Enplerasa
Leki z tą samą substancją czynną
Te leki zawierają tę samą substancję czynną (Eplerenonum 25 mg), kod ATC C03DA04 i mogą być stosowane zamiennie po konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.
Znaleziono 7 leków z tą samą substancją.
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta Enplerasa, 25 mg, tabletki powlekane Enplerasa, 50 mg, tabletki powlekane Eplerenonum Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. Zawartość opakowania i inne informacje 1.
Co to jest lek i w jakim celu się go stosuje
Lek Enplerasa należy do grupy leków nazywanych selektywnymi antagonistami aldosteronu. Leki te hamują działanie aldosteronu, substancji wytwarzanej przez organizm i kontrolującej ciśnienie krwi oraz czynność serca. Duże stężenie aldosteronu może powodować zmiany w organizmie prowadzące do niewydolności serca. Lek Enplerasa stosuje się w leczeniu niewydolności serca w celu zapobiegania nasileniu choroby oraz zmniejszenia liczby hospitalizacji u pacjentów, którzy: 1. 2.
przebyli niedawno zawał serca – w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca lub mają utrzymujące się, łagodne objawy mimo dotychczasowego leczenia.
Informacje ważne przed zastosowaniem leku
Kiedy nie stosować leku Enplerasa jeśli pacjent ma uczulenie na eplerenon lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); jeżeli pacjent ma duże stężenie potasu we krwi (hiperkaliemia); jeśli pacjent stosuje leki usuwające nadmiar płynów z organizmu (leki moczopędne oszczędzające potas); jeżeli pacjent ma ciężką chorobę nerek; jeżeli pacjent ma ciężką chorobę wątroby; jeśli pacjent stosuje leki przeciwgrzybicze (ketokonazol lub itrakonazol); jeśli pacjent stosuje leki przeciwwirusowe w celu leczenia zakażenia wirusem HIV (nelfinawir lub rytonawir);
jeśli pacjent przyjmuje antybiotyki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych (klarytromycynę lub telitromycynę); jeśli pacjent przyjmuje nefazodon, stosowany w leczeniu depresji; jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie leki stosowane w leczeniu pewnych chorób serca lub nadciśnienia tętniczego (tzw. inhibitor konwertazy angiotensyny-ACE i antagonistę receptora angiotensyny (ARB).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed zastosowaniem leku Enplerasa należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: jeśli pacjent ma chorobę nerek lub wątroby (patrz także „Kiedy nie stosować leku Enplerasa”); jeśli pacjent przyjmuje lit (stosowany zwykle w leczeniu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego); jeśli pacjent przyjmuje takrolimus lub cyklosporynę (leki stosowane w leczeniu chorób skóry, takich jak łuszczyca lub wyprysk oraz w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepionego narządu). Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności eplerenonu u dzieci i młodzieży. Lek Enplerasa a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. –
Itrakonazol lub ketokonazol (leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych), rytonawir, nelfinawir (leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV), klarytromycyna, telitromycyna (leki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych) lub nefazodon (lek stosowany w leczeniu depresji), gdyż leki te osłabiają rozpad leku Enplerasa, wydłużając w ten sposób jego wpływ na organizm; Leki moczopędne oszczędzające potas (leki pomagające usunąć nadmiar płynów z organizmu) oraz suplementy potasu (zastępujące sól), gdyż leki te zwiększają ryzyko dużego stężenia potasu we krwi; Podawane jednocześnie inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) i antagoniści receptora angiotensyny (ARB) (stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, chorób serca lub niektórych chorób nerek), gdyż leki te mogą zwiększyć stężenie potasu we krwi. Lit (stosowany zwykle w leczeniu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego). Wykazano, że podawanie litu razem z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE (stosowanymi w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego i chorób serca) zwiększa stężenie litu we krwi, co może powodować działania niepożądane, takie jak: utrata apetytu, zaburzenia widzenia, uczucie zmęczenia, osłabienie mięśni, drżenie mięśni; Cyklosporyna lub takrolimus (leki stosowane w leczeniu chorób skóry, takich jak łuszczyca lub wyprysk oraz w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepionego narządu). Leki te mogą powodować zaburzenia czynności nerek i zwiększać w ten sposób ryzyko dużego stężenia potasu we krwi; Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, pewne leki przeciwbólowe, takie jak ibuprofen, stosowane w celu złagodzenia bólu, sztywności i stanu zapalnego). Leki te mogą spowodować zaburzenia czynności nerek i zwiększać w ten sposób ryzyko dużego stężenia potasu we krwi; Trimetoprym (lek stosowany w leczeniu zakażeń bakteryjnych) może zwiększać ryzyko dużego stężenia potasu we krwi; Alfa-1-adrenolityki (takie jak prazosyna czy alfuzosyna, stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego i niektórych chorób gruczołu krokowego) mogą powodować zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i zawroty głowy podczas wstawania; Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak amitryptylina czy amoksapina (stosowane w leczeniu depresji), leki przeciwpsychotyczne (znane również jako neuroleptyki), takie jak chloropromazyna czy haloperydol (leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych),
amifostyna (lek stosowany w chemioterapii nowotworów) oraz baklofen (lek stosowany w leczeniu zwiększonego napięcia mięśniowego). Leki te mogą powodować zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i zawroty głowy podczas wstawania; Glikokortykosteroidy, takie jak hydrokortyzon lub prednizon (stosowane w leczeniu stanów zapalnych i niektórych chorób skóry) i tetrakozaktyd (lek stosowany głównie w diagnostyce i leczeniu zaburzeń kory nadnerczy), mogą obniżać ciśnienie tętnicze, osłabiając działanie leku Enplerasa; Digoksyna (lek stosowany w leczeniu chorób serca). Jednoczesne stosowanie z lekiem Enplerasa może zwiększać stężenie digoksyny we krwi; Warfaryna (lek przeciwzakrzepowy): należy zachować ostrożność podczas stosowania warfaryny, gdyż jej duże stężenie we krwi może zmienić działanie leku Enplerasa na organizm; Erytromycyna (lek stosowany w leczeniu zakażeń bakteryjnych), sakwinawir (lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV), flukonazol (lek stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych), amiodaron, diltiazem i werapamil (leki stosowane w leczeniu chorób serca i wysokiego ciśnienia tętniczego) osłabiają rozpad leku Enplerasa, wydłużając w ten sposób jego wpływ na organizm; Ziele dziurawca (lek ziołowy), ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu zakażeń bakteryjnych), karbamazepina, fenytoina i fenobarbital (leki stosowane między innymi w leczeniu padaczki) mogą nasilić rozpad leku Enplerasa, osłabiając w ten sposób jego działanie.
Lek Enplerasa z jedzeniem i piciem Lek Enplerasa można przyjmować niezależnie od posiłków. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Nie oceniono działania leku Enplerasa u kobiet w ciąży. Nie wiadomo, czy eplerenon przenika do mleka ludzkiego. Należy poradzić się lekarza, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie leku. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Podczas stosowania leku Enplerasa mogą wystąpić zawroty głowy. Nie należy wówczas prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Lek Enplerasa zawiera laktozę i sód Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, przed zastosowaniem leku należy skontaktować się z lekarzem. Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. 3.
Jak stosować lek
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek Enplerasa można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody. Lek Enplerasa przyjmuje się zazwyczaj razem z innymi lekami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca, np. z lekami beta-adrenolitycznymi. Zwykle stosowaną dawką początkową jest jedna tabletka 25 mg raz na dobę, zwiększana po około 4 tygodniach do 50 mg raz na dobę (w postaci jednej tabletki 50 mg lub dwóch tabletek 25 mg). Maksymalną dawką jest 50 mg na dobę.
Lekarz zaleci skontrolowanie stężenia potasu we krwi przed rozpoczęciem stosowania leku Enplerasa, w pierwszym tygodniu leczenia oraz miesiąc po rozpoczęciu leczenia lub po zmianie dawki. W zależności od stężenia potasu we krwi lekarz może dostosować dawkę. Pacjenci z łagodną chorobą nerek powinni rozpocząć leczenie od jednej tabletki 25 mg raz na dobę. Jeśli nasilenie choroby nerek jest umiarkowane, początkową dawką jest jedna tabletka 25 mg przyjmowana co drugi dzień. Lekarz może zmienić te dawki w zależności od stężenia potasu we krwi pacjenta. Nie zaleca się stosowania leku Enplerasa u pacjentów z ciężką chorobą nerek. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi chorobami wątroby modyfikacja dawki początkowej nie jest konieczna. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek konieczne może być częstsze kontrolowanie stężenia potasu we krwi (patrz też „Kiedy nie stosować leku Enplerasa”). Osoby w podeszłym wieku: modyfikacja dawki początkowej nie jest konieczna. Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania leku Enplerasa. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Enplerasa W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Enplerasa, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania są: niskie ciśnienie tętnicze (odczuwane jako oszołomienie, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, osłabienie, nagła utrata przytomności) lub hiperkaliemia (duże stężenie potasu we krwi) objawiająca się kurczami mięśni, biegunką, nudnościami, zawrotami lub bólem głowy. Pominięcie zastosowania leku Enplerasa Jeśli zbliża się już czas przyjęcia następnej tabletki, należy pominąć zapomnianą tabletkę i przyjąć kolejną we właściwym czasie. W innym wypadku należy przyjąć tabletkę niezwłocznie po przypomnieniu sobie o tym, pod warunkiem jednak, że do czasu przyjęcia następnej tabletki pozostało ponad 12 godzin. Następnie należy powrócić do zwykłego schematu przyjmowania leku. Nie należy stosować dawki podwójnej, w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Przerwanie stosowania leku Enplerasa Ważne, aby przyjmować lek Enplerasa zgodnie z zaleceniami, chyba że lekarz zaleci przerwanie leczenia. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. 4.
Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z poniższych objawów, należy natychmiast zwrócić się po pomoc medyczną: obrzęk twarzy, języka lub gardła; trudności w połykaniu; pokrzywka i trudności w oddychaniu. Są to objawy obrzęku naczynioruchowego, niezbyt częstego (występującego u nie więcej niż 1 na 100 osób) działania niepożądanego. Inne zgłaszane działania niepożądane to: Częste działania niepożądane (występują u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
zwiększone stężenie potasu we krwi (objawy obejmują kurcze mięśni, biegunkę, nudności, zawroty głowy lub ból głowy), omdlenia, zawroty głowy, podwyższone stężenie cholesterolu we krwi, bezsenność (trudności w zasypianiu), ból głowy, nieprawidłowa czynność serca, np. nieregularne bicie serca i niewydolność serca, kaszel, zaparcia, niskie ciśnienie tętnicze, biegunka, nudności, wymioty, nieprawidłowa czynność nerek, wysypka, świąd, ból pleców, uczucie osłabienia, skurcz mięśni, zwiększone stężenie mocznika we krwi, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, co może wskazywać na chorobę nerek.
Niezbyt częste działania niepożądane (występują u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów): zakażenie, eozynofilia (zwiększenie liczby białych krwinek), zmniejszone stężenie sodu we krwi, odwodnienie, zwiększone stężenie trójglicerydów (tłuszczów) we krwi, szybkie bicie serca, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi mogące powodować zawroty głowy podczas zmiany pozycji ciała na stojącą, zakrzepica (zakrzep krwi) kończyn dolnych, ból gardła, wzdęcia, niedoczynność tarczycy, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie wrażliwości na dotyk, zwiększona potliwość, bóle mięśniowo-szkieletowe, ogólne złe samopoczucie, zapalenie nerek, powiększenie gruczołów piersiowych u mężczyzn, zmiany wyników badania krwi. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. 5.
Jak przechowywać lek
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. 6.
Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Enplerasa Substancją czynną jest eplerenon. Każda tabletka zawiera 25 mg lub 50 mg eplerenonu. Pozostałe składniki to: Rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza, magnezu stearynian, sodu laurylosiarczan. Otoczka: hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 400, polisorbat 80, żelaza tlenek żółty (E 172). Patrz punkt 2 „Lek Enplerasa zawiera laktozę i sód”. Jak wygląda lek Enplerasa i co zawiera opakowanie Enplerasa, 25 mg: Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z oznakowaniem „25” po jednej stronie. Wymiary: średnica 6 mm. Enplerasa, 50 mg: Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z oznakowaniem „50” po jednej stronie. Wymiary: średnica 7,5 mm. Lek Enplerasa dostępny jest w pudełkach tekturowych zawierających: 10, 20, 28, 30, 50, 90 i 100 tabletek powlekanych w blistrach. 10 x 1, 20 x 1, 28 x 1, 30 x 1, 50 x 1, 90 x 1 i 100 x 1 tabletek powlekanych w perforowanych blistrach jednodawkowych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia Wytwórca KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann – Straβe 5, 27472 Cuxhaven, Niemcy Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego i w Zjednoczonym Królestwie (Irlandii Północnej) pod następującymi nazwami: Bułgaria Аплериа
Chorwacja, Cypr, Estonia, Grecja, Litwa, Republika Czeska, Słowacja, Rumunia Łotwa, Polska, Słowenia Dania, Hiszpania, Holandia, Islandia, Norwegia, Szwecja, Węgry Austria Wielka Brytania Francja, Irlandia, Włochy
Apleria Enplerasa Eplerenon Krka Eplerenon HCS Eplerenone Eplerenone Krka
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku należy zwrócić się do lokalnego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: KRKA-POLSKA Sp. z o. o. ul. Równoległa 5 02-235 Warszawa Tel. 22 57 37 500 Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Źródło: oficjalna ulotka w Rejestrze Produktów Leczniczych (URPL)
Najczęściej zadawane pytania o Enplerasa
W jakim celu stosuje się lek Enplerasa?
Eplerenon jest wskazany jako: terapia dodana do standardowego leczenia obejmującego stosowanie beta-adrenolityków, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w stanie stabilnym, z zaburzeniem czynności lewej komory serca (LVEF ≤ 40%, ang.
Jaka jest substancja czynna leku Enplerasa?
Substancją czynną leku Enplerasa jest Eplerenonum 25 mg. Kod ATC: C03DA04.
Dawkowanie W celu umożliwienia indywidualnego dostosowywania dawki dostępne są postacie zawierające 25 mg i 50 mg substancji czynnej. Maksymalna dawka wynosi 50 mg na dobę. Pacjenci z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego Zalecana dawka podtrzymująca eplerenonu wynosi 50 mg raz na dobę. Pełne dawkowanie znajduje się w punkcie 4.2 ChPL.
Kiedy nie stosować leku Enplerasa?
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stężenie potasu w surowicy przed rozpoczęciem leczenia >5,0 mmol/l. Ciężka niewydolność nerek, szacowany współczynnik przesączania kłębuszkowego
Czy lek Enplerasa można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?
Ciąża Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania eplerenonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich lub pośrednich działań niepożądanych dotyczących ciąży, rozwoju zarodka i płodu, porodu i rozwoju narodzonego dziecka (patrz punkt 5.3). Należy zachować ostrożność przepisując eplerenon kobietom w ciąży.
Odpowiedzi pochodzą z oficjalnej ulotki i Charakterystyki Produktu Leczniczego (URPL). Nie zastępują porady lekarza ani farmaceuty.
⚕Dla profesjonalistów — Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL)Pełna charakterystyka: dawkowanie, interakcje, przeciwwskazania, ostrzeżenia+
4.1. Wskazania do stosowania
Eplerenon jest wskazany jako: terapia dodana do standardowego leczenia obejmującego stosowanie beta-adrenolityków, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w stanie stabilnym, z zaburzeniem czynności lewej komory serca (LVEF ≤ 40%, ang. left ventricular ejection fraction − LVEF) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym niedawno zawale mięśnia sercowego. -
terapia dodana do standardowego leczenia, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) oraz z zaburzeniami czynności lewej komory serca (LVEF ≤30%) (patrz punkt 5.1).
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie W celu umożliwienia indywidualnego dostosowywania dawki dostępne są postacie zawierające 25 mg i 50 mg substancji czynnej. Maksymalna dawka wynosi 50 mg na dobę. Pacjenci z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego
Zalecana dawka podtrzymująca eplerenonu wynosi 50 mg raz na dobę. Leczenie należy zaczynać od dawki 25 mg raz na dobę, którą należy stopniowo zwiększać, najlepiej w ciągu 4 tygodni, kontrolując stężenie potasu w surowicy (patrz Tabela 1), do dawki docelowej 50 mg raz na dobę. Leczenie eplerenonem należy zazwyczaj rozpoczynać w ciągu 3-14 dni od rozpoznania ostrego zawału mięśnia sercowego. Pacjenci z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA): U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy II wg NYHA, leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę, a następnie stopniowo zwiększać, najlepiej w ciągu 4 tygodni, kontrolując stężenie potasu w surowicy, do dawki docelowej 50 mg raz na dobę (patrz Tabela 1 oraz punkt 4.4). U pacjentów, u których stężenie potasu w surowicy wynosi >5,0 mmol/l, nie należy rozpoczynać leczenia eplerenonem (patrz punkt 4.3). Stężenie potasu w surowicy należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia eplerenonem, w ciągu pierwszego tygodnia leczenia i po miesiącu od rozpoczęcia leczenia lub zmiany dawki. Następnie stężenie potasu w surowicy należy oznaczać okresowo w zależności od potrzeb. Po rozpoczęciu leczenia, dawkę należy dostosować zależnie od stężenia potasu w surowicy, zgodnie z danymi z Tabeli 1. Tabela 1. Dostosowanie dawki po rozpoczęciu leczenia Stężenie potasu w surowicy Działanie (mmol/L) < 5,0 zwiększenie dawki
5,0 – 5,4 5,5 – 5,9
utrzymanie dawki zmniejszenie dawki
≥ 6,0
wstrzymanie stosowania
Dostosowanie dawki 25 mg co drugą dobę do 25 mg raz na dobę 25 mg raz na dobę do 50 mg raz na dobę bez zmiany dawki 50 mg raz na dobę do 25 mg raz na dobę 25 mg raz na dobę do 25 mg co drugą dobę 25 mg co drugą dobę aż do wstrzymania stosowania nie dotyczy
Po odstawieniu eplerenonu z powodu stężenia potasu w surowicy ≥ 6,0 mmol/l, można ponownie rozpocząć stosowanie eplerenonu w dawce 25 mg co drugą dobę, kiedy stężenie potasu zmniejszy się poniżej 5,0 mmol/l. Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania eplerenonu u dzieci i młodzieży. Obecnie dostępne dane są opisane w punktach 5.1 i 5.2. Pacjenci w podeszłym wieku Dostosowanie dawki początkowej u osób w wieku podeszłym nie jest konieczne. Z powodu osłabionej czynności nerek związanej z wiekiem, u osób w podeszłym wieku występuje zwiększone ryzyko hiperkaliemii. To ryzyko może być dodatkowo zwiększone przez współistniejące choroby, które zwiększają ekspozycję organizmu na produkt leczniczy, w szczególności przez łagodną do umiarkowanej niewydolność wątroby. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności nerek Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy oraz dostosowanie dawki zgodnie
z Tabelą 1. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) początkowa dawka wynosi 25 mg, co drugą dobę i powinna być dostosowana zależnie od stężenia potasu (patrz Tabela 1). Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy (patrz punkt 4.4). Brak doświadczenia u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego. Podczas stosowania eplerenonu u tych pacjentów należy zachować ostrożność. Stosowanie dawki większej niż 25 mg raz na dobę u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min nie zostało zbadane. Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Eplerenon nie ulega dializie. Zaburzenia czynności wątroby Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Z powodu zwiększenia ekspozycji organizmu na eplerenon u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, zaleca się u nich częste i regularne kontrole stężenia potasu w surowicy, szczególnie gdy są to pacjenci w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Leczenie skojarzone W przypadku jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, np. amiodaronu, diltiazemu i werapamilu, leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę. Dawka nie powinna być większa niż 25 mg raz na dobę (patrz punkt 4.5). Eplerenon może być podawany podczas posiłków lub niezależnie od nich (patrz punkt 5.2).
4.3. Przeciwwskazania
-
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stężenie potasu w surowicy przed rozpoczęciem leczenia >5,0 mmol/l. Ciężka niewydolność nerek, szacowany współczynnik przesączania kłębuszkowego <30 ml na minutę na 1,73 m² (ang. estimated glomerular filtration rate – eGFR). Ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu lub silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon); (patrz punkt 4.5) Leczenie skojarzone inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonistą receptora angiotensyny (ARB) z eplerenonem.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Hiperkaliemia Ze względu na mechanizm działania eplerenonu, podczas jego stosowania może wystąpić hiperkaliemia. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy u wszystkich pacjentów na początku leczenia oraz po zmianie dawki. W trakcie dalszego leczenia okresowe monitorowanie stężenia potasu jest szczególnie zalecane u pacjentów narażonych na wystąpienie hiperkaliemii, takich jak pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2) oraz pacjenci z cukrzycą. Stosowanie preparatów potasu po rozpoczęciu leczenia eplerenonem nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Wykazano, że zmniejszenie dawki eplerenonu zmniejsza stężenie potasu w surowicy. Jedno badanie wykazało, że dodanie hydrochlorotiazydu do leczenia eplerenonem kompensuje zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Ryzyko hiperkaliemii może być zwiększone po dodaniu eplerenonu do terapii inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i (lub) antagonistą receptora angiotensyny (ARB). Eplerenon nie powinien być
stosowany z jednoczesną terapią inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonistą receptora angiotensyny (ARB); (patrz punkty 4.3 i 4.5). Zaburzenia czynności nerek Stężenie potasu należy regularnie monitorować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, także z mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy. Ryzyko hiperkaliemii zwiększa się wraz ze zmniejszeniem wydolności nerek. Co prawda dane z badania EPHESUS (ang. Eplerenone Post-acute Myocardial Infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) dotyczące pacjentów z cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią są ograniczone, jednakże zaobserwowano zwiększoną częstość występowania hiperkaliemii w tej grupie pacjentów. Dlatego ci pacjenci powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności. Eplerenon nie jest usuwany podczas hemodializy. Zaburzenia czynności wątroby Nie zaobserwowano zwiększenia stężenia potasu w surowicy powyżej 5,5 mmol/l u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby (klasa A i B w skali Child Pugh). Należy monitorować stężenie elektrolitów u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Stosowanie eplerenonu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie było badane, w związku z czym jest ono przeciwwskazane (patrz punkty 4.2 i 4.3). Substancje indukujące CYP3A4 Jednoczesne stosowanie eplerenonu z substancjami silnie indukującymi CYP3A4 nie jest zalecane (patrz punkt 4.5). Należy unikać stosowania litu, cyklosporyny, takrolimusu podczas leczenia eplerenonem (patrz punkt 4.5). Enplerasa zawiera laktozę. U pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy stosować tego produktu leczniczego. Enplerasa zawiera sód. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Interakcje farmakodynamiczne Leki moczopędne oszczędzające potas i preparaty potasu Ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, eplerenonu nie należy stosować u pacjentów otrzymujących inne leki moczopędne oszczędzające potas i preparaty potasu (patrz punkt 4.3). Leki moczopędne oszczędzające potas mogą również nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych i innych leków moczopędnych. Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), antagoniści receptora angiotensyny (ARB) Ryzyko hiperkaliemii może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE) i (lub) antagonistami receptora angiotensyny (ARB). Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w osoczu oraz czynności nerek, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, np. pacjenci w podeszłym wieku. Nie zaleca się skojarzonego leczenia trzema lekami: inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), antagonistą receptora angiotensyny (ARB) i eplerenonem (patrz punkty 4.3 i 4.4). Lit Nie badano interakcji eplerenonu z litem, jednak opisywano działanie toksyczne litu u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki moczopędne i inhibitory konwertazy angiotensyny (patrz punkt 4.4).
Należy unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu i litu. Jeżeli zachodzi konieczność takiego leczenia, należy monitorować stężenie litu w osoczu (patrz punkt 4.4). Cyklosporyna, takrolimus Cyklosporyna i takrolimus mogą zaburzać czynność nerek i zwiększać ryzyko hiperkaliemii. Należy unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu i cyklosporyny lub takrolimusu. Jeżeli zachodzi konieczność takiego leczenia, zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy i czynności nerek (patrz punkt 4.4). Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) Leczenie NLPZ może prowadzić do ostrej niewydolności nerek spowodowanej bezpośrednim działaniem tych leków na filtrację kłębuszkową, szczególnie u pacjentów z grup ryzyka (pacjentów w podeszłym wieku i (lub) odwodnionych). Pacjenci otrzymujący eplerenon i NLPZ powinni być odpowiednio nawodnieni, a czynność nerek powinna być skontrolowana przed rozpoczęciem leczenia. Trimetoprym Jednoczesne stosowanie trimetoprymu z eplerenonem zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy i czynność nerek, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i osób w podeszłym wieku. Alfa-1-adrenolityki (np. prazosyna, alfuzosyna) Podczas jednoczesnego stosowania alfa-1-adrenolityków z eplerenonem, istnieje możliwość nasilenia działania hipotensyjnego i (lub) niedociśnienia ortostatycznego. Podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu i alfa-1-adrenolityków zaleca się kontrolę kliniczną pod kątem niedociśnienia ortostatycznego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, amifostyna, baklofen Jednoczesne stosowanie tych leków i eplerenonu może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe i zwiększać ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd Jednoczesne stosowanie tych leków i eplerenonu może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe (zatrzymanie sodu i wody). Interakcje farmakokinetyczne Badania in vitro wykazują, że eplerenon nie jest inhibitorem izoenzymów CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 czy CYP3A4. Eplerenon nie jest substratem ani inhibitorem glikoproteiny P. Digoksyna Ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) na digoksynę wzrasta o 16% (90% CI: 4% - 30%) w przypadku jednoczesnego podawania z eplerenonem. Zaleca się ostrożność podczas stosowania digoksyny w dawkach zbliżonych do górnej granicy przedziału terapeutycznego. Warfaryna Nie zaobserwowano żadnych istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z warfaryną. Zaleca się ostrożność podczas stosowania warfaryny w dawkach zbliżonych do górnej granicy przedziału terapeutycznego.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania eplerenonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich lub pośrednich działań niepożądanych dotyczących ciąży, rozwoju zarodka i płodu, porodu i rozwoju narodzonego dziecka (patrz punkt 5.3). Należy zachować ostrożność przepisując eplerenon kobietom w ciąży. Karmienie piersią Nie wiadomo, czy eplerenon po podaniu doustnym przenika do mleka ludzkiego, jednakże dane z badań przedklinicznych wskazują, że eplerenon i (lub) jego metabolity są obecne w mleku szczurzym. Młode szczury przyjmujące te substancje z mlekiem rozwijały się prawidłowo. Ze względu na nieznaną możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionego piersią niemowlęcia, należy zdecydować o zaprzestaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku, biorąc pod uwagę znaczenie stosowania leku dla matki. Płodność Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Brak badań dotyczących wpływu eplerenonu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Eplerenon nie powoduje senności ani nie zaburza zdolności poznawczych, jednak prowadząc pojazdy lub obsługując maszyny należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy podczas leczenia.
4.8. Działania niepożądane
W dwóch badaniach, badaniu przeżywalności i skuteczności eplerenonu w ostrej pozawałowej niewydolności serca (ang. Eplerenone Post-acute Myocardial Infarction Heart Failure Efficacy and Survival Study − EPHESUS), oraz w badaniu przeżywalności pacjentów leczonych eplerenonem, hospitalizowanych z łagodną niewydolnością serca (ang. Eplerenone in Mild Patients Hospitalization and Survival Study in Heart Failure − EMPHASIS-HF), ogólna częstość występowania działań niepożądanych zgłoszonych podczas leczenia eplerenonem była podobna do częstości w grupie otrzymującej placebo. Niżej wymieniono działania niepożądane, dla których podejrzewa się związek z leczeniem i które występowały częściej niż w grupie placebo albo są ciężkie i występowały znacznie częściej niż w grupie placebo, lub były obserwowane po wprowadzeniu eplerenonu do obrotu. Działania niepożądane wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów i bezwzględną częstością. Częstość określono następująco: -
Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Tabela 2: Częstość występowania działań niepożądanych w badaniach kontrolowanych placebo Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane MedDRA Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Niezbyt często odmiedniczkowe zapalenie nerek, zakażenie, zapalenie gardła Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często eozynofilia Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często niedoczynność tarczycy Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często hiperkaliemia (patrz punkty 4.3 i 4.4); Niezbyt często hipercholesterolemia, hiponatremia, odwodnienie, hipertriglicerydemia, Zaburzenia psychiczne Często bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Często omdlenie, zawroty głowy, ból głowy Niezbyt często niedoczulica Zaburzenia serca Często niewydolność lewej komory, migotanie przedsionków Niezbyt często tachykardia Zaburzenia naczyniowe Często niedociśnienie tętnicze Niezbyt często
zakrzepica tętnic kończyn, niedociśnienie ortostatyczne Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Zaburzenia żołądka i jelit Często Niezbyt często Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Niezbyt często Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często Niezbyt często Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Niezbyt często Badania diagnostyczne Często
kaszel biegunka, nudności, zaparcia, wymioty wzdęcia wysypka, świąd obrzęk naczynioruchowy, nadmierna potliwość skurcze mięśni, ból pleców ból mięśniowo-szkieletowy zaburzenia czynności nerek (patrz punkty 4.4 i 4.5) zapalenie pęcherzyka żółciowego ginekomastia astenia złe samopoczucie
zwiększenie stężenia mocznika we krwi; zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi; Niezbyt często zmniejszenie ilości receptora naskórkowego czynnika wzrostu, zwiększenie stężenia glukozy we krwi W badaniu EPHESUS odnotowano większą liczbę przypadków udaru u osób w bardzo podeszłym wieku (≥75 lat), ale nie stwierdzono istotnej statystycznie różnicy między częstością udaru w grupie otrzymującej eplerenon (30) a częstością w grupie placebo (22). W badaniu EMPHASIS- HF udar u osób w bardzo podeszłym wieku (≥75 lat) stwierdzono u 9 pacjentów otrzymujących eplerenon i 8 otrzymujących placebo. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Nie opisano przypadków występowania działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem eplerenonu u ludzi. Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania u człowieka byłoby
niedociśnienie tętnicze lub hiperkaliemia. Eplerenonu nie można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy. Wykazano, że eplerenon jest silnie wiązany przez węgiel aktywny. W przypadku objawowego niedociśnienia tętniczego, należy rozpocząć leczenie podtrzymujące. Jeśli wystąpi hiperkaliemia, należy rozpocząć standardowe leczenie.