Marcaine – Adrenaline 0,5%
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika MARCAINE-ADRENALINE 0,5%, (5 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Bupivacaini hydrochloridum + Epinephrinum Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub pielęgniarki. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Patrz punkt 4. Spis treści ulotki 1. 2. 3. 4. 5. 6.
Co to jest lek i w jakim celu się go stosuje
Bupiwakaina jest lekiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej, charakteryzującym się długim czasem działania. Działanie leku Marcaine-Adrenaline 0,5% polega na czasowym zablokowaniu przekazywania czucia bólu, ciepła lub zimna przez nerwy. Jednak w znieczulonej okolicy można odczuwać dotyk i ucisk. W większości przypadków zostają także zablokowane nerwy odpowiedzialne za działanie mięśni w znieczulonej okolicy, co jest odczuwane jako zmniejszenie siły mięśniowej lub całkowita utrata ruchomości w tej okolicy. Adrenalina znajdująca się w leku Marcaine-Adrenaline 0,5% powoduje obkurczenie naczyń krwionośnych i zmniejszenie przepływu krwi w znieczulonej okolicy. Dlatego lek pozostaje dłużej w miejscu podania, co powoduje, że uczucie odrętwienia może być dłuższe. W tym samym mechanizmie adrenalina zmniejsza krwawienie podczas operacji w miejscu, gdzie był podany lek. Lek Marcaine-Adrenaline 0,5% jest stosowany w: znieczuleniu nasiękowym, które polega na wstrzyknięciu leku w okolicę, gdzie będzie przeprowadzony zabieg chirurgiczny, znieczuleniu nerwów obwodowych, tj. podanie leku w okolicy nerwu odpowiedzialnego za czucie w okolicy, gdzie ma być przeprowadzony zabieg chirurgiczny, np. podanie leku w okolicy dołu pachowego przed zabiegiem na przedramieniu lub na dłoni, znieczuleniu zewnątrzoponowym, tj. nakłucie w plecy w okolicy kręgosłupa, jeśli istnieje konieczność znieczulenia dolnej części ciała. Lek Marcaine-Adrenaline 0,5% jest stosowany u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat w celu wywołania znieczulenia części ciała. Powoduje on zlikwidowanie lub złagodzenie bólu. Może być stosowany do: znieczulenia części ciała podczas zabiegów chirurgicznych, złagodzenia bólu.
Informacje ważne przed zastosowaniem leku
Kiedy nie stosować leku Marcaine-Adrenaline 0,5% jeśli pacjent ma uczulenie na bupiwakainę, inne leki miejscowo znieczulające z grupy amidów lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). jeśli u pacjenta stwierdzono nadwrażliwość na metylo- i (lub) propyloparahydroksybenzoesan (metylo-/propyloparaben) lub kwas paraaminobenzoesowy (PABA). jeśli u pacjenta stwierdzono nadwrażliwość na pirosiarczan sodu. w odcinkowym znieczuleniu dożylnym (blokada Bier’a). w specjalnych technikach znieczulenia (np. blokada prącia, blokada Obersta) wykonywanych w obszarach ciała unaczynionych przez tętnice końcowe. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Marcaine-Adrenaline 0,5% należy omówić to z lekarzem lub pielęgniarką: jeśli u pacjenta wystąpiła reakcja nadwrażliwości (alergia) podczas lub po znieczuleniu, jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (alergię) na leki znieczulające miejscowo, jeśli pacjentka karmi piersią, jeśli pacjent ma zaburzenia czynności wątroby lub nerek, jeśli pacjent ma chorobę serca (np. częściowy lub całkowity blok przewodzenia w mięśniu serca), jeśli pacjent ma zaburzenia układu krążenia, jeśli pacjent stosuje leki przeciwarytmiczne, tj. amiodaron, jeśli pacjent ma ciężkie lub nieleczone nadciśnienie tętnicze, jeśli pacjent ma nadczynność tarczycy, jeśli pacjent ma chorobę naczyń mózgowych (np. przebyty udar, utrata przytomności z niewyjaśnionych przyczyn), jeśli pacjent ma cukrzycę. Mogą wystąpić zaburzenia czynności wątroby objawiające się zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych, szczególnie w przypadku długotrwałego leczenia tym lekiem. Jeśli do tego dojdzie i wystąpią objawy uszkodzenia wątroby, lekarz może przerwać leczenie. Należy powiedzieć lekarzowi o przebytym niedawno zabiegu chirurgicznym stawu. Dostawowa ciągła infuzja nie jest zatwierdzonym sposobem podania leku Marcaine-Adrenaline 0,5%. Rzadko w przypadku niektórych rodzajów znieczulenia może dojść do uszkodzenia nerwu, niekiedy jest to zmiana trwała. Niektóre rodzaje nakłuć w okolicy oka mogą bardzo rzadko powodować przejściową ślepotę i przedłużające się zaburzenia mięśni oka. Dzieci Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku Marcaine-Adrenaline 0,5% u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Bardziej odpowiednie może być zastosowanie innego leku o mniejszym stężeniu. Lek Marcaine-Adrenaline 0,5% a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Dotyczy to także leków wydawanych bez recepty. Jest to szczególnie ważne jeśli pacjent przyjmuje równocześnie inne leki do znieczulenia miejscowego lub leki przeciwarytmiczne o budowie zbliżonej do leku Marcaine-Adrenaline 0,5% (np. lidokaina, tokainid, amiodaron), ze względu na możliwość sumowania działania tych leków. Należy powiedzieć lekarzowi jeśli pacjent przyjmuje: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiego, przedłużonego nadciśnienia,
pochodne z grupy ergotaminy stosowane w leczeniu migreny, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiego, przedłużonego nadciśnienia i innych powikłań ze strony serca i naczyń mózgowych, nieselektywne leki beta-adrenolityczne stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego takie, jak propranolol, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiego nadciśnienia tętniczego i zwolnienia pracy serca (bradykardia), leki neuroleptyczne, takie jak fenotiazyny.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Lek Marcaine-Adrenaline 0,5% nie powinien być stosowany we wczesnej ciąży chyba że korzyści wynikające z jego zastosowania przewyższają ryzyko związane z jego stosowaniem. Bupiwakaina stosowana w dawkach terapeutycznych przenika do mleka ludzkiego, jednak w ilościach tak małych, że nie stwarza to ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn W zależności od wielkości dawki leki miejscowo znieczulające mogą wywierać wpływ na funkcje psychiczne, jak również mogą wpływać na siłę mięśni i koordynację ruchową. Zaleca się, aby w dniu, w którym było wykowywane znieczulenie nie prowadzić pojazdów ani nie obsługiwać maszyn. Lek Marcaine-Adrenaline 0,5% zawiera pirosiarczyn sodu (E 223) i sód Lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Lek zawiera 69,8 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w każdej fiolce. Odpowiada to 3,5% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych.
Jak stosować lek
Lek Marcaine-Adrenaline 0,5% będzie podany przez upoważniony personel medyczny, a lekarz ustali odpowiednią dawkę. Lek Marcaine-Adrenaline 0,5% jest podawany we wstrzyknięciu. Zwykle stosowana dawka leku Marcaine-Adrenaline 0,5% to od 7,5 do 150 mg bupiwakainy. Dawka zależy od wieku i masy ciała pacjenta, stanu ogólnego, miejsca podania i oczekiwanego działania znieczulającego. Lek Marcaine-Adrenaline 0,5% może być podany przed małymi lub dużymi zabiegami chirurgicznymi . W przypadku małych zabiegów chirurgicznych, lek podaje się zwykle blisko operowanego miejsca. Lek powoduje, że nie odczuwa się bólu. W znieczulonym obszarze ciała odczuwa się odrętwienie. Uczucie to mija stopniowo po operacji. W przypadku dużych zabiegów chirurgicznych, znieczulenie może być wykonane poprzez nakłucie w plecy, co może trwać kilka minut. Podanie leku powoduje znieczulenie i uczucie odrętwienia w dolnej połowie ciała, które trwa zazwyczaj 3 do 4 godzin. Zazwyczaj jedna dawka leku jest wystarczająca, jednak w przypadku długotrwałych zabiegów może wystąpić konieczność podania kolejnej dawki. Lek może być także podawany w okresie pooperacyjnym jak leczenie bólu. Stosowanie u młodzieży w wieku powyżej 12 lat W zależności od wymaganego znieczulenia lek Marcaine-Adrenaline 0,5% jest wstrzykiwany powoli do przestrzeni nadoponowej (część kręgosłupa) lub innej części ciała przez lekarza anestezjologa posiadającego doświadczenie w znieczulaniu w tej grupie wiekowej. Dawka zależy od wieku i masy ciała pacjenta i zostanie ustalona przez lekarza.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Marcaine-Adrenaline 0,5% Ciężkie działania niepożądane wynikające z przedawkowania są niezwykle rzadkie i wymagają specjalistycznego postępowania. Lekarz jest odpowiednio wykwalifikowany i posiada niezbędny w takich sytuacjach sprzęt. Pierwszymi oznakami, że mogło dojść do przedawkowania leku są zawroty głowy, uczucie drętwienia wokół ust, drętwienie języka, niewyraźne widzenie, przeczulica słuchowa. Należy niezwłocznie powiedzieć lekarzowi, jeśli występują takie objawy. W przypadku ciężkiego przedawkowania mogą wystąpić drgawki lub utrata przytomności oraz zatrzymanie oddechu. Ciężkie działania niepożądane występują rzadko i są związane z dużym stężeniem bupiwakainy w osoczu. Jak najszybsze przerwanie podawania leku po wystąpieniu pierwszych objawów przedawkowania zmniejsza ryzyko ciężkich działań niepożądanych.
Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Ciężkie reakcje alergiczne (rzadko, występują nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów): W przypadku wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej, należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi. Objawy mogą obejmować nagłe pojawienie się: obrzęku twarzy, warg, języka lub gardła. Może to powodować trudności w przełykaniu ciężkiego lub nagłego obrzęku dłoni, stóp lub kostek trudności w oddychaniu silnego swędzenia skóry (z grudkowatą wysypką) bardzo niskiego ciśnienia tętniczego krwi, które może wywołać zasłabnięcie lub omdlenie Inne działania niepożądane Bardzo często (występują częściej niż u 1 na 10 pacjentów) nudności znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego (niedociśnienie) Często (występują nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów) znaczne zwolnienie rytmu serca (bradykardia) znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego (nadciśnienie tętnicze) zaburzenia czucia (parestezje) zawroty głowy drgawki wymioty zatrzymanie moczu Niezbyt często (występują nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów) objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, uczucie drętwienia wokół ust, drętwienie języka, przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia, utrata przytomności, drżenia mięśniowe, zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia wymowy) Rzadko (występują nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów) neuropatia, tj. choroba nerwu powodująca uczucie mrowienia, drętwienia lub osłabienia siły unerwionego mięśnia uszkodzenie nerwu
zapalenie pajęczynówki (jedna z opon mózgowo-rdzeniowych) podwójne widzenie zatrzymanie akcji serca zaburzenia rytmu serca zatrzymanie oddechu.
Dodatkowe działania niepożądane u dzieci Działania niepożadane występujące u dzieci są podobne do obserwowanych u dorosłych. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa. tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Jak przechowywać lek
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i na etykiecie fiolki po: „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Przechowywać w lodówce (2C – 8C). Nie zamrażać. Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym. Personel szpitalny jest odpowiedzialny za właściwe przechowywanie, przygotowanie i podanie leku Marcaine-Adrenaline 0,5% w szpitalu.
Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Marcaine-Adrenaline 0,5% Substancjami czynnymi leku są chlorowodorek bupiwakainy oraz adrenalina jako winian adrenaliny. Każdy ml roztworu zawiera 5 mg bupiwakainy chlorowodorku i 5 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Jedna fiolka 20 ml zawiera 100 mg bupiwakainy chlorowodorku i 100 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Pozostałe składniki to: sodu chlorek, sodu pirosiarczyn (E 223), kwas solny i (lub) sodu wodorotlenek (do ustalenia pH), woda do wstrzykiwań. Jak wygląda lek Marcaine-Adrenaline 0,5% i co zawiera opakowanie Lek Marcaine Marcaine-Adrenaline 0,5% jest klarownym, bezbarwnym roztworem do wstrzykiwań, bez widocznych cząstek stałych. Lek Marcaine Marcaine-Adrenaline 0,5% jest pakowany we fiolki typu I ze szkła bezbarwnego, zamknięte korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym kapslem, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 5 fiolek po 20 ml.
Podmiot odpowiedzialny Aspen Pharma Trading Limited 3016 Lake Drive Citywest Business Campus Dublin 24, Irlandia Tel: +48 22 104 21 00 Wytwórca Astrea Monts 18 Rue de Montbazon Monts, 37260 Francja Data ostatniej aktualizacji ulotki: 09/2025
Źródło: oficjalna ulotka w Rejestrze Produktów Leczniczych (URPL)
Najczęściej zadawane pytania o Marcaine – Adrenaline 0,5%
W jakim celu stosuje się lek Marcaine – Adrenaline 0,5%?
Produkt leczniczy Marcaine-Adrenaline 0,5% można stosować w następujących wskazaniach, szczególnie jeśli wymagany jest długi czas trwania znieczulenia:
- znieczulenie nasiękowe,
- znieczulenie nerwów obwodowych,
- znieczulenie zewnątrzoponowe. Produkt leczniczy Marcaine-Adrenaline 0,5% jest szczególnie zalecany w leczeniu bólu, gdyż po jego zastosowaniu blokada czuciowa jest silniejsza niż blokada ruchowa.
Jaka jest substancja czynna leku Marcaine – Adrenaline 0,5%?
Substancją czynną leku Marcaine – Adrenaline 0,5% jest Bupivacaini hydrochloridum 5 mg + Epinephrini tartras 0.005 mg. Kod ATC: N01BB51.
Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat W poniższej tabeli znajdują się zalecenia dotyczące dawkowania produktu w najczęściej stosowanych technikach znieczulenia. Dawka indywidualna powinna być wyliczona z uwzględnieniem doświadczenia lekarza oraz stanu ogólnego pacjenta. Pełne dawkowanie znajduje się w punkcie 4.2 ChPL.
Kiedy nie stosować leku Marcaine – Adrenaline 0,5%?
Nadwrażliwość na substancje czynne, leki miejscowo znieczulające z grupy amidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na metylo- i (lub) propyloparahydroksybenzoesan (metylo-/propyloparaben) lub jego metabolit, kwas paraaminobenzoesowy (PABA).
Czy lek Marcaine – Adrenaline 0,5% można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?
Ciąża Nie zaobserwowano, aby bupiwakaina miała wpływ na proces rozrodu u ludzi. W badaniach na szczurach bupiwakaina podawana w dużych dawkach miała wpływ na przeżywalność szczurów w okresie tuż po porodzie i miała wpływ na embriogenezę, jeżeli była podawana szczurom w okresie ciąży.
Odpowiedzi pochodzą z oficjalnej ulotki i Charakterystyki Produktu Leczniczego (URPL). Nie zastępują porady lekarza ani farmaceuty.
⚕Dla profesjonalistów — Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL)Pełna charakterystyka: dawkowanie, interakcje, przeciwwskazania, ostrzeżenia+
4.1. Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Marcaine-Adrenaline 0,5% można stosować w następujących wskazaniach, szczególnie jeśli wymagany jest długi czas trwania znieczulenia:
- znieczulenie nasiękowe,
- znieczulenie nerwów obwodowych,
- znieczulenie zewnątrzoponowe. Produkt leczniczy Marcaine-Adrenaline 0,5% jest szczególnie zalecany w leczeniu bólu, gdyż po jego zastosowaniu blokada czuciowa jest silniejsza niż blokada ruchowa. Produkt leczniczy Marcaine-Adrenaline 0,5% jest wskazany:
- w znieczuleniach podczas zabiegów chirurgicznych u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat,
- w leczeniu ostrego bólu u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. UWAGA: Dostępne są bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania roztworu do wstrzykiwań o mocy 5 mg/ml u dzieci i młodzieży niezależnie od techniki znieczulenia. Tak, jak w przypadku innych miejscowych anestetyków zalecenia dotyczące młodzieży w wieku powyżej 12 lat są zawarte w informacji o stosowaniu dla dorosłych.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat W poniższej tabeli znajdują się zalecenia dotyczące dawkowania produktu w najczęściej stosowanych technikach znieczulenia. Dawka indywidualna powinna być wyliczona z uwzględnieniem doświadczenia lekarza oraz stanu ogólnego pacjenta. W przypadku stosowania przedłużonego znieczulenia poprzez wykorzystanie techniki znieczulenia ciągłego lub powtarzanych dawek należy rozważyć możliwość osiągnięcia toksycznego stężenia w osoczu lub wystąpienia miejscowego uszkodzenia nerwów. Zalecane dawkowanie chlorowodorku bupiwakainy z adrenaliną u dorosłych Stężenie Objętość Dawka Początek (mg/ml) (ml) (mg) działania (minuty) ZNIECZULENIE DO ZABIEGU CHIRURGICZNEGO Zewnątrzoponowe lędźwiowe do zabiegu chirurgicznego1)
Czas działania (godziny)
5,0 7,5 · 15-30 15-20
75-150 112,5-150
15-30 10-15 · 2-3 3-4 · 5,0 · 15-30 · 75-150 · 15-30 · 2-6 · 2,5 5,0 · 5-15 5-10 · 12,5-37,5 25-50 · 10-15 10-15 · 1,5-2 3-4
Zewnątrzoponowe krzyżowe1)
2,5 5,0 · 20-30 20-30 · 50-75 100-150 · 20-30 15-30 · 3-4 4-6
Blokada nerwów obwodowych2) (splot barkowy, udowy, kulszowy)
5,0 · 10-35 · 50-175 · 15-30 · 4-8
60 30 20
150 150 7,5-150
1-3 1-10 2-10 · 3-4 3-8 6-10
6-15 minimalny odstęp pomiędzy dawkami to 30 minut 10-15/ godzinę 5-7,5/ godzinę
15-37,5 minimalny odstęp pomiędzy dawkami to 30 minut 12,5-18,8/ godzinę 12,5-18,8/ godzinę
2-5 · 1-2
Zewnątrzoponowe lędźwiowe do cięcia cesarskiego1) Zewnątrzoponowe piersiowe do zabiegu chirurgicznego1)
Znieczulenie nasiękowe, blokady małych nerwów
2,5 5,0 7,5 LECZENIE OSTREGO BÓLU Zewnątrzoponowe lędźwiowe Dawka pojedyncza3, 7) 2,5 (np. znieczulenie w okresie pooperacyjnym)
Znieczulenie ciągłe4, 7)
1,25 2,5
Zewnątrzoponowe piersiowe Znieczulenie ciągłe
2,5
Znieczulenie dostawowe6) (np. znieczulenie do artroskopii kolana)
2,5
4-7,5/ godzinę 40
Znieczulenie nasiękowe, blokady małych nerwów
2,5
60
10-18,8/ godzinę 1005)
5-10
2-4 godziny od odstawienia
150
1-3 · 3-4
Dawka uwzględnia dawkę próbną. W przypadku znieczulenia dużych nerwów dawkę należy dostosować w zależności od miejsca podania i stanu ogólnego pacjenta. Znieczulenie nerwów międzyżebrowych i splotu barkowego z dostępu nadobojczykowego wiąże się ze zwiększoną częstością ciężkich działań niepożądanych, niezależnie od użytego anestetyku do znieczulenia miejscowego (patrz również punkt 4.4). 3) Dawka całkowita 400 mg/24 godziny. 4) Roztwór ten jest często stosowany w znieczuleniu zewnątrzoponowym do leczenia bólu w połączeniu z lekiem opioidowym. Dawka całkowita 400 mg/24 godziny. 5) Jeżeli jednocześnie u pacjenta jest stosowana bupiwakaina w innych technikach znieczulenia całkowita podana dawka bupiwakainy nie powinna przekraczać 150 mg. 6) Po dopuszczeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów otrzymujących po operacji ciągły wlew do stawu miejscowego środka znieczulającego. Takie wskazanie nie jest zatwierdzone dla produktu leczniczego Marcaine-Adrenaline (patrz również punkt 4.4). 7) Produkt leczniczy Marcaine-Adrenaline 0,5 % nie powinien być stosowany do znieczulenia zewnątrzoponowego okołoporodowego (z wyjątkiem stosowania jako dawka testowa), gdyż nie wykazano, aby korzyści z dodania adrenaliny przewyższały ryzyka. 2)
Wymienione w tabeli dawki uważa się za wystarczające do wystąpienia znieczulenia u dorosłego pacjenta. Początek działania i czas działania może być różny u poszczególnych pacjentów. Wartości podane w tabeli to zazwyczaj wymagany zakres dawek. Należy uwzględnić różne czynniki mogące wpływać na poszczególne techniki znieczulenia oraz indywidualne wymagania pacjenta. Czas działania w porównaniu do podanego w tabeli może być dłuższy ze względu na zawartość adrenaliny w produkcie. Stosując duże dawki produktu należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia ogólnoustrojowego działania adrenaliny. Należy unikać niepotrzebnego stosowania dużych dawek lokalnych anestetyków. W celu uzyskania całkowitej blokady wszystkich włókien nerwowych w dużych nerwach konieczne są większe stężenia produktu leczniczego. Do uzyskania całkowitej blokady mniejszych nerwów lub znieczulenia o mniejszej sile (np. zniesienie bólu porodowego) wskazane jest zastosowanie mniejszych stężeń. Objętość podanego produktu leczniczego decyduje o wielkości obszaru znieczulenia. Zaleca się uważną aspirację przed i podczas podawania produktu leczniczego w celu uniknięcia podania donaczyniowego. Dawkę główną należy wstrzykiwać powoli, z szybkością 25 do 50 mg/min lub podawać w dawkach podzielonych. Jednocześnie należy uważnie kontrolować czynności życiowe pacjenta i utrzymywać z nim kontakt słowny. Przed podaniem produktu leczniczego do przestrzeni zewnątrzoponowej, zaleca się zastosowanie dawki próbnej 3 do 5 ml roztworu bupiwakainy z adrenaliną. Niezamierzone podanie donaczyniowe produktu leczniczego można rozpoznać na podstawie przemijającego przyspieszenia czynności serca, a niezamierzone podanie do przestrzeni podpajęczynówkowej po wystąpieniu objawów blokady nerwowej. W przypadku wystąpienia ostrych objawów toksyczności, należy natychmiast przerwać podawanie produktu leczniczego. Dotychczasowe obserwacje wskazują, że dawka dobowa 400 mg jest dobrze tolerowana przez przeciętną osobę dorosłą.
Uwaga: Produkt leczniczy Marcaine-Adrenaline 0,5 % nie powinien być stosowany do znieczulenia zewnątrzoponowego okołoporodowego (z wyjątkiem zastosowania jako dawka testowa), gdyż nie wykazano, aby korzyści z dodania adrenaliny przewyższały ryzyka. Dzieci w wieku od 1 do 12 lat Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Marcaine-Adrenaline 0,5% u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dostępne są wyłącznie ograniczone dane. U dzieci w wieku od 1 do 12 lat bardziej odpowiednie może być zastosowanie innego produktu leczniczego o mniejszym stężeniu. Sposób podania Podanie nadtwardówkowe lub okołonerwowe.
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne, leki miejscowo znieczulające z grupy amidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na metylo- i (lub) propyloparahydroksybenzoesan (metylo-/propyloparaben) lub jego metabolit, kwas paraaminobenzoesowy (PABA). Pacjenci z nadwrażliwością na estry miejscowych środków znieczulających lub ich metabolitów, PABA, powinni unikać stosowania leków zawierających bupiwakainę i parabeny. Nadwrażliwość na pirosiarczyn sodu. Nie należy stosować bupiwakainy w odcinkowym znieczuleniu dożylnym (blok Bier’a), ponieważ nieumyślne przedostanie się do krwiobiegu może powodować ostrą toksyczność układową. Wstrzyknięcie bupiwakainy z adrenaliną w obszarach zaopatrywanych przez tętnice końcowe (np. blokada prącia, blokada Obersta) może spowodować niedokrwienną martwicę tkanek. UWAGA: Nie zidentyfikowano specyficznych przeciwwskazań dla dzieci i młodzieży.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zanotowano przypadki zatrzymania akcji serca i śmierci podczas stosowania bupiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego lub obwodowej blokady nerwów. W niektórych przypadkach powrót wydolnego hemodynamicznie rytmu serca następował po długo trwającym postępowaniu resuscytacyjnym. Opisywano również przypadki nieskutecznej resuscytacji, mimo prawidłowego sposobu jej wykonania. Tak jak inne leki miejscowo znieczulające, bupiwakaina stosowana w znieczuleniach związanych z wystąpieniem dużych stężeń produktu leczniczego we krwi, może dawać objawy toksyczności ostrej ze strony układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Dzieje się tak, szczególnie po niezamierzonym donaczyniowym podaniu produktu leczniczego. W przypadku dużych stężeń ogólnoustrojowych bupiwakainy obserwowano komorowe zaburzenia rytmu, migotanie komór, nagłe zatrzymanie akcji serca i zgon. Techniki znieczulenia regionalnego powinny być stosowane w ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel i odpowiednio wyposażonych. Powinny być dostępne: wyposażenie i leki konieczne do monitorowania i resuscytacji pacjenta. Pacjenci powinni być w jak najlepszym stanie ogólnym i mieć zapewniony przed zabiegiem dostęp do żyły. Lekarz prowadzący znieczulenie powinien postępować tak, aby uniknąć niezamierzonego donaczyniowego podania produktu leczniczego, powinien być odpowiednio wyszkolony oraz znać metody diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, ostrych objawów toksyczności lub innych komplikacji (patrz punkty 4.8 i 4.9).
Do wykonania znieczulenia dużych pni nerwowych wymagane jest użycie dużych objętości produktu leczniczego miejscowo znieczulającego. Często obszary, w których wykonuje się ten rodzaj znieczulenia są dobrze unaczynione lub znieczulenie wykonuje się w okolicy dużych naczyń. W związku z tym zwiększa się ryzyko podania donaczyniowego produktu leczniczego lub wchłonięcia się dużej dawki produktu leczniczego do krążenia ogólnego i zwiększenia jego stężenia w osoczu. Pacjenci w złym stanie ogólnym, wynikającym z wieku lub innych schorzeń np. ciężkiej choroby wątroby lub ciężkiej niewydolności nerek wymagają szczególnej uwagi, chociaż często u tej grupy pacjentów jest wskazane wykonanie znieczulenia regionalnego. Należy zachować szczególną ostrożność stosując leki miejscowo znieczulające u pacjentów z częściowym lub całkowitym blokiem przewodzenia w mięśniu sercowym ze względu na możliwość zahamowania przewodzenia. U pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) należy zachować szczególną ostrożność i wdrożyć monitorowanie EKG, ze względu na możliwość sumowania się wpływu tych produktów leczniczych na serce. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów otrzymujących po operacji ciągły wlew do stawu leków miejscowo znieczulających. Większość przypadków chondrolizy dotyczyła stawu barkowego. Ze względu na wiele czynników mogących przyczyniać się do wystąpienia chondrolizy i niespójności w literaturze naukowej dotyczącej mechanizmu działania, związek przyczynowy nie został ustalony. Ciągły wlew do stawu nie jest zatwierdzonym sposobem podania produktu leczniczego Marcaine-Adrenaline 0,5%. W czasie trwania znieczulenia zewnątrzoponowego może wystąpić hipotensja oraz bradykardia. Ryzyko wystąpienia takich objawów można zmniejszyć, np. przez wstrzyknięcie leku wywołującego skurcz naczyń. Niedociśnienie tętnicze należy leczyć niezwłocznie, podając dożylnie sympatykomimetyk, z powtórzeniem w razie potrzeby. Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może dojść do zahamowania układu sercowo-naczyniowego, szczególnie narażeni są pacjenci z hipowolemią. Znieczulenie zewnątrzoponowe należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami układu krążenia. Znieczulenia regionalne wykonywane w okolicy głowy i szyi, niezależnie od zastosowanego leku miejscowo znieczulającego, związane są z większą częstością ciężkich działań niepożądanych. Niezamierzone dotętnicze podanie produktu leczniczego może powodować objawy toksyczności ze strony mózgu, nawet po podaniu małych dawek produktu leczniczego. Produkt leczniczy podany pozagałkowo, może w bardzo rzadkich przypadkach przeniknąć do przestrzeni podpajęczynówkowej mózgu powodując czasową ślepotę, zatrzymanie czynności serca, bezdech, drgawki itp. Sytuacje te powinny być jak najszybciej rozpoznane i powinno być wdrożone odpowiednie leczenie. W przypadku znieczulenia okołogałkowego i pozagałkowego istnieje ryzyko przetrwałej dysfunkcji mięśni oka. Jest to związane przede wszystkim z uszkodzeniem i (lub) miejscowym działaniem toksycznym na nerw i (lub) mięśnie. Ciężkość reakcji tkankowej zależy od stopnia uszkodzenia, stężenia zastosowanego leku miejscowo znieczulającego i czasu ekspozycji tkanek na lek znieczulający. Dlatego tak, jak w przypadku innych leków miejscowo znieczulających, należy stosować najmniejsze skuteczne stężenie i dawkę. Leki obkurczające naczynia i inne środki mogą nasilać to działanie, dlatego należy je stosować tylko wtedy, gdy jest to niezbędne. Znieczulenie okołoszyjkowe może doprowadzić do bradykardii lub tachykardii u płodu, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie częstości pracy serca płodu. Należy zachować ostrożność, gdy bupiwakaina jest podawana dostawowo, jeśli występuje podejrzenie niedawno przebytego urazu stawu lub staw był poddawany zabiegowi chirurgicznemu, który mógł doprowadzić do powstania rozległego naruszenia powierzchni stawowej. W tych sytuacjach bupiwakaina szybciej wchłania się z miejsca podania i osiąga większe stężenia w osoczu.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania bupiwakainy w skojarzeniu innymi lekami miejscowo znieczulającymi lub lekami o budowie zbliżonej do leków miejscowo znieczulających z grupy amidów np. niektórymi lekami przeciwarytmicznymi, takimi jak lidokaina lub meksyletyna i tokainid. Działania toksyczne tych leków mogą się sumować. Nie prowadzono badań dotyczących interakcji bupiwakainy i leków przeciwarytmicznych klasy III np. amiodaronu, jednak zaleca się zachować ostrożność podczas ich jednoczesnego stosowania. Należy unikać podawania lub zachować szczególną ostrożność podając roztwory zawierające adrenalinę pacjentom leczonym trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiego, przedłużonego nadciśnienia. Dodatkowo jednoczesne stosowanie roztworów zawierających adrenalinę i pochodnych oksytocyny z grupy ergotaminy może powodować ciężkie, przetrwałe nadciśnienie, jak również powikłania ze strony serca i naczyń mózgowych. Leki neuroleptyczne, takie jak fenotiazyny, mogą wywoływać efekt odwrotny do adrenaliny, powodując obniżenie ciśnienia i tachykardię. Należy zachować ostrożność podczas podawania roztworów zawierających adrenalinę pacjentom znieczulanym ogólnie halotanem lub enfluranem, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca.
Nieselektywne beta-adrenolityki takie, jak propranolol nasilają wpływ adrenaliny na ciśnienie krwi, może to prowadzić do ciężkiego nadciśnienia i bradykardii.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Nie zaobserwowano, aby bupiwakaina miała wpływ na proces rozrodu u ludzi. W badaniach na szczurach bupiwakaina podawana w dużych dawkach miała wpływ na przeżywalność szczurów w okresie tuż po porodzie i miała wpływ na embriogenezę, jeżeli była podawana szczurom w okresie ciąży. Produkt leczniczy Marcaine-Adrenaline 0,5% nie powinien być stosowany we wczesnej ciąży, chyba że korzyści wynikające z jego zastosowania przewyższają ryzyko związane z jego stosowaniem. Karmienie piersią Bupiwakaina stosowana w dawkach terapeutycznych przenika do mleka ludzkiego, jednak w ilościach tak małych, że nie stwarza to ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Nie wiadomo, czy adrenalina przenika do mleka matki, wydaje się jednak, że nie stwarza to ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W zależności od wielkości dawki leki miejscowo znieczulające mogą wywierać nieznaczny wpływ na funkcje psychiczne, jak również mogą wpływać na funkcje motoryczne i koordynację ruchową.
4.8. Działania niepożądane
Profil działań niepożądanych produktu leczniczego Marcaine-Adrenaline 0,5% jest podobny do innych długo działających leków miejscowo znieczulających. Działania niepożądane wywołane bezpośrednio przez produkt leczniczy są niekiedy trudne do odróżnienia od fizjologicznych skutków blokady nerwów (np. spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia), bezpośredniego skutku nakłucia igłą (np. uszkodzenie nerwu) lub stanowią pośredni skutek nakłucia (np. krwiak podtwardówkowy). Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane uporządkowano według klasyfikacji układów i narządów MedDRA. Częstości występowania działań niepożądanych zdefiniowano następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Zaburzenia układu immunologicznego Zaburzenia układu nerwowego
Częstość
Działania niepożądane
Rzadko
Reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny.
Często Niezbyt często
Zaburzenia oka
Rzadko
Parestezje, zawroty głowy Objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, uczucie drętwienia wokół ust, drętwienie języka, przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia, utrata przytomności, drżenia mięśniowe, zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia mowy) Neuropatia, uszkodzenia nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki Podwójne widzenie
Zaburzenia serca
Często Rzadko Bardzo często Często
Bradykardia Zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca Niedociśnienie tętnicze Nadciśnienie tętnicze
Rzadko
Zaburzenia naczyniowe
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zaburzenia żołądka i jelit Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Częstość
Działania niepożądane
Rzadko
Depresja oddechowa
Bardzo często Często Często
Nudności Wymioty Zatrzymanie moczu
Dzieci Działania niepożądane obserwowane u dzieci są podobne do tych występujących u dorosłych, jednak u dzieci wczesne objawy działania toksycznego miejscowych anastetyków mogą być trudne do wykrycia, jeśli znieczulenie wykonuje się podczas sedacji lub znieczulenia ogólnego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Objawy przedawkowania dotyczą przede wszystkim układu krążenia oraz ośrodkowego układu nerwowego. Wystąpienie działań toksycznych wiąże się z dużym stężeniem bupiwakainy w osoczu, co może być spowodowane podaniem bardzo dużej dawki produktu leczniczego, szybkim wchłonięciem się produktu leczniczego do krążenia ogólnoustrojowego lub niezamierzonym podaniem donaczyniowym (patrz punkt 4.4). Objawy ze strony układu nerwowego są podobne dla wszystkich środków miejscowo znieczulających o budowie amidowej, przy czym zależnie od zastosowanego produktu leczniczego różne jest nasilenie objawów (zarówno ilościowe, jak i jakościowe) ze strony układu krążenia. Przypadkowe podanie donaczyniowe może wywołać natychmiastowe wystąpienie objawów zatrucia (w ciągu kilku sekund do kilku minut od podania). W razie przedawkowania produktu leczniczego objawy zatrucia występują później (15 do 60 minut od podania), gdyż w takiej sytuacji stężenie produktu leczniczego we krwi zwiększa się wolniej. Objawy zatrucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego narastają stopniowo. Początkowo obserwuje się takie objawy, jak drętwienie ust i wokół ust, drętwienie języka, zawroty głowy, szumy w uszach i przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia. Następnie występują zaburzenia artykulacji i skurcze mięśni, które mogą poprzedzać wystąpienie uogólnionych drgawek. Do kolejnych objawów należą: utrata przytomności i drgawki typu grand mal, które trwają od kilku sekund do kilku minut. Ze względu na zwiększoną aktywność mięśniową oraz zaburzenia oddychania podczas drgawek szybko dochodzi do hipoksji i hiperkapnii. W ciężkich przypadkach może nawet dojść do zatrzymania oddechu. Kwasica, hipokaliemia i hipoksja nasilają działanie toksyczne środków miejscowo znieczulających. Objawy ustępują po redystrybucji produktu leczniczego z ośrodkowego układu nerwowego oraz w wyniku jego metabolizmu i wydalania. Powrót do stanu sprzed podania produktu leczniczego następuje szybko, o ile nie podano bardzo dużych dawek produktu leczniczego. Bardzo rzadko mogą wystąpić ciężkie objawy zatrucia ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zazwyczaj są one poprzedzone objawami zatrucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Jeśli pacjent otrzymuje leki znieczulające ogólnie lub duże dawki leków uspokajających to objawy zatrucia ze strony układu sercowo-naczyniowego mogą wystąpić bez poprzedzających objawów zatrucia ze
strony ośrodkowego układu nerwowego. W razie dużego ogólnoustrojowego stężenia bupiwakainy może wystąpić znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca oraz zatrzymanie czynności serca. W rzadkich przypadkach zatrzymanie czynności serca występowało bez objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego. U dzieci znieczulanych ogólnie wczesne objawy toksyczności mogą być trudne do wykrycia. Postępowanie w razie wystąpienia objawów toksyczności ostrej W razie wystąpienia objawów toksyczności ostrej należy natychmiast przerwać podawanie produktu leczniczego. Należy natychmiast podjąć leczenie objawów ze strony OUN (drgawki, zahamowanie czynności OUN) poprzez wspomaganie oddychania i podanie leków przeciwdrgawkowych. W razie wystąpienia depresji układu sercowo-naczyniowego (hipotensja i bradykardia) należy rozważyć podjęcie właściwego leczenia polegającego na podaniu dożylnym płynów, środków obkurczających naczynia, środków inotropowych i (lub) emulsji lipidowej. U dzieci należy zastosować dawki ustalone w oparciu o wiek i masę ciała. W razie zatrzymania czynności serca, należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację. Bardzo ważne jest, aby zapewnić właściwe utlenowanie krwi, wentylację i zabezpieczenie krążenia. Należy zapewnić optymalne natlenienie i wentylację oraz wspomaganie krążenia, jak również podjąć właściwe leczenie kwasicy. Zatrzymanie pracy serca może wymagać przedłużonej resuscytacji.