Aricept
Leki z tą samą substancją czynną
Te leki zawierają tę samą substancję czynną (Donepezili hydrochloridum 10 mg), kod ATC N06DA02 i mogą być stosowane zamiennie po konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta Aricept, 5 mg, tabletki powlekane Aricept, 10 mg, tabletki powlekane Donepezylu chlorowodorek Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. – Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. – W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. – Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. – Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. Spis treści ulotki
Spis treści ulotki
- Co to jest lek i w jakim celu się go stosuje
- Informacje ważne przed zastosowaniem leku
- Jak stosować lek
- Możliwe działania niepożądane
- Jak przechowywać lek
- Zawartość opakowania i inne informacje
Aricept zawiera jako substancję czynną donepezylu chlorowodorek, który należy do grupy leków nazywanych inhibitorami acetylocholinesterazy. Donepezyl poprzez spowolnienie rozpadu acetylocholiny, zwiększa jej stężenie w mózgu. Acetylocholina jest ważna w funkcjonowaniu pamięci. Lek Aricept wskazany jest w leczeniu objawowym łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera. Objawami choroby mogą być zwiększająca się utrata pamięci, uczucie dezorientacji i zmiana zachowania. Lek Aricept może być stosowany przez dorosłych pacjentów. 2.
Kiedy nie stosować leku Aricept Jeśli pacjent ma uczulenie na donepezylu chlorowodorek lub na pochodne piperydyny, lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Aricept należy omówić z lekarzem lub farmaceutą, jeśli jakakolwiek z poniższych sytuacji dotyczy pacjenta: choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy; napady drgawek; zaburzenia serca [takie jak nieregularne lub bardzo wolne bicie serca, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego lub zaburzenia przewodnictwa nadkomorowego (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy)]; zaburzenie czynności serca zwane „wydłużonym odstępem QT” lub stwierdzone wcześniej pewne zaburzenia rytmu serca zwane częstoskurczem typu torsade de pointes bądź stwierdzone w wywiadzie występowanie „wydłużenia odstępu QT”;
małe stężenie magnezu lub potasu we krwi; astma lub inne długotrwałe choroby płuc; choroba wątroby lub zapalenie wątroby w wywiadzie; choroby układu moczowo-płciowego (z trudnościami w oddawaniu moczu); stosowanie leków przeciwpsychotycznych.
Należy również poinformować lekarza, jeśli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że może być w ciąży. Dzieci i młodzież Lek Aricept nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat). Lek Aricept a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent stosuje następujące leki: leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca, np. amiodaron, sotalol leki stosowane w leczeniu depresji, np. cytalopram, escytalopram, amitryptylina, fluoksetyna leki przeciwpsychotyczne, np. pimozyd, sertindol, zyprazydon leki stosowane w zakażeniach bakteryjnych, np. klarytromycyna, erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna, ryfampicyna leki przeciwgrzybicze, np. ketokonazol, itrakonazol inne leki stosowane w chorobie Alzheimera, np. galantamina leki przeciwbólowe lub leki stosowane w zapaleniu stawów, np. kwas acetylosalicylowy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, np. ibuprofen, diklofenak leki antycholinergiczne, np. tolterodyna leki przeciwpadaczkowe, np. fenytoina, karbamazepina leki stosowane w chorobach serca, np. chinidyna, beta-blokery (propranolol i atenolol) środki zwiotczające mięśnie, np. tetrazepam, diazepam, sukcynylocholina środki znieczulenia ogólnego leki bez recepty, np. leki roślinne. Pacjent, u którego ma być przeprowadzony zabieg chirurgiczny, który wymaga wykonania znieczulenia ogólnego, powinien powiedzieć lekarzowi, że przyjmuje lek Aricept. Lek Aricept może wpływać na ilość środka potrzebnego do znieczulenia. Lek Aricept może być stosowany u pacjentów z chorobami nerek i lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Należy poinformować lekarza o chorobach nerek lub wątroby. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby nie powinni przyjmować leku Aricept. Stosowanie leku Aricept z jedzeniem, piciem i alkoholem Pokarm nie wpływa na działanie leku. Podczas stosowania leku Aricept nie należy spożywać alkoholu, ponieważ alkohol może zmienić działanie leku. Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.. Stosowanie leku Aricept podczas ciąży jest przeciwwskazane. Kobiety przyjmujące lek Aricept nie powinny karmić piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Otępienie w chorobie Alzheimera może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, dlatego nie należy wykonywać tych czynności, dopóki lekarz nie oceni, że jest to dla pacjenta bezpieczne.
Ponadto lek Aricept może powodować uczucie zmęczenia, zawroty głowy oraz kurcze mięśni. Jeżeli wystąpi którekolwiek z powyższych działań, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Lek Aricept zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z nietolerancją niektórych cukrów powinni skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Aricept. 3.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg, jedna, biała tabletka, podawana wieczorem. Po miesiącu lekarz może zwiększyć dawkę leku do 10 mg, jedna, żółta tabletka, przyjmowana wieczorem. Tabletkę należy przyjmować, popijając wodą, wieczorem przed pójściem spać. Jeśli u pacjenta wystąpią nietypowe sny, koszmary senne lub trudności w zasypianiu (patrz punkt 4), lekarz może zalecić przyjmowanie leku Aricept rano. Stosowana dawka leku Aricept może się zmieniać w zależności od czasu trwania leczenia oraz zaleceń lekarza prowadzącego. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Nie należy zmieniać dawki bez konsultacji z lekarzem. Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie zaleca się stosowania leku Aricept u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek mogą stosować podobny schemat dawkowania, jak w przypadku pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Aricept W razie zażycia większej niż zalecana dawki leku Aricept, należy natychmiast powiadomić o tym lekarza lub zgłosić się do najbliższego szpitala. Należy wziąć ze sobą tę ulotkę oraz opakowanie leku. Objawami przedawkowania mogą być: silne nudności, wymioty, ślinienie się, nadmierne pocenie się, bradykardia (zwolnienie czynności serca), niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa, zapaść i drgawki. Możliwe jest również postępujące osłabienie mięśni, mogące prowadzić do śmierci w przypadku osłabienia mięśni oddechowych. W zależności od występujących objawów lekarz zastosuje odpowiednie leczenie. Pominięcie zastosowania leku Aricept W takim przypadku należy przyjąć kolejną dawkę leku o wyznaczonej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W przypadku dłuższego niż jeden tydzień pominięcia zastosowania leku Aricept, należy skontaktować się z lekarzem prowadzącym przed zastosowaniem leku. Przerwanie stosowania leku Nie należy przerywać stosowania leku, jeśli lekarz tego nie zaleci. Po zaprzestaniu stosowania leku, korzyści z leczenia będą z czasem zanikały. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Poniższe działania niepożądane były zgłaszane u pacjentów, którzy stosowali lek Aricept. Jeżeli którekolwiek z poniższych działań niepożądanych wystąpi podczas stosowania leku Aricept, należy skontaktować się z lekarzem. Ciężkie działania niepożądane: Jeśli wystąpi którekolwiek z niżej wymienionych ciężkich działań niepożądanych, należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza, ponieważ może być konieczna natychmiastowa pomoc lekarska.
zaburzenie czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby. Objawy zapalenia wątroby to nudności lub wymioty, utrata apetytu, ogólne złe samopoczucie, gorączka, swędzenie, zażółcenie skóry i oczu, ciemno zabarwiony mocz (Częstość: rzadko, może wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów).
wrzody żołądka lub dwunastnicy. Objawy wrzodów to ból brzucha i dyskomfort w nadbrzuszu (Częstość: niezbyt często, mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów).
krwawienie z żołądka lub jelit. Może powodować oddawanie czarnych smolistych stolców lub pojawienie się krwi z odbytnicy (Częstość: niezbyt często, mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów).
napady padaczkowe lub drgawki (Częstość: niezbyt często, mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów).
gorączka ze sztywnością mięśni, poceniem lub obniżonym poziomem świadomości (choroba zwana złośliwym zespołem neuroleptycznym) (Częstość: bardzo rzadko, może wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów).
osłabienie, tkliwość lub ból mięśni, szczególnie gdy towarzyszy im złe samopoczucie, wysoka temperatura lub ciemny mocz. Te objawy mogą być spowodowane przez nieprawidłowy rozpad komórek mięśniowych, co może zagrażać życiu i prowadzić do zaburzeń czynności nerek (choroba o nazwie rabdomioliza) (Częstość: bardzo rzadko, mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów).
szybkie, nieregularne bicie serca, omdlenia, które mogą być objawami choroby nazywanej torsade de pointes, mogącej zagrażać życiu pacjenta (Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Inne działania niepożądane obejmują: Bardzo częste działania niepożądane (mogą występować częściej niż u 1 na 10 pacjentów): biegunka, nudności ból głowy Częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów): kurcze mięśni zmęczenie problemy ze snem (bezsenność) przeziębienie utrata apetytu halucynacje (omamy) nietypowe sny, w tym koszmary senne 4
pobudzenie agresywne zachowanie omdlenia zawroty głowy zaburzenia żołądkowe, wymioty wysypka świąd nietrzymanie moczu ból wypadki (pacjenci mogą być bardziej podatni na upadki i przypadkowe obrażenia)
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów): bradykardia (zwolnienie czynności serca) niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej we krwi zwiększone wydzielanie śliny Rzadko zgłaszane działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów): objawy pozapiramidowe (zaburzenia ruchowe ze strony układu nerwowego, takie jak: sztywność mięśni, zubożenie mimiki, spowolnienie ruchowe, niepokój ruchowy, mimowolne skurcze mięśni i mimowolne ruchy, zwłaszcza twarzy i języka, ale również rąk i nóg) blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy (zaburzenia czynności serca) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zmiany w czynności serca widoczne w zapisie EKG znane jako „wydłużenie odstępu QT” zwiększone libido, hiperseksualność objaw krzywej wieży w Pizie (polegający na mimowolnym skurczu mięśni z nieprawidłowym skrzywieniem ciała i głowy w jedną stronę) Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. 5.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Przechowywać w temperaturze poniżej 30ºC. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Aricept
Substancją czynną leku jest donepezylu chlorowodorek. Dostępne są dwie moce tabletek. Jedna tabletka powlekana leku Aricept zawiera albo 5 mg lub 10 mg donepezylu chlorowodorku. – Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian, hydroksypropyloceluloza, woda oczyszczona. Otoczka tabletki powlekanej 5 mg zawiera: hydroksypropylometylocelulozę, talk, makrogol 8000, tytanu dwutlenek. Otoczka tabletki powlekanej 10 mg zawiera: hydroksypropylometylocelulozę, talk, makrogol 8000, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty. Jak wygląda lek Aricept i co zawiera opakowanie Lek Aricept, 5 mg to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym napisem „Aricept” po jednej stronie i „5” po drugiej stronie. Lek Aricept, 10 mg to żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym napisem „Aricept” po jednej stronie i „10” po drugiej stronie. Opakowanie zawiera 28 tabletek powlekanych w blistrach z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny: Pfizer Europe MA EEIG, Boulevard de la Plaine 17, 1050 Bruxelles, Belgia Wytwórca: Fareva Amboise, Zone Industrielle, 29 route des Industries, 37530 Pocé – sur – Cisse, Francja W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Pfizer Polska Sp. z o.o. tel. 22 335 61 00 Data ostatniej aktualizacji ulotki: 10/2022 Szczegółowe i aktualne informacje o tym produkcie można uzyskać po zeskanowaniu kodu QR umieszczonego na opakowaniu zewnętrznym przy użyciu urządzenia mobilnego. Te same informacje są również dostępne pod adresem URL: https://www.pfizer.pl/ulotka-aricept i na stronie internetowej Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych http://www.urpl.gov.pl.
Źródło: oficjalna ulotka w Rejestrze Produktów Leczniczych (URPL)
Najczęściej zadawane pytania o Aricept
W jakim celu stosuje się lek Aricept?
Aricept jest wskazany w leczeniu objawowym łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
Jaka jest substancja czynna leku Aricept?
Substancją czynną leku Aricept jest Donepezili hydrochloridum 10 mg. Kod ATC: N06DA02.
Dawkowanie Dorośli / pacjenci w podeszłym wieku Dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę (podawana raz na dobę). Podawanie dawki 5 mg na dobę należy kontynuować przez co najmniej jeden miesiąc, co pozwoli na kliniczną ocenę skuteczności leczenia i osiągnięcie stacjonarnego stężenia donepezylu chlorowodorku. Pełne dawkowanie znajduje się w punkcie 4.2 ChPL.
Kiedy nie stosować leku Aricept?
Nadwrażliwość na donepezylu chlorowodorek, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Czy lek Aricept można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?
Ciąża: Brak danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży. Badania prowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, ale wykazały toksyczność okołoporodową i we wczesnym okresie po narodzinach wśród osesków (patrz punkt 5.3).. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane.
Odpowiedzi pochodzą z oficjalnej ulotki i Charakterystyki Produktu Leczniczego (URPL). Nie zastępują porady lekarza ani farmaceuty.
⚕Dla profesjonalistów — Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL)Pełna charakterystyka: dawkowanie, interakcje, przeciwwskazania, ostrzeżenia+
4.1. Wskazania do stosowania
Aricept jest wskazany w leczeniu objawowym łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Dorośli / pacjenci w podeszłym wieku Dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę (podawana raz na dobę). Podawanie dawki 5 mg na dobę należy kontynuować przez co najmniej jeden miesiąc, co pozwoli na kliniczną ocenę skuteczności leczenia i osiągnięcie stacjonarnego stężenia donepezylu chlorowodorku. Po ocenie klinicznej leczenia przez miesiąc dawką 5 mg na dobę, dawkę produktu można zwiększyć do 10 mg na dobę (podawaną raz na dobę). Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Dawki powyżej 10 mg na dobę nie były oceniane w badaniach klinicznych. Leczenie powinno być rozpoczęte i prowadzone przez lekarza mającego doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno być dokonane zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. kryteria rozpoznawania otępienia wg DSM V, ICD 10). Leczenie donepezylem należy podejmować tylko wówczas, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania produktu przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne dla pacjenta działanie produktu. Dlatego wymagana jest regularna ocena korzyści klinicznej ze stosowania donepezylu. Gdy nie ma oznak działania terapeutycznego,
należy rozważyć zaprzestanie podawania produktu. Nie można przewidzieć indywidualnej reakcji na donepezyl. Po przerwaniu leczenia obserwowano stopniowe zmniejszanie się korzystnych skutków leczenia produktem Aricept. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania donepezylu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby Ponieważ niewydolność nerek nie wpływa na klirens donepezylu chlorowodorku, u pacjentów z niewydolnością nerek można stosować podobny schemat dawkowania, jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Z uwagi na możliwą zwiększoną ekspozycję na produkt u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby (patrz punkt 5.2), zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Sposób podawania Podanie doustne, wieczorem, tuż przed snem. Jeśli u pacjenta występują zaburzenia snu, w tym nietypowe sny, koszmary senne lub bezsenność (patrz punkt 4.8), można rozważyć przyjmowanie produktu Aricept rano.
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na donepezylu chlorowodorek, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Stosowanie produktu Aricept u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszenie funkcji poznawczych związanych z wiekiem) nie zostało zbadane. Znieczulenie: Donepezyl, jako inhibitor cholinesterazy, może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny stosowane w trakcie znieczulenia ogólnego do zwiotczenia mięśni. Choroby sercowo-naczyniowe: Z uwagi na działanie farmakologiczne, inhibitory cholinesterazy mogą wywierać działanie wagotoniczne na częstość akcji serca (np. bradykardia). Może być to szczególnie istotne u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy. Istnieją doniesienia o omdleniach i drgawkach. Podczas badania pacjentów należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego. W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes (patrz punkty 4.5 i 4.8). Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku leczenia pacjentów ze stwierdzonym wcześniej wydłużeniem odstępu QTc lub z wydłużeniem odstępu QTc stwierdzonym w wywiadzie, pacjentów leczonych lekami wpływającymi na odstęp QTc lub pacjentów ze stwierdzoną wcześniej chorobą serca (np. niewyrównaną niewydolnością serca, przebytym niedawno zawałem serca, bradyarytmiami) lub zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemią, hipomagnezemią). Może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG).
Choroby przewodu pokarmowego: Pacjenci o zwiększonym ryzyku rozwoju wrzodów trawiennych, np. z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujący jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), powinni być monitorowani w kierunku objawów choroby wrzodowej. Badania kliniczne z zastosowaniem donepezylu nie wykazały jednak zwiększenia, w porównaniu z placebo, częstości zapadania na chorobę wrzodową przewodu pokarmowego lub krwawień z przewodu pokarmowego. Choroby układu moczowo-płciowego: Cholinomimetyki mogą powodować niedrożność ujścia pęcherza moczowego, chociaż nie obserwowano tego w badaniach klinicznych z zastosowaniem donepezylu. Choroby neurologiczne: Napady drgawkowe: Uważa się, że cholinomimetyki mogą w pewnym stopniu być przyczyną uogólnionych napadów drgawkowych, jednak drgawki jako takie mogą być również objawem choroby Alzheimera. Cholinomimetyki mogą nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Złośliwy zespół neuroleptyczny (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS): W związku ze stosowaniem donepezylu bardzo rzadko zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego, potencjalnie zagrażającego życiu, charakteryzującego się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością autonomicznego układu nerwowego, zaburzeniami świadomości i zwiększonym stężeniem fosfokinazy kreatynowej w surowicy, w szczególności u pacjentów, którym jednocześnie podawano leki przeciwpsychotyczne. Objawami przedmiotowymi, które mogą dodatkowo występować są mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Jeśli u pacjenta pojawiły się objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na NMS lub pacjent ma wysoką gorączkę o niewyjaśnionym pochodzeniu bez dodatkowych objawów klinicznych NMS, leczenie należy przerwać. Choroby płuc: Z uwagi na działanie cholinomimetyczne należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania inhibitorów cholinesterazy pacjentom z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Nie należy podawać produktu Aricept jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Ciężka niewydolność wątroby: Brak danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Śmiertelność w badaniach klinicznych dotyczących otępienia naczyniopochodnego Przeprowadzono trzy 6-miesięczne badania kliniczne z udziałem pacjentów spełniających kryteria NINDS-AIREN prawdopodobnego lub możliwego otępienia naczyniopochodnego. Kryteria NINDSAIREN mają na celu umożliwienie zidentyfikowania pacjentów, u których otępienie ma wyłącznie podłoże naczyniowe i wykluczenia pacjentów z chorobą Alzheimera. W pierwszym badaniu współczynnik śmiertelności wyniósł 2/198 (1,0%) w grupie otrzymującej donepezylu chlorowodorek w dawce 5 mg, 5/206 (2,4%) w grupie otrzymującej donepezylu chlorowodorek w dawce 10 mg i 7/199 (3,5%) w grupie otrzymującej placebo. W drugim badaniu współczynnik śmiertelności wyniósł 4/208 (1,9%) w grupie otrzymującej donepezylu chlorowodorek w dawce 5 mg, 3/215 (1,4%) w grupie otrzymującej donepezylu chlorowodorek w dawce 10 mg i 1/193 (0,5%) w grupie otrzymującej placebo. W trzecim badaniu, współczynnik śmiertelności wyniósł 11/648 (1,7%) w grupie otrzymującej donepezylu chlorowodorek w dawce 5 mg i 0/326 (0%) w grupie otrzymującej placebo. Średni wskaźnik śmiertelności dla wszystkich trzech badań wśród pacjentów przyjmujących donepezylu chlorowodorek był wyższy niż w grupie placebo (1,7% wobec 1,1%), jednak różnica ta nie była statystycznie znamienna. Większość zgonów u pacjentów przyjmujących donepezylu chlorowodorek lub placebo wydaje się wynikać z różnorodnych przyczyn naczyniowych, których wystąpienia należałoby się spodziewać w populacji pacjentów w podeszłym wieku z chorobami naczyniowymi. Analiza wszystkich ciężkich naczyniowych działań niepożądanych zakończonych
i niezakończonych zgonem nie wykazała różnic pod względem częstości ich występowania pomiędzy grupą pacjentów otrzymujących donepezylu chlorowodorek a grupą pacjentów otrzymujących placebo. Zbiorcze wyniki badań prowadzonych z udziałem pacjentów z chorobą Alzheimera (n = 4146) oraz porównanie tych badań z wynikami pochodzącymi z badań dotyczących innych form otępienia, w tym otępienia naczyniopochodnego (łącznie n = 6888), wykazały, że współczynnik śmiertelności w grupach placebo przewyższa współczynnik śmiertelności stwierdzany w grupach przyjmujących donepezylu chlorowodorek. Substancje pomocnicze Produkt zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub złym wchłanianiem glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Donepezylu chlorowodorek i (lub) żaden z jego metabolitów nie hamuje metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny u ludzi. Jednoczesne stosowanie digoksyny lub cymetydyny nie wpływa na metabolizm donepezylu chlorowodorku. Badania in vitro wykazały, że izoenzymy 3A4 cytochromu P450 oraz w mniejszym stopniu izoenzymy 2D6 biorą udział w metabolizmie donepezylu. Badania in vitro wykazały, że ketokonazol oraz chinidyna, hamujące odpowiednio izoenzymy CYP3A4 oraz 2D6, hamują metabolizm donepezylu. Zatem powyższe oraz pozostałe inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol oraz erytromycyna, oraz inhibitory CYP2D6, takie jak fluoksetyna, mogą hamować metabolizm donepezylu. W badaniu u zdrowych ochotników, ketokonazol zwiększał średnie stężenia donepezylu o około 30%. Leki pobudzające izoenzymy, takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina oraz alkohol zmniejszają stężenie donepezylu. Ponieważ stopień działania hamującego oraz pobudzającego nie jest znany, należy zachować ostrożność w wypadku podawania leków w takich skojarzeniach. Donepezylu chlorowodorek może zaburzać działanie leków o działaniu antycholinergicznym. Może wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe lub agonistów cholinergicznych, lub leków beta-adrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca. U pacjentów stosujących donepezil zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania donepezilu w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc. Dodatkowo może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG). Należą do nich np.: Leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna) Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol) Niektóre leki przeciwdepresyjne (np. cytalopram, escytalopram, amitryptylina) Inne leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, sertindol, pimozyd, zyprazydon) Niektóre antybiotyki (np. klarytromycyna, erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna).
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża: Brak danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży. Badania prowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, ale wykazały toksyczność okołoporodową i we wczesnym okresie po narodzinach wśród osesków (patrz punkt 5.3).. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Stosowanie produktu Aricept podczas ciąży jest przeciwwskazane, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią: Donepezyl przenika do mleka u szczurów. Brak danych dotyczących przenikania donepezylu chlorowodorku do ludzkiego mleka, nie prowadzono również badań z udziałem karmiących kobiet. Kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Donepezyl ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Otępienie w chorobie Alzheimera może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Ponadto donepezyl może powodować uczucie zmęczenia, zawroty głowy oraz kurcze mięśni, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Możliwość prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn przez pacjentów z chorobą Alzheimera przyjmujących donepezyl powinna być rutynowo oceniana przez lekarza prowadzącego.
4.8. Działania niepożądane
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: biegunka, kurcze mięśni, zmęczenie, nudności, wymioty i bezsenność. Działania niepożądane przedstawiono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Zaburzenia psychiczne
Zaburzenia układu nerwowego Zaburzenia serca
Bardzo często
Często
Niezbyt często
Rzadko
Bardzo rzadko
Częstość nieznana
Przeziębienie Anoreksja Halucynacje** Pobudzenie** Agresywne zachowanie** Nietypowe sny** Koszmary senne** Omdlenia* Zawroty głowy Bezsenność
Zwiększone libido Hiperseksualność
Drgawki*
Objawy pozapirami dowe
Bradykardia
Blok zatokowoprzedsionkowy Blok przedsio-
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Kamptokormia (pleurothotonus, objaw krzywej wieży w Pizie) Polimorficzny częstokurcz komorowy, w tym częstokurcz typu torsade
4.9. Przedawkowanie
Szacowana mediana dawki śmiertelnej donepezylu chlorowodorku po jednokrotnym podaniu doustnym u myszy i szczurów wynosi odpowiednio 45 mg/kg i 32 mg/kg masy ciała lub około 225i 160-krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi wynoszącej 10 mg na dobę. U zwierząt obserwowano zależne od dawki objawy pobudzenia cholinergicznego, obejmujące zmniejszenie spontanicznej ruchliwości, leżenie na brzuchu, chwiejny chód, łzawienie, drgawki kloniczne, zapaść oddechową, ślinienie, zwężenie źrenic, drżenie pęczkowe mięśni oraz obniżoną temperaturę powierzchni ciała. Przedawkowanie inhibitorów cholinesterazy może prowadzić do przełomu cholinergicznego objawiającego się silnymi nudnościami, wymiotami, ślinieniem, poceniem, bradykardią, niedociśnieniem, depresją oddechową, zapaścią i drgawkami. Możliwe jest również postępujące osłabienie mięśni, mogące prowadzić do śmierci w przypadku osłabienia mięśni oddechowych. Podobnie jak w każdym przypadku przedawkowania należy podjąć leczenie podtrzymujące. Jako antidotum na przedawkowanie produktu Aricept można podać leki antycholinergiczne – aminy trzeciorzędowe, takie jak atropina. Zaleca się stopniowe dożylne podawanie siarczanu atropiny, aż do osiągnięcia działania: dawka początkowa 1,0 do 2,0 mg dożylnie oraz kolejne dawki w zależności od reakcji klinicznej. Obserwowano nietypowe zmiany ciśnienia tętniczego krwi oraz częstości pracy serca w przypadku podawania innych leków cholinomimetycznych w skojarzeniu z czwartorzędowymi lekami antycholinergicznymi, takimi jak glikopirolan. Możliwość usuwania donepezylu i (lub) jego metabolitów przez dializę (hemodializę, dializę otrzewnową lub hemofiltrację) nie została zbadana.