowadzącą do skutecznego znieczulenia. Do bardziej rozległych zabiegów może być potrzebne użycie jednego lub więcej wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki. Pełne dawkowanie znajduje się w punkcie 4.2 ChPL.
Kiedy nie stosować leku Mepivastesin?
Czy lek Mepivastesin można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?
Płodność Brak odpowiednich danych dotyczących szkodliwego wpływu mepiwakainy na płodność u zwierząt. Jak dotąd brak danych dotyczących ludzi. Ciąża Nie prowadzono badań klinicznych u kobiet w ciąży ani nie odnotowano w literaturze żadnego przypadku podania mepiwakainy 30 mg/ml kobiecie w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały
Odpowiedzi pochodzą z oficjalnej ulotki i Charakterystyki Produktu Leczniczego (URPL). Nie zastępują porady lekarza ani farmaceuty.
⚕Dla profesjonalistów — Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL)Pełna charakterystyka: dawkowanie, interakcje, przeciwwskazania, ostrzeżenia+
4.1. Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Mepivastesin jest miejscowym środkiem znieczulającym wskazanym do znieczulenia miejscowego i (lub) regionalnego w zabiegach stomatologicznych u osób dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (ok. 20 kg masy ciała).
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Mepivastesin jest przeznaczony do stosowania wyłącznie w stomatologii. Dawkowanie Ze względu na to, że ból ustępuje zależnie od indywidualnej wrażliwości pacjenta, należy zastosować najmniejszą dawkę prowadzącą do skutecznego znieczulenia. Do bardziej rozległych zabiegów może być potrzebne użycie jednego lub więcej wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki. U dorosłych, maksymalna zalecana dawka wynosi 4,4 mg mepiwakainy chlorowodorku/kg masy ciała, z najwyższą dopuszczalną zalecaną dawką 300 mg mepiwakainy chlorowodorku u osoby o masie ciała powyżej 70 kg, co odpowiada 10 ml roztworu. Należy pamiętać o konieczności uwzględnienia masy ciała pacjenta przy podawaniu maksymalnej dawki. Każdy pacjent ma zarówno inną masę ciała, jak i różną tolerancję na maksymalną ilość mepiwakainy. Ponadto, istnieją wyraźne indywidualne różnice czasu rozpoczęcia i trwania znieczulenia. Tabela poniżej przedstawia wykaz maksymalnych dopuszczalnych dawek u dorosłych w najczęściej stosowanych technikach znieczulenia i odpowiadającą im liczbę użytych wkładów:
Masa ciała (kg)
Dawka mepiwakainy chlorowodorku (mg)
≥70 *w zaokrągleniu do połowy wkładu
Objętość (ml)
Odpowiednik* w liczbie wkładów (1,7 ml)
7,3 8,8 10,0 · 4,0 5,0 5,5
Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Mepivastesin nie stosować u dzieci w wieku poniżej 4 lat (ok. 20 kg masy ciała) (patrz punkt 4.3). Zalecana dawka lecznicza: Ustalając ilość produktu leczniczego do wstrzyknięcia należy uwzględnić wiek i masę ciała dziecka oraz od rozległość zabiegu. Średnia dawka wynosi 0,75 mg (0,025 ml) roztworu do wstrzykiwań/ kilogram masy ciała: ok. ¼ wkładu (15 mg mepiwakainy chlorowodorku) dla dziecka o masie ciała 20 kg. Maksymalna zalecana dawka: Maksymalna zalecana dawka u dzieci i młodzieży wynosi 3 mg mepiwakainy chlorowodorku na kilogram masy ciała (0,1 ml roztworu do wstrzykiwań na kilogram masy ciała). Tabela poniżej przedstawia wykaz maksymalnych dopuszczalnych dawek u dzieci i odpowiadającą im liczbę użytych wkładów: Masa ciała (kg)
Dawka mepiwakainy chlorowodorku (mg)
*w zaokrągleniu do połowy wkładu
Objętość (ml)
Odpowiednik* w liczbie wkładów (1,7 ml)
3,5 4,5 · 1,2 2,0 2,5
Szczególne populacje pacjentów Ze względu na brak danych klinicznych, należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania najmniejszej skutecznej dawki znieczulającej u: pacjentów w podeszłym wieku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Mepiwakaina jest metabolizowana w wątrobie, co u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w osoczu, szczególnie po ponownym podaniu. Jeżeli konieczne jest powtórne wstrzyknięcie, należy obserwować, czy u pacjenta nie pojawia się jakikolwiek objaw przedawkowania. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku u pacjenta: Jeśli podawany jest lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka mepiwakainy powinna zostać zmniejszona ze względu na kumulujące się depresyjne działanie takiego połączenia leków na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5). Sposób podawania Znieczulenie nasiękowe i blokada okołonerwowa w obrębie jamy ustnej. Miejscowe znieczulenie: w przypadku stanu zapalnego lub zakażenia w miejscu iniekcji: −
nie należy wstrzykiwać miejscowego środka znieczulającego w miejsce objęte zakażeniem lub stanem zapalnym (ryzyko dalszego przeniesienia zakażenia)
−
podczas stosowania blokady regionalnej dotyczącej obszaru objętego zakażeniem lub stanem zapalnym, lek należy stosować ze szczególną ostrożnością (mniejsza przewidywalność działania – możliwa konieczność zwiększenia dawki, a tym samym zwiększone ryzyko wystąpienia objawów toksycznych).
Środki ostrożności, które należy podjąć przed podaniem produktu leczniczego Szybkość wstrzykiwania nie powinna być większa niż 0,5 ml roztworu na 15 sekund tj. 1 wkład na minutę. Instrukcje dotyczące postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6. Ryzyko związane z przypadkowym wstrzyknięciem donaczyniowym Przypadkowe wstrzyknięcie donaczyniowe (np.: nieumyślne wstrzyknięcie dożylne do krążenia ogólnoustrojowego, nieumyślne wstrzyknięcie dożylne lub dotęcznicze w obrębie głowy lub szyi), może spowodować poważne reakcje niepożądane, takie jak drgawki, a następnie depresja ośrodkowego układu nerwowego lub krążeniowo-oddechowa i śpiączka, postępująca aż do zatrzymania oddechu w wyniku nagłego dużego stężenia mepiwakainy w układzie krążenia. Dlatego, aby upewnić się, że podczas wstrzykiwania igła nie weszła do naczynia krwionośnego, należy wykonać aspirację w co najmniej dwóch płaszczyznach (obrót kaniuli o 180°) przed podaniem produktu leczniczego do znieczulenia. Brak krwi w strzykawce nie gwarantuje jednak uniknięcia wstrzyknięcia do naczynia. Ryzyko związane z wstrzyknięciem do nerwu Przypadkowe wstrzyknięcie do nerwu może prowadzić do rozprowadzenia produktu leczniczego wstecznie wzdłuż nerwu. Aby uniknąć podaży do nerwu i zapobiec jego uszkodzeniu w związku z blokadą, zawsze – jeśli podczas wstrzykiwania u pacjenta pojawi się uczucie miejscowego porażenia prądem lub jeśli wstrzyknięcie jest szczególnie bolesne – należy delikatnie wycofać igłę. Jeśli dojdzie do uszkodzenia nerwu igłą, potencjalny efekt neurotoksyczny mepiwakainy może zostać nasilony, gdyż powstałe w następstwie urazu upośledzenie przepływu krwi między włóknami nerwowymi utrudnia usuwanie mepiwakainy z miejsca podania.
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną (lub jakiekolwiek leki miejscowo znieczulające typu amidowego) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, Dzieci w wieku poniżej 4 lat (ok. 20 kg masy ciała) Ciężkie zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego niewyrównane wszczepionym rozrusznikiem, Pacjenci ze źle kontrolowaną padaczką.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Specjalne ostrzeżenia W razie jakiegokolwiek ryzyka reakcji alergicznej do znieczulenia należy wybrać inny produkt leczniczy (patrz punkt 4.3): Miejscowe działanie znieczulające może być słabsze w przypadku stosowania blokady regionalnej dotyczącej obszaru objętego zakażeniem lub stanem zapalnym. Zalecenie dla pacjenta Istnieje ryzyko urazu w wyniku ugryzienia (ust, podniebienia, błony śluzowej, języka), szczególnie u dzieci; należy uprzedzić pacjenta, aby unikał żucia gumy lub jedzenia do czasu przywrócenia normalnego czucia. Należy zachować środki ostrożności podczas stosowania mepiwakainy u następujących pacjentów:
Pacjenci z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi takimi jak: - choroba naczyń obwodowych, - zaburzenia rytmu serca, w szczególności pochodzenia komorowego, - zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, - niewydolność serca, - niedociśnienie. Mepiwakainę należy podawać ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności serca, którzy mogą mieć mniejszą zdolność wyrównania lub zmiany mogą pogorszyć się ze względu na wydłużenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Pacjenci z padaczką Wszystkie leki stosowane do znieczulenia miejscowego należy podawać z zachowaniem szczególnej ostrożności ze względu na ich działanie drgawkowe. Pacjenci ze źle kontrolowaną padaczką, patrz punkt 4.3. Pacjenci z zaburzeniami wątroby Należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę do znieczulenia. Pacjenci z zaburzeniami nerek Należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę do znieczulenia. Pacjenci z porfirią Mepivastesin można stosować u pacjentów z ostrą postacią porfirii, wyłącznie kiedy nie są dostępne bezpieczniejsze zamienniki. Należy zachować ostrożność u wszystkich pacjentów z porfirią, ponieważ ten produkt leczniczy może wywołać porfirię. Pacjenci z kwasicą Należy zachować ostrożność w przypadkach kwasicy, takiej jak w nasileniu niewydolności nerek lub nieleczonej cukrzycy typu 1. Pacjenci w podeszłym wieku U takich pacjentów należy stosować mniejsze dawki (ze względu na brak danych klinicznych). Mepiwakainę należy podawać ostrożnie u pacjentów stosujących leki przeciwpłytkowe/ przeciwzakrzepowe lub u pacjentów z zaburzeniami krzepliwości krwi, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Większe ryzyko krwawienia związane jest raczej z procedurą podawania niż z samym produktem leczniczym. Środki ostrożności dotyczące stosowania Dentyści stosujący środki miejscowo znieczulające powinni być dobrze zaznajomieni z diagnozowaniem i leczeniem nagłych sytuacji, które mogą wyniknąć z ich stosowania. Za każdym razem, gdy stosowany jest środek miejscowo znieczulający, powinny być dostępne następujące urządzenia/preparaty medyczne oraz założona na stałe kaniula żylna: - Leki przeciwdrgawkowe (benzodiazepiny, np. diazepam), środki zwiotczające mięśnie, glikokortykosteroidy, atropina i wazopresory lub adrenalina oraz roztwór elektrolitów w przypadku ciężkiej reakcji alergicznej lub anafilaktycznej. - Sprzęt do resuscytacji (w szczególności źródło tlenu) umożliwiający sztuczne oddychanie, jeśli jest to wymagane. Po każdym wstrzyknięciu środka miejscowo znieczulającego należy uważnie i stale monitorować czynności życiowe układu sercowo-naczyniowego i oddechowego (wystarczający dopływ tlenu) oraz stan świadomości pacjenta. Niepokój, lęk, szumy uszne, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, drżenie,
depresja lub osłabienie mogą być pierwszymi objawami ostrzegawczymi toksyczności ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.9). Hipoksemia i kwasica metaboliczna mogą nasilać działanie toksyczne na układ sercowo-naczyniowy. Wczesne opanowanie napadów padaczkowych i mocne wentylowanie dróg oddechowych w hipoksemii i kwasicy może zapobiec zatrzymaniu akcji serca. Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych może wymagać dokładnego monitorowania pacjenta (patrz punkt 4.5). Ten produkt leczniczy zawiera 1,87 mg sodu na 1,7 ml roztworu, co jest mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1,7 ml roztworu, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Addytywne interakcje z innymi lekami do znieczulenia miejscowego Działanie toksyczne leków do znieczulenia miejscowego się sumuje. Całkowita dawka podawanych leków do znieczulenia miejscowego nie powinna przekraczać maksymalnej zalecanej dawki stosowanych leków. Leki przeciwhistaminowe H2 (cymetydyna) Po jednoczesnym podaniu cymetydyny zgłaszano zwiększenie stężenia anestetyków amidowych w surowicy. Cymetydyna zmniejsza klirens mepiwakainy. Leki uspokajające (działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy) Jeśli podawany jest lek uspokajający w celu zmniejszenia niepokoju pacjenta, należy stosować zmniejszone dawki leków znieczulających, ponieważ leki do znieczulenia miejscowego, podobnie jak uspokajające, działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy i w połączeniu mogą mieć działanie addytywne. Leki przeciwarytmiczne U pacjentów leczonych lekami przeciwarytmicznymi mogą kumulować się działania niepożądane po podaniu mepiwakainy ze względu na podobną budowę chemiczną (takie jak leki klasy I, np. lidokaina). Inhibitory CYP1A2 Mepiwakaina jest metabolizowana głównie przez enzym CYP1A2. Inhibitory tego cytochromu (np. cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina) mogą zmniejszać jej metabolizm, zwiększać ryzyko działań niepożądanych i przyczyniać się do przedłużonego utrzymywania się lub wystąpienia toksycznego stężenia we krwi. Zwiększone stężenia w surowicy leków znieczulających typu amidowego zgłaszano także po jednoczesnym podaniu cymetydyny, co prawdopodobnie wynika z hamującego wpływu cymetydyny na CYP1A2. Należy zachować ostrożność, stosując jednocześnie mepiwakainę z tymi lekami, ponieważ dłużej mogą występować zawroty głowy (patrz punkt 4.7). Propranolol Podawanie jednoczesne propranololu może zmniejszać klirens mepiwakainy i w związku z tym zwiększać stężenie leku znieczulającego w surowicy. Należy zachować ostrożność, stosując jednocześnie mepiwakainę i propranolol.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak odpowiednich danych dotyczących szkodliwego wpływu mepiwakainy na płodność u zwierząt. Jak dotąd brak danych dotyczących ludzi. Ciąża Nie prowadzono badań klinicznych u kobiet w ciąży ani nie odnotowano w literaturze żadnego przypadku podania mepiwakainy 30 mg/ml kobiecie w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Mepivastesin może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zawroty głowy (w tym układowe zawroty głowy, zaburzenia widzenia i uczucie zmęczenia) mogą wystąpić po podaniu mepiwakainy (patrz punkt 4.8). Dlatego, pacjenci nie powinni opuszczać gabinetu stomatologicznego, dopóki nie odzyskają w pełni kontroli (zazwyczaj w ciągu 30 minut) po zabiegu stomatologicznym.
4.8. Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Działania niepożądane po podaniu produktu leczniczego Mepivastesin są podobne do obserwowanych po stosowaniu innych leków typu amidowego do znieczulenia miejscowego. Ogólnie, te reakcje niepożądane zależą od dawki i mogą wynikać z wysokiego stężenia w osoczu spowodowanego przedawkowaniem, szybką absorpcją lub niezamierzonym wstrzyknięciem donaczyniowym. Mogą także wynikać z nadwrażliwości, idiosynkrazji lub zmniejszonej tolerancji pacjenta. Ciężkie działania niepożądane są najczęściej pochodzenia ogólnoustrojowego. Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Przedstawione działania niepożądane pochodzą z raportów spontanicznych i literatury. Częstość określono zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA
Częstość
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego
Rzadko
Nadwrażliwość Reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne Obrzęk naczynioruchowy (twarz / język / wargi / gardło / krtań1 / obrzęk okołooczodołowy) Skurcz oskrzeli / astma2 Pokrzywka
Zaburzenia psychiczne
Nieznana
Nastrój euforyczny Lęk / nerwowość3
Zaburzenia układu nerwowego
Często
Ból głowy
Rzadko
Neuropatia4 Nerwoból (ból neuropatyczny) Parestezje (tj. pieczenie, kłucie, swędzenie, mrowienie, miejscowe odczucie ciepła lub zimna, bez widocznej fizycznej przyczyny) ust i okolic ust Niedoczulica / drętwienie (ust i wokół ust) Zaburzenia czucia (ust i wokół ust), w tym zaburzenia smaku (np. smak metaliczny, smak zmieniony), brak smaku Zawroty głowy (uczucie oszołomienia) Drżenie3 Głęboka depresja OUN Utrata przytomności Śpiączka Drgawki (w tym napad toniczno- kloniczny) Zasłabnięcie, omdlenie Stan splątania, dezorientacja Zaburzenie mowy3 (np. dyzartria, słowotok) Niepokój / pobudzenie3 Zaburzenie równowagi (brak równowagi) Senność
Zaburzenia oka
Zaburzenia ucha i błędnika
Zaburzenia serca
Nieznana
Oczopląs Zaburzenia węchu
Rzadko
Pogorszenie widzenia Nieostre widzenie Zaburzenia akomodacji
Nieznana
Zespół Hornera Opadanie powiek Enoftalmia Podwójne widzenie (porażenie mięśni gałkoruchowych) Całkowita utrata wzroku (ślepota) Rozszerzenie źrenic Zwężenie źrenic
Rzadko
Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Nieznana
Dyskomfort w uchu Szumy uszne Nadwrażliwość słuchowa
Rzadko
Zatrzymanie akcji serca Bradyarytmia Bradykardia Tachyarytmia (w tym dodatkowe skurcze komorowe i migotanie komór)5 Dławica piersiowa6 Zaburzenia przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy) Częstoskurcz Kołatanie serca Niewydolność mięśnia sercowego
Nieznana
Zaburzenia naczyniowe
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Rzadko
Niedociśnienie (z możliwą niewydolnością krążeniową)
Bardzo rzadko
Nadciśnienie tętnicze
Nieznana
Rozszerzenie naczyń krwionośnych Miejscowe/regionalne przekrwienie Bladość Niewydolność oddechowa Spowolnienie oddechu Bezdech (zatrzymanie oddechu) Ziewanie Duszność2 Przyspieszenie oddechu
Rzadko
Nieznana
Niedotlenienie (w tym mózgowe) Hiperkapnia7 Dysfonia (chrypka1)
Rzadko
Nudności Wymioty Złuszczanie błony śluzowej dziąseł / jamy ustnej / owrzodzenie Obrzęk8 języka, warg, dziąseł
Nieznana
Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie dziąseł Nadmierne wydzielanie śliny Dysfagia1
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko
Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
Rzadko
Wysypka (wykwity) Rumień Świąd Obrzęk twarzy Nadmierna potliwość (pocenie się lub zlewne poty) Skurcze mięśni Dreszcze (drżenie)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Rzadko
Obrzęk miejscowy Obrzęk w miejscu wstrzyknięcia
Nieznana
Ból w klatce piersiowej Zmęczenie, astenia (osłabienie) Uczucie gorąca Ból w miejscu wstrzyknięcia
Nieznana
Uszkodzenie nerwu
Zaburzenia żołądka i jelit
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach
Opis wybranych reakcji niepożądanych Obrzęk krtani i gardła może znamiennie występować z chrypką i (lub) trudnością w połykaniu; Skurcz oskrzeli (zwężenie oskrzeli) może charakterystycznie występować z dusznością; Kilka reakcji niepożądanych, jak pobudzenie, lęk / nerwowość, drżenie, zaburzenia mowy mogą być ostrzegawczymi objawami depresji OUN; Po wystąpieniu tych objawów należy poprosić pacjenta, by głęboko oddychał i rozpocząć obserwację (patrz punkt 4.9); Choroby neurologiczne mogące wystąpić z różnymi objawami nieprawidłowych odczuć (tj. parestezje, niedoczulica, zaburzenia czucia, przeczulica, itp.) warg, języka i tkanek ustnych. Dane te pochodzą z raportów po wprowadzeniu produktu leczniczego zawierającego mepiwakainę
do obrotu, dotyczących głównie zablokowania nerwu w żuchwie obejmującego różne odgałęzienia nerwu trójdzielnego;
4.9. Przedawkowanie
Rodzaje przedawkowania Przedawkowanie leków do znieczulenia miejscowego może być bezwzględne, wynikające z wstrzyknięcia nadmiernych dawek lub względne, wynikające z wstrzyknięcia zwykle nietoksycznej dawki w pewnych szczególnych przypadkach. Należą do nich niezamierzone wstrzyknięcie donaczyniowe, nietypowo szybkie wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego lub spowolniony metabolizm i eliminacja tych leków. Objawy W przypadku przedawkowania względnego pacjenci na ogół wykazują objawy w ciągu 1-3 minut. Natomiast w przypadku przedawkowania bezwzględnego objawy toksyczności, w zależności od miejsca wstrzyknięcia, pojawiają się po około 20-30 minutach od wstrzyknięcia. Działanie toksyczne zależne jest od wielkości dawki, obejmuje postępujące, coraz poważniejsze objawy neurologiczne, następnie naczyniowe, dotyczące układu oddechowego a w końcu układu sercowonaczyniowego z objawami takimi jak niedociśnienie, bradykardia, arytmia i zatrzymanie akcji serca. Toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) rozwija się stopniowo z objawami i reakcjami o wzrastającym nasileniu. Początkowo objawy to pobudzenie, uczucie zatrucia, wrażenie drętwienia warg i języka, parestezje wokół ust, zawroty głowy, zaburzenia widzenia i słuchu oraz szum w uszach. Wystąpienie takich zdarzeń podczas wstrzykiwania stanowi sygnał ostrzegawczy, a wstrzyknięcie należy natychmiast przerwać. Objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występują przy stężeniach w osoczu przekraczających te, które wpływają toksycznie na ośrodkowy układ nerwowy. Dlatego są zwykle poprzedzone objawami toksyczności ze strony OUN, jeśli pacjent nie został wprowadzony w znieczulenie ogólne lub nie otrzymał silnych leków uspokajających (np. z grupy benzodiazepin lub barbituranów). Objawy ostrzegawcze, takie jak sztywność stawów i mięśni lub drżenia mogą poprzedzać utratę przytomności i napad uogólnionych drgawek. Napad może trwać od kilku sekund do kilku minut i szybko prowadzi do niedotlenienia i hiperkapni w wyniku zwiększonej aktywności mięśniowej i niedostatecznej wentylacji. W ciężkich przypadkach może wystąpić zatrzymanie oddechu.
Działania niepożądane związane z toksycznością mogą wystąpić przy stężeniach mepiwakainy w osoczu powyżej 5 mg/l, natomiast drgawki mogą wystąpić przy stężeniu 10 mg/l lub większym. Dane dotyczące przedawkowania są ograniczone. Kwasica zaostrza toksyczne działanie leków do znieczulenia miejscowego. W razie szybkiego wstrzyknięcia do naczynia wysokie stężenie mepiwakainy we krwi w tętnicach wieńcowych może prowadzić do niewydolności mięśnia sercowego i w następstwie prawdopodobnie do zatrzymania czynności serca, zanim nastąpi uszkodzenie OUN. Dane dotyczące tego działania pozostają kontrowersyjne (patrz punkty 4.4 i 5.1). Leczenie Jeśli pojawią się oznaki ostrej toksyczności ogólnoustrojowej, należy natychmiast przerwać wstrzykiwanie znieczulenia miejscowego. Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, depresja OUN) należy niezwłocznie opanować odpowiednim wspomaganiem dróg oddechowych / oddychania i podawaniem leków przeciwdrgawkowych. Niezwykle istotne jest optymalne dotlenienie i wentylacja oraz wspomaganie krążenia, a także leczenie kwasicy. Jeśli wystąpi depresja sercowo-naczyniowa (niedociśnienie, bradykardia), należy rozważyć odpowiednie leczenie płynami dożylnymi, lekami obkurczającymi naczynia i (lub) lekami działającymi inotropowo. Dzieciom należy podawać dawki proporcjonalne do wieku i masy ciała. Jeśli dojdzie do zatrzymania krążenia, przywrócenie akcji serca może wymagać długotrwałej resuscytacji. Dializa nie jest skuteczna w leczeniu przedawkowania mepiwakainy. Usuwanie mepiwakainy można przyspieszyć przez zakwaszenie moczu.