Aropilo
Co to jest lek i w jakim celu się go stosuje
Substancją czynną leku Aropilo jest ropinirol, który należy do grupy leków zwanych agonistami dopaminy. Agoniści dopaminy działają w mózgu podobnie do naturalnie występującej substancji zwanej dopaminą. Lek Aropilo jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona. U pacjentów z chorobą Parkinsona w niektórych częściach mózgu występuje małe stężenie dopaminy. Ropinirol działa podobnie do występującej naturalnie dopaminy i tym samym pomaga złagodzić objawy choroby Parkinsona.
Informacje ważne przed zastosowaniem leku
Kiedy nie stosować leku Aropilo − jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie na ropinirol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6) − jeśli u pacjenta występuje poważna choroba nerek − jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby. Należy poinformować lekarza jeśli którakolwiek z tych sytuacji może dotyczyć pacjenta. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Aropilo należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że jest w ciąży;
- jeśli pacjentka karmi piersią;
- jeśli pacjent ma mniej niż 18 lat;
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba serca;
- jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia psychiczne;
- jeżeli u pacjenta występują szczególne skłonności i (lub) zachowania (niepohamowana skłonność do gier hazardowych lub nadmierna aktywność seksualna);
jeśli u pacjenta występuje nietolerancja cukrów (np. laktozy).
Jeśli u pacjenta po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki ropinirolu wystąpią takie objawy, jak depresja, apatia, niepokój, brak energii, pocenie się lub ból (zwane zespołem odstawienia agonisty dopaminy (DAWS)), należy powiedzieć o tym lekarzowi. Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż kilka tygodni, lekarz może zdecydować o modyfikacji dawki leku. Należy poinformować lekarza jeżeli pacjent lub jego rodzina/opiekun zauważą nietypowe zachowania będące wynikiem nieodpartego impulsu, przymusu, natrętnego wykonywania pewnych czynności, szkodliwych dla pacjenta lub innych osób. Takie zachowania są zwane zaburzeniami kontroli impulsów i mogą obejmować uzależnienie od hazardu, nadmierne objadanie się lub wydawanie pieniędzy, nadmierny popęd seksualny lub nasilone myśli i odczucia seksualne. Lekarz może zdecydować o dostosowaniu dawki lub odstawieniu leku. Należy powiedzieć lekarzowi jeśli którykolwiek z wymienionych powyżej stanów dotyczy pacjenta. Lekarz może zdecydować, że lek Aropilo nie jest odpowiednim lekiem dla pacjenta lub może zalecić wykonanie dodatkowych badań kontrolnych w trakcie leczenia. Lek Aropilo a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym wszelkie preparaty ziołowe lub inne leki zakupione bez recepty. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o rozpoczęciu przyjmowania innych nowych leków w trakcie leczenia lekiem Aropilo. Niektóre leki mogą mieć wpływ na działanie leku Aropilo lub też zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Lek Aropilo może mieć też wpływ na działanie innych leków. Do tych leków należą:
- lek przeciwdepresyjny fluwoksamina
- HZT (hormonalna terapia zastępcza)
- antybiotyki: cyprofloksacyna i enoksacyna
- leki stosowane w innych zaburzeniach psychicznych, na przykład sulpiryd
- metoklopramid, który jest lekiem stosowanym w leczeniu nudności i zgagi
- jakiekolwiek inne leki stosowane w chorobie Parkinsona Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował którykolwiek z tych leków. Należy przeprowadzać dodatkowe badania krwi, jeżeli pacjent przyjmuje następujące leki razem z lekiem Aropilo:
- Leki z grupy antagonistów witaminy K (stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi), takie jak warfaryna (Coumadin). Lek Aropilo z jedzeniem i piciem Przyjmowanie leku Aropilo wraz z jedzeniem może zmniejszyć prawdopodobieństwo wymiotów i uczucia mdłości. W razie możliwości zaleca się przyjmowanie leku z jedzeniem. Ciąża i karmienie piersią Lek Aropilo nie jest zalecany w czasie ciąży, o ile lekarz nie stwierdzi, że korzyść z przyjmowania leku przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Lek Aropilo nie jest zalecany dla kobiet karmiących, ponieważ może mieć wpływ na laktację. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lekarz może zalecić odstawienie leku Aropilo. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Aropilo może powodować senność. W bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić niepohamowana senność, a czasami także nagłe i niespodziewane napady snu, niepoprzedzone
sennością. Podczas stosowania leku Aropilo mogą wystąpić omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, których nie ma w danym momencie). Jeśli u pacjenta występują omamy, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. W przypadku wystąpienia takich objawów nie należy prowadzić pojazdów ani wykonywać czynności, podczas których osłabiona czujność może narazić pacjenta lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub śmierci (np. obsługa maszyn), dopóki te objawy nie ustąpią. Należy porozmawiać z lekarzem prowadzącym, jeżeli taka sytuacja stanowi problem dla pacjenta. Palenie tytoniu i stosowanie leku Aropilo Należy poinformować lekarza o rozpoczęciu lub zaprzestaniu palenia tytoniu podczas stosowania leku Aropilo. Lekarz może stwierdzić potrzebę dostosowania dawki. Lek Aropilo zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. Lek Aropilo zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Jak stosować lek
Lek Aropilo należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W przypadku wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem prowadzącym lub farmaceutą. Lek Aropilo może być stosowany w leczeniu objawów choroby Parkinsona jako jedyny lek lub w skojarzeniu z innym lekiem zwanym L – dopą (zwanym także lewodopą). Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego rodzina, zauważą wszelkie nietypowe zachowania (takie jak silny impuls do hazardu lub zwiększone pragnienie i/lub zachowanie seksualne) podczas stosowania leku Aropilo. Lekarz może zmienić dawkę leku lub przerwać leczenie. Leku Aropilo nie wolno podawać dzieciom. Lek Aropilo nie jest zwykle przepisywany osobom poniżej 18 roku życia. Zalecana dawka Ustalenie optymalnego dawkowania leku Aropilo może wymagać czasu. Zazwyczaj stosowana początkowa dawka wynosi 0,25 mg trzy razy na dobę przez pierwszy tydzień. Następnie lekarz będzie zwiększał dawkę co tydzień przez okres następnych trzech tygodni. W dalszej kolejności lekarz będzie stopniowo zwiększał dawkę do dawki najlepszej dla pacjenta . Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 1 mg do 3 mg trzy razy na dobę (całkowita dawka dobowa: 3 mg do 9 mg). Jeżeli nie osiągnięto wystarczającego złagodzenia objawów choroby Parkinsona, lekarz może zdecydować o stopniowym zwiększaniu dawki. Niektórzy pacjenci otrzymują dawkę do 8 mg leku Aropilo trzy razy na dobę (w sumie 24 mg na dobę). Jeżeli pacjent przyjmuje inne leki stosowane w chorobie Parkinsona, lekarz może zalecić stopniowe zmniejszenie dawek tych leków. W przypadku, gdy pacjent przyjmuje L – dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku Aropilo mogą wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy).
W przypadku wystąpienia tych objawów, należy poinformować lekarza, który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków. Nie należy przyjmować więcej leku Aropilo niż zalecił lekarz Zanim lek Aropilo zacznie działać, może minąć kilka tygodni. Sposób podania Lek Aropilo należy przyjmować trzy razy dziennie. Tabletki należy połykać, popijając szklanką wody. Lek Aropilo najlepiej jest przyjmować z jedzeniem, ponieważ zmniejsza to prawdopodobieństwo wystąpienia nudności (mdłości). Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Aropilo Należy niezwłocznie poinformować lekarza lub farmaceutę. Należy pokazać im opakowanie leku Aropilo. Osoba, która zażyła zbyt dużą dawkę może odczuwać: uczucie nudności, wymioty, zawroty głowy, uczucie senności, uczucie zmęczenia (psychicznego lub fizycznego), omdlenie, omamy. Pominięcie przyjęcia leku Aropilo W przypadku pominięcia przyjęcia dawki leku Aropilo nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia dawki pominiętej. W przypadku przypomnienia sobie o zażyciu dawki należy zażyć następną dawkę o tej samej porze co zwykle. W przypadku pominięcia dawki leku Aropilo przez jeden lub więcej dni należy skonsultować się z lekarzem odnośnie ponownego rozpoczęcia stosowania leku Przerwanie stosowania leku Aropilo Nie należy przerywać przyjmowania leku, o ile nie zalecił tego lekarz. Lek Aropilo należy przyjmować tak długo jak zalecił to lekarz. W przypadku nagłego zaprzestania stosowania leku Aropilo, objawy choroby Parkinsona mogą ulec znacznemu nasileniu. Nagłe przerwanie stosowania może spowodować wystąpienie u pacjenta tzw. złośliwego zespołu neuroleptycznego, który może być poważnym zagrożeniem dla życia. Do objawów należą: akinezja (utrata ruchliwości mięśni), sztywność mięśni, gorączka, niestabilne ciśnienie krwi, tachykardia (przyspieszone bicie serca), splątanie, obniżony poziom świadomości (np. śpiączka). W razie konieczności przerwania stosowania leku Aropilo, lekarz prowadzący stopniowo zmniejszy przyjmowaną dawkę. W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najczęściej występujące działania niepożądane leku Aropilo występują, gdy niektórzy pacjenci rozpoczynają po raz pierwszy leczenie i/lub gdy zwiększana jest dawka. Działania niepożądane są przeważnie łagodne oraz mogą się zmniejszyć po krótkim okresie przyjmowania leku. Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie działania niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Bardzo częste działania niepożądane (występują częściej niż u 1 na 10 osób):
- omdlenia
- uczucie senności
- nudności. Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 osób):
- omamy („widzenie” rzeczy, które nie istnieją)
- wymioty
- zawroty głowy (uczucie wirowania)
- zgaga
- ból brzucha
- obrzęk nóg, stóp lub dłoni. Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 100 osób)
- zawroty głowy lub omdlenia, szczególnie podczas nagłej zmiany pozycji na stojącą (ma to związek z obniżeniem ciśnienia krwi)
- bardzo silne uczucie senności w ciągu dnia (niepohamowana senność)
- nagłe zapadanie w sen niepoprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu)
- zaburzenia psychiczne, takie jak delirium (poważne uczucie splątania), urojenia (niedorzeczne myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość)
- czkawka. U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane (częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- reakcje alergiczne takie jak czerwone, swędzące obrzmienia na skórze (pokrzywka), obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, który może spowodować trudności w połykaniu lub oddychaniu, wysypka lub intensywny świąd (patrz punkt 2)
- agresja,
- nadmierne stosowanie leku Aropilo (niepohamowane pragnienie stosowania dużych dawek leków dopaminergicznych, większych niż konieczne do kontroli objawów ruchowych, zwane zespołem dysregulacji dopaminergicznej),
- po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki leku Aropilo mogą wystąpić: depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (określane jako zespół odstawienia agonisty dopaminy lub DAWS),
- zmiany w czynności wątroby, które ujawniły się w badaniach krwi,
- spontaniczna erekcja. Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
- niezdolność odparcia impulsu, pokusy czy przymusu wykonywania czynności, które mogą być szkodliwe dla pacjenta lub innych osób; dotyczy to: − silnego impulsu do niepohamowanego uprawiania hazardu, mimo poważnych osobistych lub rodzinnych konsekwencji; − zmienionych lub zwiększonych zainteresowań oraz zachowań seksualnych o istotnym znaczeniu dla pacjenta lub innych osób, np. czynności związanych z nasilonym popędem seksualnym; − kompulsywnego, niekontrolowanego wydawania pieniędzy lub kupowania; − napadowego objadania się (spożywania ogromnych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub kompulsywnego jedzenia (spożywania większej ilości jedzenia niż normalnie oraz większych ilości niż jest to potrzebne do zaspokojenia głodu). Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przejawia któreś z tych zachowań, aby omówić sposoby kontrolowania lub ograniczenia tych objawów. Przyjmowanie leku Aropilo w skojarzeniu z lewodopą (L – dopą) U pacjentów przyjmujących lek Aropilo z lewodopą mogą z czasem wystąpić następujące działania niepożądane:
niezależne od woli ruchy (dyskinezy) są bardzo częstym działaniem niepożądanym. W przypadku, gdy pacjent przyjmuje L – dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku Aropilo mogą wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia tych objawów należy poinformować lekarza, który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków. uczucie zagubienia jest częstym efektem ubocznym.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku
Jak przechowywać lek
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować po upływie terminu ważności umieszczonego na opakowaniu (blister lub pojemnik) i pudełku tekturowym. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Aropilo Substancją czynną jest ropinirol (Ropinirolum). Jedna tabletka powlekana Aropilo 5 mg zawiera 5 mg ropinirolu w postaci ropinirolu chlorowodorku. Pozostałe składniki: Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian. Otoczka: Opadry 03B20462 niebieski: indygotyna (E132), lak, hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171). Jak wygląda lek Aropilo i co zawiera opakowanie Aropilo 5 mg tabletki powlekane są okrągłe, w kolorze jasnoniebieskim.
Blistry z folii PVC/Polichlorotrifluoroetylen (PCTFE)/PVC/Aluminium: Opakowania po: 2, 12, 21, 28, 84, 126, 210 tabletek powlekanych. Pojemnik 50 ml z zakrętką polietylenową 84 tabletki powlekane. Pojemnik 50 ml z zakrętką polietylenową z pochłaniaczem wilgoci w zakrętce 84 tabletki powlekane. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca VIPHARM S.A. ul. A. i F. Radziwiłłów 9 05-850 Ożarów Mazowiecki Tel. (+4822) 679 51 35 Fax: (+4822) 678 92 87 e – mail: [email protected] Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Polska:
Aropilo
Data ostatniej aktualizacji ulotki
28.06.2023
Źródło: oficjalna ulotka w Rejestrze Produktów Leczniczych (URPL)
Najczęściej zadawane pytania o Aropilo
W jakim celu stosuje się lek Aropilo?
Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: − Leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy. − Leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt „końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”).
Jaka jest substancja czynna leku Aropilo?
Substancją czynną leku Aropilo jest Ropiniroli hydrochloridum 5.7 mg. Kod ATC: N04BC04.
Dawkowanie Dorośli Zaleca się indywidualne dostosowanie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. W celu podania dawki, której nie da się podać za pomocą niniejszej mocy, należy zastosować inne dostępne moce tego produktu leczniczego. Ropinirol powinien być stosowany trzy razy na dobę. Pełne dawkowanie znajduje się w punkcie 4.2 ChPL.
Kiedy nie stosować leku Aropilo?
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) u pacjentów niepoddawanych regularnej hemodializie. Niewydolność wątroby.
Czy lek Aropilo można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?
Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w czasie ciąży (patrz punkt 5.2). Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Odpowiedzi pochodzą z oficjalnej ulotki i Charakterystyki Produktu Leczniczego (URPL). Nie zastępują porady lekarza ani farmaceuty.
⚕Dla profesjonalistów — Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL)Pełna charakterystyka: dawkowanie, interakcje, przeciwwskazania, ostrzeżenia+
4.1. Wskazania do stosowania
Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: − Leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy. − Leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt „końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”).
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Dorośli Zaleca się indywidualne dostosowanie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. W celu podania dawki, której nie da się podać za pomocą niniejszej mocy, należy zastosować inne dostępne moce tego produktu leczniczego. Ropinirol powinien być stosowany trzy razy na dobę. Rozpoczynanie leczenia Stosowanie leku należy rozpocząć od dawki 0,25 mg trzy razy na dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Następnie dawkę ropinirolu można zwiększać o 0,25 mg trzy razy na dobę, zgodnie z następującym schematem: Tabela 1. Zalecane zwiększanie dawki w chorobie Parkinsona
Pojedyncza dawka ropinirolu (mg) Całkowita dawka dobowa ropinirolu (mg)
0,25 0,75 · 0,5 1,5
Tydzień 0,75 2,25
1,0 3,0
Schemat leczenia Po początkowym okresie dostosowywania dawki, można dalej zwiększać dawki o 0,5 do 1 mg ropinirolu trzy razy na dobę (1,5 do 3 mg/dobę). Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawek ropinirolu w zakresie między
3 a 9 mg/dobę. Jeśli nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów w rezultacie wstępnego zwiększania dawki (patrz Tabela 1.), dawka ropinirolu może być zwiększona aż do 24 mg/dobę. Stosowanie dawek ropinirolu powyżej 24 mg/dobę nie było badane. Jeżeli leczenie zostanie przerwane na 1 dobę lub dłużej, przy ponownym rozpoczęciu leczenia należy wziąć pod uwagę powolne zwiększanie dawki (patrz powyżej). Podczas leczenia skojarzonego z L-dopą, dawka L-dopy może być stopniowo zmniejszana w zależności od odpowiedzi klinicznej. W badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszano stopniowo o około 20% u pacjentów, którym podawano ropinirol w leczeniu skojarzonym. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, stosujących ropinirol w skojarzeniu z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.8). W przypadku zmiany leczenia z innego leku z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń producenta dotyczących sposobu odstawiania ropinirolu. Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie liczby podawanych w ciągu doby dawek leku przez okres jednego tygodnia (patrz punkt 4.4). Niewydolność nerek U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany klirensu ropinirolu, nie ma zatem potrzeby dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów. Badania nad wykorzystaniem ropinirolu u pacjentów w krańcowym stadium niewydolności nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) wykazały, że wymagane jest dostosowanie dawki u tych pacjentów. Dawkę należy dostosowywać w następujący sposób: początkowa dawka ropinirolu powinna wynosić 0,25 mg trzy razy na dobę. Dalsze zwiększanie dawki powinno być oparte na skuteczności podanej dawki oraz tolerancji na lek. Maksymalna zalecana dawka ropinirolu wynosi 18 mg na dobę u pacjentów poddawanych regularnej hemodializie. Podanie dodatkowej dawki po przeprowadzeniu hemodializy nie jest wymagane (patrz punkt 5.2). Nie badano zastosowania ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek niepoddawanym regularnej hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w wieku powyżej 65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Pomimo, że nie ma potrzeby dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów, dawka ropinirolu powinna być zwiększana indywidualnie do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Jednocześnie należy uważnie monitorować tolerancję leku. Dzieci i młodzież Aropilol nie jest zalecany u dzieci poniżej 18. roku życia z powodu braku badań dotyczących jego skuteczności i bezpieczeństwa. Sposób podawania Ropinirol należy przyjmować doustnie, najlepiej w czasie spożywania posiłku, w celu poprawienia tolerancji leku w przewodzie pokarmowym.
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) u pacjentów niepoddawanych regularnej hemodializie. Niewydolność wątroby.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu. Wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych, było zgłaszane niezbyt często. Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach. W trakcie leczenia ropinirolem pacjentom należy doradzać ostrożność podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub podczas obsługi maszyn. Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu, muszą powstrzymywać się od kierowania pojazdami mechanicznymi lub obsługi maszyn. Ponadto należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii. Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, kiedy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Zaburzenia kontroli impulsów Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych antagonistami dopaminy, w tym ropinirolem mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualizm, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się. Jeżeli wystąpią takie objawy należy rozważyć zmniejszenie dawki leku. Złośliwy zespół neuroleptyczny W przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego odnotowywano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny. Dlatego też zaleca się aby produkt odstawiać stopniowo (patrz punkt 4.2). Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku leczenia, u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (zwłaszcza z niewydolnością wieńcową). Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS, ang. dopamine agonist withdrawal syndrome) Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS (patrz punkt 4.8). Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami panowania nad popędami i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce. Omamy Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia agonistami dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów. Produkt leczniczy zawiera laktozę i sód Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznej pomiędzy ropinirolem i L-dopą lub
domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawek tych leków. Leki neuroleptyczne i inne środki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków i ropinirolu. U pacjentów leczonych hormonalną terapią zastępczą (HTZ) obserwowano zwiększone stężenie ropinirolu w osoczu. U pacjentów otrzymujących HTZ leczenie ropinirolem można rozpocząć zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania. Jednakże może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od odpowiedzi klinicznej, jeśli HTZ zostanie przerwana lub wprowadzona w trakcie leczenia ropinirolem Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP 1A2 cytochromu P450. Badania farmakokinetyczne (stosowano ropinirol w dawce 2 mg trzy razy na dobę) przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona wykazały, że cyprofloksacyna zwiększa Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, co wpływa na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych. Dlatego u pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne skorygowanie jego dawki, w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP 1A2, np. cyprofloksacyny, enoksacyny lub fluwoksaminy. Badania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w dawce 2 mg trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP 1A2, przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu jak i teofiliny. Palenie tytoniu indukuje metabolizm z udziałem CYP 1A2, dlatego jeśli pacjent podczas leczenia ropinirolem przerwał lub rozpoczął palenie tytoniu, może być wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Wzmożony nadzór kliniczny i biologiczny (INR) jest uzasadniony.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w czasie ciąży (patrz punkt 5.2). Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane, nie zaleca się stosowania ropinirolu w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla pacjentki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Karmienie piersią Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację. Płodność Brak danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność ludzi. W badaniach płodności samic szczurów obserwowano wpływ na implantację, ale nie obserwowano wpływu na płodność samców (patrz punkt 5.3).
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występują omamy, senność i (lub) nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub śmierci (np. obsługa maszyn), dopóki takie nawracające
napady snu i senność nie ustąpią (patrz także punkt 4.4).
4.8. Działania niepożądane
Działania niepożądane wymienione poniżej zostały pogrupowane według układów i narządów, których dotyczyły oraz częstości występowania. Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą. Częstości występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy określonej wg częstości występowania, działania niepożądane zostały przedstawione w porządku począwszy od najcięższych do najlżejszych. Monoterapia
Leczenie skojarzone
Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana
Reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd).
Zaburzenia psychiczne Często Niezbyt często
Omamy. Uczucie splątania. Reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja. Agresja*. Zespół dysregulacji dopaminergicznej.
Nieznana
Zaburzenia kontroli impulsów U pacjentów leczonych antagonistami dopaminy, w tym ropinirolem może wystąpić: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualizm, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia układu nerwowego Senność. Omdlenie.
Bardzo często
Dyskineza. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.2).
Często
Zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego).
Niezbyt często
Nagły napad snu, wzmożone uczucie senności w ciągu dnia. Stosowanie ropinirolu jest związane z występowaniem senności i niezbyt często z wzmożoną sennością w ciągu dnia i nagłymi napadami snu.
4.9. Przedawkowanie
Objawy przedawkowania są na ogół związane z działaniem dopaminergicznym ropinirolu. Objawy te mogą być osłabione poprzez odpowiednie zastosowanie antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.